Статины и чем их заменить

Препараты, имеющие наименьшие побочные эффекты

Новое поколение лекарств, снижающих показатель холестерина, отличается не только своей эффективностью и коротким периодом ожидания первых положительных результатов, но и минимальным негативным воздействием. Лекарства из этой группы подходят даже пациентам с повышенным показателем сахара, так как не усиливают метаболизм глюкозы в организме.

Название препаратов, отличающиеся минимальной вероятностью появления побочных последствий, входящие в группу статинов последнего поколения:

1. Мертенил. Оказывает избирательное действие, что позволяет распознать липиды с низкой плотностью, не угнетая синтез полезного вещества. Первый результат достигается через 2 ч и сохраняется на протяжении 6 ч.
2. Крестор. Понижает количество вредного вещества в крови, частично блокируя его выработку в печени. Помимо этого устраняет в сосудах вялотекущие воспалительные процессы. Минимальный срок ожидания результата составляет — 7-10 дней.
3. Розукард. Препарат действует непосредственно в печени, угнетая процесс образования липидов с низкой плотностью и тем самым нормализуя баланс в организме между частицами плохого и хорошего вещества. Рекомендован в качестве профилактического лекарства для людей с повышенной вероятностью развития инфаркта. Минимальный срок ожидания составляет 7 дней.
4. Ливазо. Эффективно подавляет синтез вредного вещества, не оказывая явно выраженного негативного влияния на организм. Действие препарата происходит в печени. Через 12 ч после приема содержание активного вещества снижается на 90 %. Стабильный результат терапии достигается через 1,5 месяца.
5. Валарокс. Способствует повышению содержания липидов с высокой плотностью с одновременным понижением вредного вещества, в итоге достигается баланс в организме. Прием средства позволяет достичь стабильного результата на протяжении длительного времени.
6. Роксера. Является препаратом накопительного действия, поэтому положительная динамика от приема заметна после 10 дней приема. Эффективно применение средства в комплексе со специальной диетой, что оказывает снижающее действие на концентрацию вредного вещества.
7. Розав. Действует непосредственно в печени, что позволяет свести к минимуму негативное воздействие. При этом препарат блокирует синтез фермента, отвечающего за образование холестерина. Терапевтический результат заметен через 7 дней после начала лечения.
8. Акорта. Действие лекарства основано на усилении катаболизма холестерина, что сводит к минимуму его негативное воздействие на организм. Помимо этого лекарство помогает восстановить поврежденные сосуды и укрепляет их структуру. Эффективность достигается только при непрерывном приеме в течение 1,5 месяца.

Что такое статины

Класс статинов – это таблетки, которые наиболее часто назначают доктора пациентам с высокими показателями холестерина в плазме крови. Поэтому считается, что статины – самые лучшие средства для нормализации уровня холестерола, профилактики инфаркта, ишемии и кровоизлияния в мозг.

Но для понимания механизма действия этой группы медикаментов следует знать, как образуется липофильный спирт, каково его предназначение и роль в организме. Холестерин на 85% производится в организме самостоятельно, и лишь остальные 15% поступают вместе с едой.

Органическое соединение участвует во многих процессах:

• биосинтез гормонов, в том числе и половых;
• защита эритроцитов крови от токсического поражения гемолитическими ядами;
• регулировка проницаемости сосудов и клеточных мембран;
• выработка желчи и витамина D;
• поддержание прочности клеток по всему организму.

Для полноценного поступления холестерола ко всем тканям и внутренним органам продуцируются специальные белки – липопротеиды. Если уровень липофильного спирта в организме повышен, необходимо принимать меры по его снижению.

На начальных стадиях атеросклеротических изменений это диета, занятия спортом, отказ от пагубных пристрастий, полноценный отдых и частое пребывание на свежем воздухе. При отсутствии эффекта от перечисленных мер врачи назначают лекарства группы статинов. Они тормозят процесс производства ферментов, участвующих в продукции липопротеидов.

В результате объем холестерина, проникающего в глубину тканей, понижается, а объем обратного транспорта растет. В связи с приемом препаратов группы статинов уменьшается количество липофильного спирта в организме, одновременно происходит расщепление уже скопившегося в капиллярах жира и бляшек.

Польза и вред препаратов

Статины не та группа средств, которые можно назначать себе самостоятельно, поскольку они обладают массой побочных эффектов при неправильном применении. При небольшом повышении уровня холестерина можно справиться с ним в домашних условиях при помощи диетического питания и лечебной физкультуры. Но при наличии серьезных показаний врачи в большинстве случаев рекомендуют приема статинов.

