Симвастатин таблетки 10 мг

Содержание:

Побочные эффекты препарата Симвастатин
Показания к применению:
Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
Способ применения и дозы:
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
С осторожностью:
Описание
- Форма выпуска и состав
- Показания к применению
Противопоказания:
Показания к применению:
Способ применения и дозы:
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Побочные эффекты препарата Симвастатин

боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, астения, головная боль, миопатия, головокружение, судороги, миалгия, рабдомиолиз, парестезии, периферическая нейропатия, кожная сыпь, зуд, алопеция, анемия, синдром повышенной чувствительности к симвастатину (ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматоидная полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови к лицу, одышка и недомогание), повышение активности трансаминаз ЩФ и γ- глутамилтрансферазы в плазме крови.

Показания к применению:

Симвастатин таблетки 20 мг

Пациенты с ишемической болезнью сердца или с высоким риском ИБС

У пациентов с высоким риском развития ИБС (при наличии гиперлипидемии или без нее), например, у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов с инсультом или другими цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, у пациентов с заболеваниями периферических сосудов или у пациентов с ИБС или предрасположенностью к ИБС препарат Симвастатин показан для:

Снижения риска общей смертности за счет снижения смертности в результате ИБС.
Уменьшения риска серьезных сосудистых и коронарных осложнений:

нефатальный инфаркт миокарда,
коронарная смерть,
инсульт,
процедуры реваскуляризации.

Уменьшения риска необходимости проведения хирургических вмешательств по восстановлению коронарного кровотока (таких как аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).
Уменьшения риска необходимости проведения хирургических вмешательств по восстановлению периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации.
Снижения риска госпитализации в связи с приступами стенокардии.

Гиперлипидемия

Как дополнение к диете, когда применение только диеты и других немедикаментозных методов лечения у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию (гиперлипидемия IIа типа по классификации Фредриксона), или смешанной гиперхолестеринемией (гиперлипидемия IIb типа по классификации Фредриксона) недостаточно для:

снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, ТГ, аполипопротеина В (апо В);
повышения концентрации ХС ЛПВП;
снижения соотношения ХС ЛПНП/ХС ЛПВП и ОХС/ХС ЛПВП.

Гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона).
Дополнение к диете и другим способам лечения пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП и апо В.
Первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия III типа по классификации Фредриксона).

Применение у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией

Применение препарата Симвастатин одновременно с диетой показано для снижения повышенной концентрации ОХС, ХС ЛПНП, ТГ, апо В у юношей 10-17 лет и у девушек 10-17 лет не менее чем через 1 год после менархе (первое менструальное кровотечение) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Таблетки аторвастатин

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путём из продукта ферментации Aspergillus terreus.

Фармакодинамика:

После приёма внутрь симвастатин, являющийся неактивным лактоном, подвергается гидролизу в печени с образованием соответствующей формы β-гидроксикислоты симвастатина, являющейся основным метаболитом и обладающей высокой ингибирующей активностью в отношении ГМГ-КоА (3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А) редуктазы, фермента, катализирующего начальную и наиболее значимую стадию биосинтеза холестерина.

Клинические исследования показали эффективность симвастатина в отношении снижения концентрации общего холестерина (ОХС) в плазме крови, холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП), триглицеридов (ТГ) и холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС ЛПОНП), а также повышения концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) у пациентов с гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией или смешанной гиперлипидемией в тех случаях, когда повышенная концентрация холестерина является фактором риска и назначение одной диеты недостаточно.

Заметный терапевтический эффект наблюдается в течение 2 недель приёма препарата, максимальный терапевтический эффект — в течение 4-6 недель после начала лечения. Эффект сохраняется при продолжении терапии. При прекращении приёма симвастатина концентрация холестерина возвращается к исходному значению, наблюдавшемуся до начала лечения.

Активный метаболит симвастатина является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Несмотря на это, прием симвастатина в терапевтических дозах не приводит к полному ингибированию ГМГ-КоА-редуктазы, что позволяет сохранить выработку биологически необходимого количества мевалоната. Поскольку ранним этапом биосинтеза холестерина является конверсия ГМГ-КоА в мевалонат, считается, что применение симвастатина не должно вызывать накопления в организме потенциально токсичных стеролов. Кроме того, ГМГ-КоА быстро метаболизируется обратно до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах биосинтеза в организме.

Хотя холестерин является предшественником всех стероидных гормонов, не наблюдалось клинического влияния симвастатина на стероидогенез.

Поскольку симвастатин не вызвал повышения литогенности желчи, маловероятно его влияние на увеличение частоты заболеваемости желчнокаменной болезнью.

