Таблетки, уколы или капли: что выбрать?

Фармакокинетические свойства

Актовегин антигипоксант, влияющий на скорость транспортировки и потребления клетками глюкозы. Принимает участие в метаболизме кислорода и процессах газообмена, что благотворно сказывается на структуре клеточных мембран. Стабилизация клеток в период ишемии, а также понижение биосинтеза лактата препятствует развитию осложнений. Противогипоксический эффект проявляется в течение 30-40 минут после парентерального введения растворов или через 60 минут после перорального приема таблеток.

Препарат способствует увеличению уровня фосфокреатина, аденозиндифосфата и некоторых аминокислот 2-аминопентандиовая и спарагиновая кислоты. Достаточная выработка в орагнизме этих веществ положительно сказывается на метаболических процессах и трофике поврежденных тканей.

Таблетки и другие формы препарата обладают выраженной нейропротекторной и метаболической активностью. Входящий в их состав гемодериват нивелирует повреждающее воздействие оксидативных стрессов, а также препятствует апоптозу нервных клеток. Ускоренное усвоение глюкозы и молекул кислорода снижает выраженность признаков диабетической полинейропатии.

При местном применении линимента активизируются процессы регенерации кожи, которые протекают в условиях повышенного потребления питательных веществ. Ускорение энергетического обмена, а также нормализация потребления глюкозы и других питательных веществ способствует скорейшему восстановлению целостности эпителиальной ткани.

Режим дозирования

Актовегин назначается парентерально, местно или перорально. Дозировка и особенности применения препарата определяются формой и тяжестью течения патологии. Таблетки принимают по 1-2 штуки три раза в сутки за 15-20 минут по употребления пищи. Во избежание раздражения слизистой пищевода рекомендуется запивать их 150-200 мл питьевой воды.

Линимент наносится тонким слоем на пораженные участки кожи не менее 2 раз в сутки в течение двух недель. В случае лечения язвенных образований рекомендуется наносить средство толстым слоем под окклюзионную повязку. Менять ее следует не реже 1 раза в день. Если на поверхность кожи проступает экссудат, марлевую повязку меняют не менее 3-4 раз в сутки.

Дозировку препарата для инфузионных вливаний и уколов должен определять лечащий врач. По причине возможного развития анафилактического шока первые инфузии рекомендуется совершать в амбулаторных условиях под наблюдением медперсонала. При отсутствии иных указаний от врача дозировочный режим будет выглядеть следующим образом:

• ишемический инсульт 1500-2000 мг в сутки внутривенно на протяжении двух недель (после улучшения самочувствия рекомендуется перейти на прием таблеток);
• метаболические нарушения нервной системы 1000-1500 мг в день на протяжении двух недель;
• нарушенная периферическая микроциркуляция крови 1500 мг 1 раз в сутки на протяжении одной недели;
• пролежни и незаживающие язвы 1000 мг внутривенно 1 раз в день на протяжении 6-7 дней;
• диабетическая полиневропатия 1500-200 мг внутривенно 1 раз в день на протяжении трех недель.

Лекарственная форма и состав

В настоящий момент Актовегин выпускается сразу в нескольких лекарственных формах:

• крем для внешнего применения (содержит 5% гемодеривата) в алюминиевой тубе емкостью 100 мл;
• мазь для внешнего применения (содержит 5% гемодеривата) в алюминиевой тубе емкостью 100мл;
• гель для внешнего применения (содержит 20 мл гемодеривата) в алюминиевой тубе емкостью 100 мл;
• раствор для инфузий с изотонической концентрацией глюкозы в стеклянных бутылях емкостью 250 мл;
• раствор для инфузий с изотонической концентрацией хлористо натрия в стеклянных бутылях емкостью 250 мл;
• раствор для инъекций в стеклянных ампулах емкостью по 2 мл и 5 мл;
• плоскоцилиндрические таблетки для перорального приема в пузырьках из темного стекла (50 штук).

Сравнительные характеристики

Мы сравнили Актовегин и его популярные аналоги (Солкосерил, Церебролизин, Кортексин, Мексидол и другие), проанализировали показания, побочные эффекты, цену и другие показатели, а делать, вывод, что лучше принимать, — вам.