При неэффективности немедикаментозного лечения данная группа препаратов позволяет не только снизить показатели общего холестерола, но также предотвратить опасные заболевания сердечно-сосудистой системы. Преимущества статинов:

• понижение риска перенести инфаркт;
• профилактика кровоизлияния в мозг;
• купирование признаков атеросклероза сосудов и предупреждение осложнений заболевания в дальнейшем;
• стабилизация сердечной деятельности при стенокардии и ишемии;
• облегчение протекания сахарного диабета;
• снижение массы тела у пациентов с ожирением;
• снятие воспаления стенок капилляров;
• разжижение крови и профилактика тромбоза;
• увеличение диаметра просвета капилляров;
• налаживание процессов обмена.

Статины назначают для ускорения восстановления после перенесенных инфаркта, мозгового кровоизлияния, легочной эмболии, а также после оперативного вмешательства (стентирование, коронарное шунтирование, ангиопластика). Есть у статинов, предназначенных для понижения холестерина в крови, и недостатки, главный из них – это развитие побочных действий.

При уменьшении количества продуцируемых организмом липопротеидов снижается и выработка коэнзима Q10. Данное вещество призвано обеспечивать мышцы и ткани мозга энергетическими запасами, а при недостатке коэнзима человек начинает страдать от мышечных болей, слабости, скачков уровня давления, апатии и усталости.

При дальнейшем принятии статинов может начаться разрушение мышечной ткани, по-научному – рабдомиолиз. Побочные действия могут проявиться при неправильном употреблении таблеток со стороны любой из систем организма.

Начало начал: классификация гиполипидемических средств

В первую очередь вспомним, какие гиполипидемические средства есть в настоящее время в ассортименте аптек.

Таблица 1: Гиполипидемические ЛС

Гиполипидемические препараты нормализуют липидный профиль за счет реализации различных механизмов. Среди них :

• cамый распространенный механизм действия: активация захвата липопротеинов за счет стимуляции ЛПНП-рецепторов, расположенных в печени;
• блокирование синтеза липидов и липопротеинов в печени;
• ингибирование всасывания холестерина и желчных кислот из кишечника;
• активация катаболизма холестерина, в том числе — его превращения в желчные кислоты;
• стимуляция активности фермента, расщепляющего липиды, — липопротеинлипазы эндотелия сосудов;
• блокирование синтеза жирных кислот в печени и их высвобождения из жировой ткани (ингибирование липолиза);
• увеличение содержания в крови антиатерогенных ЛПВП.

Рассмотрим подробнее, как работают представители различных подгрупп гиполипидемических препаратов и какие особенности они имеют.

Вред и побочные эффекты

Врачи подтверждают, что при длительном употреблении, несоблюдении инструкции и предрасположенности к разным патологическим состояниям статины, действительно, могут нанести вред. По этой причине специалисты сначала прописывают пациентам с высоким холестерином диету, физические упражнения и отказ от пагубных привычек, а уже при отсутствии эффекта от таких мер – гиполипидемические средства.

Вред статинов для организма обсуждается в последнее время все чаще, а многие пациенты просто опасаются принимать препараты этой группы, наслушавшись о большом списке побочных действий

Чем опасны статины, и какие негативные действия они могут оказать на организм человека:

• слабость и болевой синдром в мышечной ткани – это явление протекает в разных степенях тяжести. Под воздействием активных веществ статинов волокна мышц преждевременно стареют и перестают обновляться. В результате, если специалист вовремя не отменит препарат, пациент может пострадать от частичного распада мышц, приводящего к дисфункции почек и почечной недостаточности (рабдомиолиз);
• преждевременное отмирание клеток печени – орган испытывает двойные нагрузки под воздействием статинов, и ему необходим перерыв не менее 10 суток между курсами терапии;
• нарушения сна и бессонница – в препаратах группы статинов содержатся вещества, вызывающие нервное перевозбуждение. В повседневной жизни человек может этого просто не замечать, а ночью ему тяжело уснуть. Доктор может скорректировать дозу лекарства в сторону понижения либо одновременно назначить безопасные препараты для улучшения сна;
• развитие ожирения – в ряде случаев при длительном употреблении статинов в организме нарушаются функции обмена, из-за чего человек набирает чрезмерный вес;
• перегрузка поджелудочной железы – при слабости органа и постоянном воздействии статинов у некоторых пациентов развивается панкреатит в острой форме с формированием очагов некротизации;
• изменения показателей сахара в крови в сторону снижения и повышения – проявляется из-за неспособности поджелудочной железы адекватно справляться с продукцией инсулина. Его вырабатывается то слишком много, то меньше нормы, по этой причине необходимо постоянно вести контроль над уровнем сахара;
• хрупкость костей – многие статины способствуют чересчур быстрому выведению холестерина из организма, в результате чего страдает костная ткань. Она истончается, а новая формируется медленнее, пациент подвержен травмам и переломам костей;
• снижение иммунитета – уже через 4–5 месяцев после начала употребления статинов человек начинает чаще страдать от вирусных и бактериальных инфекций из-за неполноценной работы клеток иммунной системы;
• понижение свертываемости крови – статины воздействуют на количество тромбоцитов в крови.