Симвастатин снижает как повышенную, так и нормальную концентрацию ХС ЛПНП. ЛПНП образуются из липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Катаболизм ЛПНП преимущественно осуществляется с помощью высокоаффинного ЛПНП- рецептора. Механизм снижения концентрации ХС ЛПНП после приёма симвастатина может быть обусловлен как снижением концентрации ХС ЛПОНП, так и активацией ЛПНП-рецепторов, что приводит к уменьшению образования и усилению катаболизма ХС ЛПНП.

При терапии симвастатином также существенно снижается концентрация аполипопротеина В (апо В). Поскольку каждая частица ЛПНП содержит одну молекулу апо В, а в других липопротеинах обнаружены малые количества апо В, можно предположить, что симвастатин не только вызывает потерю холестерина в частицах ЛПНП, но и снижает концентрацию циркулирующих частиц ЛПНП.

Кроме того, симвастатин повышает концентрацию ХС ЛПВП и снижает концентрацию ТГ в плазме крови. В результате этих изменений отношения ОХС/ХС ЛПВП и ХС ЛПНП/ХС ЛПВП снижаются.

Способ применения и дозы:

Аторвастатин (таблетки)

Для обеспечения указанных режимов дозирования при необходимости применения симвастатина в дозе 5 мг в сутки следует назначать препараты других производителей, в лекарственной форме «таблетки 5 мг» или «таблетки 10 мг» с риской.

До начала лечения препаратом Симвастатин пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.

Рекомендуемые дозы препарата Симвастатин — от 5 до 80 мг в сутки. Препарат следует принимать один раз в сутки вечером.При необходимости дозу препарата увеличивают с интервалами не менее чем в 4 недели максимум до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Дозу 80 мг в сутки рекомендуется назначать только пациентам с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, если лечение препаратом в более низких дозах не позволило достичь целевых уровней липидов, а предполагаемая польза терапии превышает возможный риск (см. Особые указания, Миопатия/Рабдомиолиз).

Пациенты с ишемической болезнью сердца или высоким риском развития ИБС

Стандартная начальная доза препарата Симвастатин для пациентов с высоким риском развития ИБС в сочетании с гиперлипидемией или без нее (при наличии сахарного диабета, перенесенного инсульта или других цереброваскулярных заболеваний в анамнезе, заболеваний периферических сосудов), а также для пациентов с ИБС составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером. Медикаментозная терапия должна быть назначена одновременно с диетой и лечебной физкультурой.

Пациенты с гиперлипидемией, не имеющие вышеперечисленных факторов риска

Стандартная начальная доза препарата Симвастатин составляет 20 мг 1 раз в сутки вечером. Для пациентов, которым необходимо значительное (более 45 %) снижение концентрации ХС ЛПНП, начальная доза может составлять 40 мг 1 раз в сутки вечером. Пациентам с легкой или умеренной гиперхолестеринемией терапию препаратом Симвастатин можно назначать в начальной дозе 10 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости подбор доз следует проводить в соответствии с вышеуказанной схемой (см. Способ применения и дозы).

Пациенты с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией

Препарат Симвастатин рекомендован в дозе 40 мг в сутки, принимаемой однократно вечером. Дозу 80 мг рекомендуется назначать только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает возможный риск (см. Особые указания, Миопатия/Рабдомиолиз). У таких пациентов препарат Симвастатин применяют в комбинации с другими методами гиполипидемического лечения (например, ЛПНП-аферез) или без подобного лечения, если оно недоступно.

Для пациентов, принимающих ломитапид одновременно с препаратом Симвастатин, суточная доза препарата Симвастатин не должна превышать 40 мг (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами; Особые указания, Миопатия/Рабдомиолиз).

Сопутствующая терапия

Препарат Симвастатин может назначаться как в монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

У пациентов, принимающих препарат Симвастатин одновременно с фибратами, кроме гемфиброзила (см. Противопоказания) или фенофибрата, максимальная рекомендуемая доза препарата Симвастатин составляет 10 мг в сутки.

Для пациентов, принимающих амиодарон, верапамил, дилтиазем, препараты, содержащие элбасвир или гразопревир или амлодипин одновременно с препаратом Симвастатин, суточная доза препарата Симвастатин не должна превышать 20 мг. (См. Взаимодействие с другими лекарственными средствами; Особые указания, Миопатия/Рабдомиолиз)

Одновременное применение препарата Симвастатин, таблетки содержащие 40 мг с фибратами (кроме фенофибрата), амиодароном, амлодипином, верапамилом, дилтиаземом или препаратами, содержащими элбасвир или гразопревир может увеличить риск возникновения миопатии/рабдомиолиза. При необходимости одновременного применения симвастатина в дозах 10 мг и 20 мг целесообразно назначение препаратовСимвастатина (таблетки, содержащие 10 мг и 20 мг симвастатина).