Чем отличаются аналоги Актовегина, и какой из них лучше выбрать:

1. Актовегин и Солкосерил — эти лекарственные средства изготовлены с использованием крови молочных здоровых телят и вспомогательных веществ. У Солкосерила срок годности меньше, так как в Актовегин добавлен концентрат для длительного хранения. Стоимость препаратов практически одинаковая. Поэтому нет принципиальной разницы, какой именно препарат использовать.
2. Церебролизин, так же как и Актовегин является препаратом животного происхождения. Оба препарата широко используются при лечении неврологических заболеваний. Но Церебролизин имеет более широкий спектр действия и меньшее количество противопоказаний. Главное отличие — способность замещать функции погибших клеток мозга. Не смотря на то, что препарат запрещен во многих странах, уже несколько десятилетий отечественная медицина использует Церебролизин для восстановления функций головного мозга. Чаще всего используется при черепно-мозговых травмах. Это средство не имеет таблетированной формы, только растворы для инъекций. Цена Церебролизина немного меньше.
3. Кортексин является дешевым аналогом Актовегина. Выпускается в виде порошка для инъекций, который следует разводить специальной водой или новокаином. Отличие в том, что уколы Кортексина имеют более мягкое действие. Именно поэтому чаще всего назначается детям. Но в отличие от Актовегина применение Кортексина не возможно во время беременности и грудного вскармливания.
4. Мексидол имеет больше показаний к применению. В отличие от Актовегина Мексидол не только положительно влияет на циркуляцию крови и обмен веществ, но и имеет способность восстанавливать когнитивные функции, снимать тревожные состояния и улучшать память. Так же нередко используется при купировании абстинентного алкогольного синдрома. Препарат Мексидол противопоказан во время беременности, лактации и в детском возрасте. Если сравнивать стоимость, то Мексидол стоит значительно дешевле.
5. Кавинтон – синтетический препарат, который стоит в несколько раз дешевле Актовегина. Это средство противопоказано для приема в детском возрасте, во время беременности, лактации, при почечной недостаточности, ишемической болезни сердца, аритмии. При непереносимости лактозы запрещен прием в виде таблеток. Кавинтон улучшает метаболизм и циркуляцию в сосудах головного мозга. Препарат хорошо зарекомендовал себя в офтальмологии и нередко используется для лечения органов слуха.
6. Пирацетам – ноотропный препарат, является одним из самых дешевых аналогов Актовегина. Цена в аптеках колеблется от 25 да 150 рублей в зависимости от дозировки и формы препарата. Так же выпускается под другими торговыми названиями: Ноотропил, Луцетам и Мемотропил. Пирацетам способствует улучшению проводимости сосудов головного мозга, повышает память и концентрацию внимания, повышает активность центральной нервной системы. Воздействует только на работу головного мозга, в то время как Актовегин мягко действует на микроциркуляцию всех сосудов организма. Часто эти лекарственные средства используется вместе для комплексного лечения. Выбирать, что лучше Актовегин или Пирацетам, следует исходя из истории болезни и наличии противопоказаний.
7. Еще одни действенным дженериком Актовегина является лекарственное средство Трентал. Так же выпускается под названием Пентоксифиллин. Это препарат для восстановления периферического кровообращения. Положительно влияет на сосуды нижних конечностей, восстанавливает память, сон. Часто используется после перенесенного инфаркта миокарда. Но в отличие от Актовегина возможно применение Трентала только с 18 лет и запрещено во время беременности, лактации, аритмии. Цена таблеток этих препаратов практически одинаковая, но если сравнивать стоимость уколов, то Трентал намного дешевле.

Фармакологическое действие

Антигипоксант, оказывающий три вида эффектов: метаболический, нейропротекторный и микроциркуляторный. Актовегин повышает поглощение и утилизацию кислорода; входящие в состав препарата инозитол фосфо-олигосахариды положительно влияют на транспорт и утилизацию глюкозы, что приводит к улучшению энергетического метаболизма клеток и снижению образования лактата в условиях ишемии.

Рассматривается несколько путей реализации нейропротекторного механизма действия препарата.

Актовегин препятствует развитию апоптоза, индуцированного бета-амилоидом (Аβ25-35).

Актовегин модулирует активность ядерного фактора каппа В (NF-kB), играющего важную роль в регуляции процессов апоптоза и воспаления в центральной и периферической нервной системе.