Кроме перечисленных побочных действий, были зафиксированы случаи сексуальной дисфункции у мужчин и развития гинекомастии у женщин при длительном употреблении гиполипидемических средств.

По причине воздействия на клеточные мембраны кожа становится суховатой, на лице могут появиться преждевременные морщинки. Специалисты отмечали также случаи развития катаракты, глаукомы, воспалений почек. Чаще такие побочные действия наблюдаются у пациентов старше 60–65 лет, поэтому им нужен постоянный врачебный контроль при терапии статинами.

Поколения статинов

Какие бывают препараты группы статинов? Они делятся на несколько поколений – самые первые были выделены из натуральных компонентов и называются ловастатинами. Остальные препараты производятся из синтетических веществ, но ошибочно полагать, что медикаменты на натуральных продуктах более безопасны.

Синтетические лекарства реже вызывают побочные действия, поэтому считается, что самые эффективные и безопасные статины – относящиеся ко второму, третьему и четвертому поколению. Второе поколение представлено флувастатинами. Эти лекарства содержат натриевую соль, считаются действенными и безопасными.

Быстро снижают концентрацию холестерина в крови и назначаются даже детям младше 18 лет с наследственной формой гиперхолестеринемии. Однако врачи нечасто назначают флувастатины, предпочитая более современные препараты последних поколений. Яркие представители флувастатинов – классическое лекарство Лескол и такое же в усиленной формуле (Форте).

Третье поколение статинов представляет вещество аторвастатин, на его основе создан оригинал препарата с одноименным названием – Аторвастатин. Особенностью этой группы лекарств считается улучшение деятельности сердца и сосудов одновременно со снижением концентрации холестерина в крови. Препараты на основе аторвастатина назначаются также для профилактики сахарного диабета, ишемической болезни сердца, инфаркта и инсульта.

Список статинов этого класса:

• Аторвастатин,
• Аторис,
• Липитор,
• Атомакс,
• Торвакард,
• Липримар.

Статины последнего поколения – это розувастатины и питавастатины. Они являются новейшей фармацевтической разработкой для более быстрого, эффективного и безопасного снижения уровня холестерина в крови. Назначают их при прогрессирующем атеросклерозе, ишемии сердца, дислипидемии, во время реабилитационного периода после операций по восстановлению проходимости сосудов.

На основе питавастатина пока выпускается один препарат. Это Ливазо. С содержанием розувастатина представлены следующие медикаменты:

• Розарт,
• Розувастатин,
• Роксера,
• Тевастор,
• Мертенил,
• Акорта,
• Розулип.

Нет рекламы 3

Опытные специалисты предпочитают назначать своим пациентам безопасные препараты из группы статинов в минимальной терапевтической дозе и длительного эффекта. К таким лекарствам относят Розукард, Крестор, Роксера, Акорта, Мертенил и Ливазо. Принимать их нужно однократно в сутки утром или вечером независимо от приема пищи.

Даже лучшие статины имеют противопоказания и побочные эффекты, поэтому назначать их себе самостоятельно или заменять один препарат другим недопустимо. Тем, как долго принимать гиполипидемические средства, интересуются многие пациенты, которым предстоит их пить.

Каждый случай индивидуален, врач опирается на результаты лабораторных исследований, общее состояние здоровья, наличие сопутствующих патологий и многие другие факторы. Во многих случаях принимать статины от высокого холестерина приходится пожизненно.