При нарушении функции почек

Поскольку препарат Симвастатин выводится почками в небольшом количестве, нет необходимости в изменении доз у пациентов с умеренным нарушением функции почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК

Если такие дозировки считаются необходимыми, следует назначать их с осторожностью (см. С Осторожностью).

Применение у детей и подростков 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки вечером. Рекомендуемый режим дозирования составляет 10-40 мг в сутки, максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 40 мг в сутки. Подбор доз проводится индивидуально в соответствии с целями терапии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Беременность

Препарат Симвастатин противопоказан беременным. Так как безопасность для беременных не доказана и нет данных, что лечение препаратом во время беременности приносит очевидную пользу, прием препарата следует немедленно прекратить при наступлении беременности. Симвастатин следует назначать женщинам детородного возраста только в тех случаях, когда вероятность беременности очень мала. Применение препарата Симвастатин во время беременности может снизить концентрацию мевалоната (предшественник в биосинтезе холестерина) у плода. Атеросклероз является хроническим заболеванием и обычно прекращение приема гиполипидемических препаратов во время беременности оказывает незначительное влияние на долгосрочные риски, связанные с первичной гиперхолестеринемией. В связи с этим препарат Симвастатин не должен применяться у женщин, которые беременны, пытаются забеременеть или подозревают, что они беременны. Лечение препаратом Симвастатин должно быть приостановлено на весь срок беременности или пока беременность не диагностирована, а сама женщина предупреждена о возможной опасности для плода (см. Противопоказания).

Грудное вскармливание

Данные о выделении симвастатина и его метаболитов с грудным молоком отсутствуют. При необходимости назначения препарата Симвастатин женщине в период лактации следует учитывать, что многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития серьезных неблагоприятных реакций. Вследствие этого при кормлении грудью прием препарата следует прекратить.

Фертильность

Данные о влиянии симвастатина на фертильность у женщин отсутствуют. Симвастатин не оказывает влияния на фертильность у крыс мужского и женского пола.

С осторожностью:

Нарушение функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин); злоупотребление алкоголем до начала лечения; заболевания печени в анамнезе; наследственные мышечные заболевания, миопатия на фоне приема статинов в анамнезе, пониженный или повышенный тонус скелетных мышц неясной этиологии; неконтролируемый гипотиреоз; планируемые хирургические вмешательства, тяжелые терапевтические и хирургические заболевания; одновременное применение с фибратами (кроме фенофибрата), никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), амиодароном, амлодипином, верапамилом, дилтиаземом, ранолазином, дронедароном, грейпфрутовым соком; сахарный диабет; применение у пациентов монголоидной расы, пожилой возраст (старше 65 лет, особенно женщины).

Описание

Препарат Симвастатин представляет собой гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг и 40 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

Действующее вещество: симвастатин (в пересчете на 100% вещества) 10,00 мг; 20,00 мг; 40,00 мг.

Показания к применению

Миноциклина гидрохлорид применяется для лечения следующих заболеваний при условии чувствительности патогенных микроорганизмов:

Снижение риска общей смертности за счет снижения смертности в результате ИБС.
Уменьшение риска серьезных сосудистых и коронарных осложнений:

нефатальный инфаркт миокарда,
коронарная смерть,
инсульт,
процедуры реваскуляризации.

Уменьшение риска необходимости проведения хирургических вмешательств по восстановлению коронарного кровотока (таких как аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).
Уменьшение риска необходимости проведения хирургических вмешательств по восстановлению коронарного кровотока (таких как аортокоронарное шунтирование и чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика).
Уменьшение риска необходимости проведения хирургических вмешательств по восстановлению периферического кровотока и других видов некоронарной реваскуляризации.
Снижение риска госпитализации в связи с приступами стенокардии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Заболевание печени в активной фазе или стойкое повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясной этиологии.
Беременность или период грудного вскармливания.
Возраст до 18 лет (за исключением детей и подростков 10-17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией) (см. Показания к применению).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Сопутствующее лечение мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, вориконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы, боцепревиром, телапревиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном и препаратами, содержащими кобицистат) (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами; Особые указания, Миопатия/Рабдомиолиз).
Сопутствующее лечение гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами; Особые указания, Миопатия/Рабдомиолиз).
Одновременное применение симвастатина в дозе, превышающей 40 мг, с ломитапидом у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами, Другие лекарственные взаимодействия; Особые указания, Миопатия/Рабдомиолиз).