Другой механизм действия связан с ядерным ферментом поли(АДФ-рибоза)-полимеразой (PARP). PARP играет важную роль в выявлении и репарации повреждений одноцепочечной ДНК, однако чрезмерная активация фермента может запускать процессы клеточной гибели при таких состояниях, как цереброваскулярные заболевания и диабетическая полиневропатия. Актовегин ингибирует активность PARP, что приводит к функциональному и морфологическому улучшению состояния центральной и периферической нервной системы.

Положительными эффектами препарата Актовегин, влияющими на процессы микроциркуляции и эндотелий, являются увеличение скорости капиллярного кровотока, уменьшение перикапиллярной зоны, снижение миогенного тонуса прекапиллярных артериол и капиллярных сфинктеров, снижение степени артериоловенулярного шунтирующего кровотока с преимущественной циркуляцией крови в капиллярном русле и стимуляция функции эндотелиальной синтазы оксида азота, влияющей на микроциркуляторное русло.

В ходе различных исследований было установлено, что эффект препарата Актовегин наступает не позднее чем через 30 мин после его приема. Максимальный эффект отмечается через 3 ч после парентерального и через 2-6 ч после перорального применения.

Дозировка

Препарат принимают внутрь перед едой. Таблетку не разжевывают, запивают небольшим количеством жидкости.

В остром периоде ишемического инсульта (начиная с 5-7 дня) — по 2000 мг/сут в/в капельно до 20 инфузий с переходом на таблетированную форму по 2 таб. 3 раза/сут (1200 мг/сут). Общая продолжительность лечения — 6 мес.

При деменции — по 2 таб. 3 раза/сут (1200 мг/сут). Общая продолжительность лечения — 20 недель.

При нарушениях периферического кровообращения и их последствиях — по 1-2 таб. 3 раза/сут (600-1200 мг/сут). Продолжительность лечения — от 4 до 6 недель.

При диабетической полиневропатии — по 2000 мг/сут в/в капельно 20 инфузий с переходом на таблетированную форму по 3 таб. 3 раза/сут (1800 мг/сут). Продолжительность лечения — от 4 до 5 мес.

Инструкция по применению

Состав

одна таблетка содержит:

активное вещество: никотиноил гамма-аминобутират натрия (пикамилон) — 20 мг или 50 мг, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния гидроксикарбонат (магния карбонат основной), сахароза (сахар), кальция стеарат, тальк.

Описание

Таблетки белого или белого со слабым кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской. Таблетки с дозировкой 50 мг имеют риску.

Фармакодинамика

Ноотропное средство расширяет сосуды головного мозга. Оказывает также транквилизирующее, психостимулирующее, антиагрегантное и антиоксидантное действие. Улучшает функциональное состояние мозга за счет нормализации метаболизма тканей и влияния на мозговое кровообращение (увеличивает объемную и линейную скорость мозгового кровотока, уменьшает сопротивление мозговых сосудов, подавляет агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию).

При курсовом приеме повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает головную боль, улучшает память, нормализует сон; способствует- снижению или исчезновению чувства тревоги, напряжения, страха; улучшает состояние больных с двигательными и речевыми нарушениями; уменьшает угнетающее влияние этанола на центральную нервную систему. Улучшает кровообращение в сосудах сетчатки и зрительного нерва.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и полная. Проникает через гематоэнцефалический барьер, длительно удерживается в тканях организма. Биодоступность — 50-88 %. Выводится в основном почками в неизмененном виде. Период полувыведения — 0,51 часа.

Показания

Цереброваскулярная недостаточность, астения, депрессивные расстройства в пожилом возрасте.

Состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью.

Астенические состояния, обусловленные различными нервно-психическими заболеваниями. В составе комплексного лечения — для купирования острой алкогольной интоксикации; при хроническом алкоголизме — для уменьшения астенических, астеноневротических, постпсихотических, предрецидивных cocтояний, а также алкогольной энцефалопатии.

В составе комплексной терапии — мигрень (профилактика), черепно-мозговая травма, нейроинфекция.

Улучшение переносимости физических и умственных нагрузок (лицам, находящимся в напряженных и экстремальных условиях деятельности; для восстановления физической работоспособности спортсменов, для повышения устойчивости к физическим и умственным нагрузкам).

Открытоугольная глаукома (для стабилизации зрительной функции).

В урологической практике (у детей старше 3 лет и у взрослых с расстройствами мочеиспускания) для улучшения адаптационной функции мочевого пузыря (снижение гипоксии детрузора).

Противопоказания

Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 3 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Способы применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.