Представители группы статинов

При этом между курсами обязательно делать перерывы для восстановления ткани печени. Как правильно употреблять статины, можно ли через день? Специалисты рекомендуют принимать назначенные таблетки ежедневно раз в сутки, а не употреблять двойную дозу через день. Это снижает эффект от приема препарата и чревато развитием побочных действий.

Как принимать статины

Таблетки от холестерина (статины) следует принимать только по рекомендации врача. Как принимать статины, определяется в каждом случае индивидуально. Обычно статины принимают одноразово перед сном, так как ночью происходит интенсивный синтез холестерина.

Лечение начинают с минимальной дозы, постепенно наращивая ее. Эффект можно заметить уже через 3 дня с начала лечения, а максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель. После прекращения лечения статинами, уровень холестерина возвращается к исходному, поэтому в большинстве случаев статины следует принимать пожизненно.

Симвастатин. Оригинальный производитель Merck Sharp & Dohme. Оригинальное название Зокор. Дженерики: Атеростат, Вазилип, Веро-Симвастатин, Овенкор, Симвагексал, Симвакард, Симвакол, Симвалимит, Симвастол, Симвор, Симгал, Симло, Синкард, Зорстат.

Симвастатин по своей структуре сходен с  ловастатином и отличается от него наличием в молекуле одной метильной группы. Однако по своей активности симвастатин практически вдвое превосходит ловастатин. Эффективность симвастатина по предупреждению коронарных осложнений у больных высокого риска была доказана в многочисленных исследованиях, из которых самыми известными являются 4S и HPS. Частота сердечно-сосудистых осложнений в исследовании 4S снижалась на 34%, в исследовании HPS — на 24%, причем вне зависимости от исходного уровня холестерина. Симвастатин широко применяется в современной клинической практике и назначается в дозе 20-40 мг в день, принимается после ужина. Назначение симвастатина в дозе 80 мг в день не рекомендуется из-за высокой вероятности развития побочных эффектов (главным образом, повышения печеночных показателей и поражения мышц).

Назначение статинов при повышенном холестерине

Атеросклероз – патологический процесс, связанный с нарушением обмена жиров и белков. Он проявляется отложением холестерина и липопротеидов в сосудистой стенке и формированием бляшек. Заболевание ведет к сужению сосудов, снижению их эластичности. При этом значительно повышается риск тромбообразования. С течением процесса развивается хроническое нарушение кровообращения и возрастает угроза сосудистых катастроф.

Заболевание развивается медленно, симптоматика появляется на поздних этапах патологического процесса. Поэтому атеросклероз значительно легче предупредить, чем лечить его осложнения, которые могут носить фатальный характер. К таким тяжелым последствиям атеросклеротического поражения сосудов относятся:

1. Ишемическая болезнь сердца с риском развития инфаркта миокарда.
2. Нарушения мозгового кровообращения.
3. Атеросклероз сосудов нижних конечностей.
4. Ишемия и инфаркт кишечника.

Своевременное назначение статинов позволяет значительно замедлить прогрессирование заболевания. Препарат показан, если выявлены нарушения в липидограмме. При проведении анализа проверяют несколько показателей, высчитывают коэффициенты:

• общий холестерин;
• триглицериды;
• липопротеиды высокой, низкой, очень низкой плотности;
• коэффициент атерогенности.

Существует несколько градаций показателей липидограммы:

• оптимальное значение,
• пограничное,
• высокое.

При наличии дополнительных факторов риска рекомендуется принимать статины не только при повышенных показателях, но и при пограничных значениях. Нормализация липидограммы в большинстве случаев не является поводом для отмены препарата. Наилучшие результаты получают при длительном приеме лекарственного средства. Но при этом необходим контроль не только липидного состава крови, но и анализ печеночных ферментов, регулярные осмотры у врача для своевременного выявления побочных эффектов.

Действие статинов обусловлено торможением активности фермента ГМГ-КоА-редуктазы. За счет этого прерывается первое звено цепочки синтеза холестерина. Ученые обнаружили ряд других эффектов этих препаратов. Замечено, что влияние статинов на состояние сосудов определяется не только снижением холестерина крови. Регулярный прием статинов в достаточных дозах уменьшает прогрессирование атеросклеротического процесса за счет плейотропных (дополнительных) эффектов. Они связаны с влиянием статинов на сосуды и обменные процессы. Эти эффекты по-разному проявлены у различных статинов: ученые продолжают изучение воздействия этих препаратов на организм человека. За счет множественных позитивных влияний улучшается прогноз для пациентов с ИБС и заболеваниями периферических артерий. Основные положительные эффекты статинов:

1. Вазодилатация (расширение сосудов).
2. Улучшение функции эндотелия – слоя клеток, выстилающего внутреннюю поверхность артерий.
3. Противовоспалительное действие.
4. Стабилизация бляшки, когда уменьшается вероятность ее разрыва и формирования тромба.
5. Снижение агрегации тромбоцитов (их склеивания при тромбообразовании).

Побочные эффекты

Побочные эффекты с мышечными заболеваниями у пациентов, принимающих статины, не редкость, но рандомизированные исследования терапии статинами показывают, что примерно такой же процент больных сообщает о боли в мышцах при приеме плацебо, как и при терапии статинами. У пациентов, с мышечной болью следует взять анализ на креатинкиназу, и если результат в 5 раз превышает верхнее контрольное значение, терапию статинами следует прекратить.

Многие пациенты считают, что при терапии статинами может развиться деменция, но результаты обсервационных исследований и рандомизированных исследований не показали таких побочных эффектов.

Если у больных наблюдаются побочные реакции на терапию статинами, следует обсудить следующие стратегии:

• Временное прекращение терапии статинами и повторная попытка, когда симптомы исчезнут, чтобы убедиться, что симптомы связаны именно со статинами.
• Снижение дозы до 10 мг аторвастатина через день или 5 мг розувастатина в день 
• Перейти на другой статин.

Производные никотиновой кислоты

Ниацин, или никотиновая кислота при атеросклерозе, — один из самых «заслуженных» препаратов, который используется для лечения гиперлипидемии с 1955 года . Она действует только после превращения в организме в никотинамид и последующего связывания с коэнзимами кодегидразой I и кодегидрозой II, которые переносят водород.

Отличительные действия никотиновой кислоты по сравнению с другими гиполипидемическими препаратами — способность выраженно повышать уровень ЛПВП, а также вазодилатирующий эффект.

Гиполипидемическое действие ниацина требует более высоких доз, чем необходимо для проявления витаминного эффекта. В среднем доза никотиновой кислоты как гиполипидемического средства в 100 раз выше, чем в качестве витамина .

Механизм действия основан на ингибировании липолиза триглицеридов в жировой ткани. Ниацин уменьшает синтез ЛПОНП, снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает содержание ЛПВП на 15–30 %. Препарат также обладает антиатерогенными свойствами .

Наряду с гиполипидемическим эффектом никотиновая кислота расширяет мелкие сосуды (в том числе сосуды головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие.

Уровень триглицеридов начинает падать уже через 1–4 дня после начала приема никотиновой кислоты, в то время как содержание холестерина падает на 5–7 день использования препарата.

Побочные эффекты

Наряду с довольно мощными гиполипидемическими свойствами ниацин выделяется плохой переносимостью. До 40 % пациентов отказываются от ее приема из‑за побочных эффектов . Одним из побочных эффектов, связанных с низким комплаенсом, является ощущение жара и приливов, обусловленное выбросом простагландинов. Этот эффект может быть снижен за счет постепенного титрования дозы и назначения ацетилсалициловой кислоты в дозе 250 мг за полчаса до приема никотиновой кислоты.

На фоне применения высоких доз никотиновой кислоты (как правило, составляющих 2–6 г в сутки) возможно появление кожного зуда и диспепсии — рвоты, диареи. Существует риск образования пептической язвы желудка, нарушения функции печени, повышения уровня глюкозы и мочевой кислоты в крови. Из-за возможного развития гиперурикемии никотиновая кислота противопоказана при подагре. Ее также не рекомендуется применять при сахарном диабете и метаболическом синдроме .

Ввиду не лучшей переносимости никотиновой кислоты были синтезированы ее производные, имеющие более высокий профиль безопасности. Одним из самых назначаемых стал ксантинола никотинат.

О чем предупредить клиента?

Ниацин за счет вазодилатирующего действия может потенцировать эффект гипотензивных препаратов и приводить к внезапному снижению артериального давления, поэтому использовать ее на фоне антигипертензивной терапии нужно осторожно, после консультации с врачом .

Никотиновую кислоту рекомендуют принимать во время еды.

Когда назначают лекарственные средства

Статиновые препараты при атеросклерозе позволяют увеличить продолжительность жизни. Это медикаменты, относящиеся к группе гиполипидемических лекарственных средств, подавляющие выработку определенных ферментов, которые необходимы для синтеза холестерина клетками печени.