При цереброваскулярных заболеваниях разовая доза — 20-50 мг 2-3 раза в сутки, суточная доза-60-150 мг. Курс лечения — 1-2 мес. Повторный курс — через 5-6 мес.

Для профилактики приступов мигрени по 50 мг 3 раза в день, для купирования приступа — 100 мг однократно.

Депрессивные состояния в пожилом возрасте — 40-200 мг/сут за 2-3 приема, оптимальный дозировка — 60-120 мг/сут, в течение 1,5-3 мес.

В качестве антиастенического и анксиолитического средства — по 40-80 мг/сут, при необходимости — до 200-300 мг/сут, в течение 1-1,5 мес.

При алкоголизме в период абстиненции — 100-150 мг/сут, коротким курсом 6-7 дней; при более стойких нарушениях вне абстиненции — суточная доза-40-60 мг в течение 4-5 недель.

Для восстановления работоспособности и при повышенных нагрузках — 60-80 мг/сут в течение 1-1,5 мес, для спортсменов в той же дозе, в течение 2 недель тренировочного периода. При первичной открытоугольной глаукоме — по 50 мг 3 раза в день, в течение 1 мес. При заболеваниях сетчатки и зрительного нерва первые 12 дней пикамилон вводят внутримышечно, затем внутрь по 20-50 мг 3 раза в день в суточной дозе 60-150 мг в течение 1 мес.

При расстройствах мочеиспускания — 20 мг 2-3 раза в день (для детей от 3 до 10 лет); 50 мг 2 раза в день (для детей от 11 до 15 лет); 50 мг 3 раза в день (для пациентов старше 15 лет). Курс лечения 1 месяц.

Побочные эффекты

Раздражительность, возбуждение, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).

Условия хранения и срок годности

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Особые указания

При парентеральном введении Актовегин может влиять на гемодинамические показатели крови. Поэтому на протяжении всего терапевтического курса рекомендуется контролировать водно-электролитный баланс и не реже 1 раза в месяц проводить биохимический анализ крови.

В ходе медицинских испытаний изменения фармакокинетических показателей гемодеривата у больных с дисфункцией печени и почек не выявлены. Актовегин не создает избыточной нагрузки на органы детоксикации, поэтому коррекция дозировочного режима не требуется.

Пациенты после 65 лет с диабетической полиневропатией проходят инфузионную терапию растворным препаратом в амбулаторных или стационарных условиях. Это связано с недостаточной интенсивностью протекающих в организме биохимических процессов, а также невысокой скоростью гломерулярной фильтрации.

Актовегин может использоваться в педиатрической практике при лечении новорожденных и детей дошкольного возраста при диагностировании неврологических расстройств. Сильная интоксикация и плацентарная недостаточность в период гестации может привести к повреждению мягких тканей плода. Использование нейропротекторного препарата у детей оправдано только в таких случаях:

• острая гипоксия;
• черепно-мозговые травмы;
• нарушение метаболических процессов;
• недостаточное периферическое кровообращение;
• функциональные и органические изменения в мозговой ткани.

Как действуют препараты

Основная задача фармакологии — создание удобных для приема лекарств с максимальной эффективностью и минимальными побочными действиями. Идеальный вариант — это лекарство, которое действует точечно и не влияет на остальной организм. Чтобы этого добиться, в разных случаях и нужны разные формы выпуска лекарственных средств.

Для определения правильной работы препарата в фармакологии есть два понятия: биодоступность и период полувыведения.

Биодоступность — количество вещества, которое достигло цели назначения. Этому процессу мешают защитные барьеры организма. От биодоступности зависит подбор дозы для лечения и способ введения.

Период полувыведения — это время через которое уровень лекарства снижается вдвое от первоначального и перестает активно влиять на организм. Именно от этого периода зависит сколько раз в сутки нужно принимать лекарство.

Как выбрать подходящую форму

Даже лекарства с одинаковой формой приема могут отличаться друг от друга. Например, капсулы и таблетки.

Есть пациенты, которые уверены в том, что инъекции и капельницы намного полезнее таблеток и специально настаивают на такой форме лечения. Считается, что в этом случае лекарство попадает сразу в кровь и точно подействует. Хотя такой способ введения сложнее, болезненнее и чаще всего разницы в результате нет, если одно и то же лекарство есть в форме таблеток или в ампулах.