Статины способны существенно снизить уровень общего холестерина в крови, а также липопротеины низкой плотности. Кроме того, представители новейшего поколения этих препаратов могут повышать концентрацию ЛПВП (липопротеинов высокой плотности) в крови. Такое действие необходимо для нормализации липидного обмена.

В результате приема статинов ожидаются следующие эффекты:

• уменьшение атеросклеротической бляшки;
• улучшение состояния внутреннего слоя сосудов;
• ликвидация воспалительного процесса в сосудах;
• снижение вязкости крови;
• нормализация систолической функции левого желудочка;
• предупреждение гипертрофия сердечной мышцы.

Показаниями к назначению статинов является довольно обширный список патологий, которые не всегда вызваны высоким уровнем холестерина в крови. Эти показания условно разделяются на абсолютные и относительные. В первом случае их применение обязательно, поскольку иных способов нормализации состояния пациента нет.

Относительность показаний означает, что имеется возможность заменить статины соблюдением диеты либо другими лекарственными препаратами. Некоторым категориям пациентов жизненно необходимо принимать статины, поскольку без этой медикаментозной поддержки существенно увеличивается риск появления осложнений, угрожающих здоровью.

Статины предназначены для снижения концентрации холестерина в крови

Так, к числу абсолютных показаний относятся:

• наследственная предрасположенность к повышению холестерина;
• нарушение жирового обмена;
• выраженность симптомов атеросклероза;
• дисфункция ЛПН-рецепторов;
• ишемическая болезнь сердца тяжелой степени;
• аневризма брюшной аорты;
• выраженный стеноз коронарных артерий;
• сахарный диабет в сочетании с ишемией сердца;
• острый коронарный синдром;
• инфаркт или инсульт в анамнезе.

Необходимость приема статинов также обусловлена лабораторным выявлением повышения уровня общего холестерина выше 6 ммоль/л и ЛПНП больше 3 ммоль/л.

Наличие в анамнезе нестабильной стенокардии, случаи внезапной сердечной смерти родственников пациента младше 50 лет, ожирение и невысокий риск развития сердечно-сосудистых заболеваний являются относительными показаниями к назначению и приему статинов.

Статины последнего поколения

Когда-то статины стали настоящим прорывом в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, но со временем оказалось, что они негативно воздействуют на работу других органов и систем. Ученые начали разрабатывать препараты, которые способны принести максимальную пользу и минимум вреда. Статины делятся на 4 группы в зависимости от поколения:

• 1 поколение — Симвастатин, Ловастатин, Правастатин;
• 2 поколение — Флувастатин;
• 3 поколение — Аторвастатин;
• 4 поколение — Розувастатин.

Препараты первого поколения — природные статины (их получают из грибков, выращенных на питательной среде), которые обладают низким воздействием и способны вызывать нежелательные реакции. Самыми безопасными и эффективными считаются средства нового, четвертого поколения. Они изготавливаются на основе вещества под названием розувастатин, который представляет собой ингибитор фермента, принимающего участие в синтезе мевалоната, предшественника холестерина.

Кроме того, существует статин последнего поколения натурального происхождения — монаколин. Его получают из красного риса, вещество выглядит как порошок розового или красноватого оттенка. Чаще всего продается в виде биологической добавки, входит в состав препарата Артерин.

Противопоказания и побочные действия

Являясь эффективным средством для коррекции уровня липидов в крови, статины имеют противопоказания к назначению и побочные эффекты на фоне их приема. Рациональное применение препаратов этой группы в соответствии с противопоказаниями поможет предупредить появление побочных эффектов.

Но у некоторых пациентов нарушения правил дозировки препарата могут привести к нежелательным реакциям – от легких диспепсических расстройств до тяжелых последствий. Противопоказаниями к назначению статинов является период беременности и грудного вскармливания, детский возраст, острые патологии печени и стойкое повышение активности трансаминазы в крови.

При терапии статинами необходимо учитывать факторы, которые повышают риск развития осложнений. К таковым относятся возраст старше 65 лет, одновременное применение различных препаратов для снижения уровня холестерина, наличие в анамнезе хронической патологии почек или печени, употребление спиртных напитков в период приема препарата.

При наличии этих факторов статины назначают с большой осторожностью под контролем основных систем организма. Все возможные побочные эффекты от приема статинов условно разделяют по основным симптомам

Так, могут проявиться следующие основные побочные эффекты:

• Боль в суставах и мышцах. Встречается чаще всех других и имеет различную степень интенсивности – от легкого дискомфорта до тяжелых болей с ограничением подвижности.
• Рабдомиолиз, или разрушение волокон мышц. Заболевание чревато дополнительным повреждениям почек за счет воздействия продуктов распада мышц. У пациентов наблюдается острая боль в поясничной области и симптомы острой почечной недостаточности. Последнее проявляется резким снижением объема выделяемой мочи либо полным ее отсутствием. Этот побочный эффект относится к редко возникающим, но наиболее тяжелым осложнением.
• Нарушение функционирования органов ЖКТ с возникновением тошноты и рвоты, повышенным газообразованием и нарушением стула. Встречается редко и случается при игнорировании противопоказаний к препаратам.
• Повышение выработки печеночных ферментов с одновременным нарушением функционирования органа.
• Повышение уровня глюкозы в крови и появление толерантности к инсулину. Проявляется чаще у лиц, склонных к развитию сахарного диабета и пациентов с метаболическим синдромом.
• Когнитивные расстройства. Ухудшение памяти и снижение уровня мышления. Проявляются чрезвычайно редко.

Побочные эффекты от приема статинов желательно выявить максимально рано. Поэтому каждый пациент должен незамедлительно обратиться к лечащему врачу при появлении непривычных или неприятных ощущений после начала курса лечения этими препаратами. Если их появление будет связано с приемом рассматриваемых препаратов, то врач примет решение скорректировать дозу либо отказаться от их применения.

Статины нового поколения оказывают минимум побочных эффектов

Частота и риск возникновения тех или иных побочных эффектов варьируются в зависимости от конкретного препарата. Необходимо это учитывать при назначении таких лекарственных средств. Статины первого и второго поколения характеризуются большим количеством побочных эффектов в отличие от препаратов, относящихся к новому поколению.

Фибраты

Фибраты — первые эффективные гипотриглицеридемические препараты, которые начали использовать для лечения атеросклероза. Выделяют два поколения этой подгруппы: к первому относится клофибрат, который в настоящее время не зарегистрирован из‑за низкого профиля безопасности. Появились данные, что на фоне продолжительного применения клофибрата увеличивается смертность, не связанная с сердечно-сосудистыми заболеваниями, а также повышается риск развития опухолей пищеварительного тракта и печени .

Сегодня применяются только фибраты второго поколения, имеющие благоприятный профиль безопасности: фенофибрат, безафибрат, ципрофибрат и гемфиброзил.

По эффективности все фибраты второго поколения сходны, а вот по фармакокинетике препараты различаются. Наиболее длительно действует фенофибрат (20–25 часов) и ципрофибрат (более 48 часов) . При этом максимальный клинический эффект развивается только спустя несколько недель применения. Так, для гемфиброзила этот показатель составляет не менее 4 недель.

Механизм действия фибратов до сих пор остается не до конца ясным . Исследования последних лет свидетельствуют, что многие их эффекты связаны со взаимодействием с рецепторами, активируемыми пероксисомными пролифераторами (PPAR). Они играют существенную роль в регуляции транскрипции генов. Фибраты связываются с PPAR, которые экспрессируются в первую очередь в печени и бурой жировой ткани, и, предположительно, за счет PPAR-опосредованной стимуляции окисления жирных кислот, обеспечивают :

• снижение уровня триглицеридов на 20–50 % — это класс-эффект фибратов;
• снижение уровня ЛПОНП, ЛПНП;
• ингибирование синтеза холестерина, что приводит к снижению его уровня в среднем на 10–15 %;
• повышение концентрации ЛПВП (при продолжительном применении).

На фоне приема фибратов также уплотняются атеросклеротические бляшки в стенке сосудов, что приводит к увеличению их просвета. Кроме того, препараты этой группы оказывают антиагрегантное действие.

Фибраты назначаются длительно, как правило, на протяжении нескольких лет.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции при приеме фибратов развиваются в 2–15 % случаев. Чаще всего возникают диспепсические расстройства — тошнота, диарея; кожные реакции (сыпь). Реже появляются сонливость, нарушение оттока желчи, миозит.

О чем предупредить клиента?

Фибраты лучше применять утром во время еды, поскольку синтез липопротеидов, богатых триглицеридами, интенсивнее происходит именно в утренние часы.