Внутривенные и внутримышечные способы доставки полезнее в экстренных случаях при болезнях желудка или кишечника или в ситуации, когда лекарство разрушается в пищеварительном тракте, например, гепарин или инсулин.

Когда их применяют

Чаще всего ноотропы мелькают в назначениях неврологов. Их назначают от всего — от невроза и ОКР, от ВСД, которого нет, и деменции. В стационарах ноотропные препараты льют внутривенно, чтобы ускорить восстановление тканей после инсульта или транзиторной ишемической атаки — так предписывают клинические рекомендации. Но они же не рекомендуют использовать некоторые ноотропы в острый период ишемического инсульта из за возможного истощения нейронов и синдрома обкрадывания. Поэтому ориентироваться только на них недостаточно.

Но многие неврологи и психиатры, которые не интересуются новыми исследованиями, назначают ноотропы людям с ухудшением памяти, внимания и способности к обучению, ориентируясь только на клинические рекомендации. Например, церебролизин рекомендован для профилактики деменции при начальных признаках болезни Альцгеймера. Также многие врачи считают, что ноотропы помогут дольше оставаться в здравом уме и памяти при хронических сосудистых нарушениях головного мозга.

Другое дело, когда есть эффективный протокол лечения, но врач продолжает лечить по своему. Получается некрасиво: ребенку с психоречевыми нарушениями вместо педагогической коррекции дают ноотропные препараты, а с занятиями рекомендуют „подождать“. Или в случае сенсо-невральных нарушений слуха, при которых возможно слухопротезирование, направляют к неврологу „подпитать“ слуховой нерв. В этом случае просто теряется время. Прежде чем назначать лечение с недостаточной доказательной базой врач должен удостовериться, есть ли более эффективное решение».

Почему формы разные

Изначально было только два способа доставить лекарство в организм: проглотить или приложить, другие варианты медикам прошлого были недоступны.

Но с развитием медицины стало ясно, что эти варианты не всегда работают. При проглатывании препарат должен пройти долгий путь. Прежде чем попасть в нужное место, таблетка проходит через агрессивную среду желудка. А после всасывания, с током крови вещества попадают в печень, где обезвреживаются токсины и лекарство может стать неактивным до того как достигнет органа-мишени.

Также некоторые препараты могут негативно сказаться на работе желудочно-кишечного тракта. Вызвать тошноту, рвоту или просто не сработать, если желудок или кишечник не в порядке и нарушено всасывание.

Есть ситуации, когда необходимо вводить лекарства внутривенно. Чаще всего это связано со срочностью, но есть препараты, которые разрушаются в желудочно-кишечном тракте. Например, некоторые антибиотики существуют только в виде инъекций и в этом случае без уколов не обойтись.

Есть лекарства, которые оказывают серьезное действие на весь организм, если их принимать в виде таблеток или уколов. Для таких случаев изобрели местные формы. Так гормоны в кремах и назальном спрее полезны при кожных проявлениях и аллергическом насморке, но те же гормоны в больших дозах могут вызвать тяжелые последствия при длительном приеме таблеток или внутривенных инъекциях.

Для детей выпускают лекарства в виде жевательных таблеток, капель или таблеток уменьшенного размера, чтобы не превращать каждый прием лекарства в сражении или не вызывать ассоциацию лечение — боль. К сожалению, не всегда такое возможно, особенно в детских больницах.

Есть ли от них эффект

До 2000-х реальный механизм действия и эффективность ноотропов особо не исследовался. Врачи их назначали, а люди — пили. Среди студентов-медиков гулял миф, что месячный курс ноотропов перед экзаменами улучшает запоминание материала, а чтобы наверняка — нужно колоть его в мышцу или вену.

Сейчас доказательство эффективности препарата — не слово врача, а данные исследования. Участников должно быть от трех тысяч, а разделить их нужно минимум на две группы, одна из которых — контрольная с плацебо. При этом ни врач, ни пациент не знают, что пьет каждый из испытуемых — лекарство или «пустышку».

Ноотропные препараты изучены мало, а исследования их эффективности не соответствуют критериям. То людей слишком мало, то критерии непонятные. Например, оценивают количество баллов теста только после лечения — до лечения, видимо, забыли. Американское FDA в принципе не считает ноотропы лекарствами — в США они продаются как БАДы.

Дело в том, что есть редкое исключение: пирацетам улучшает когнитивные функции у людей с тяжелой деменцией — такой вывод сделали при оценке 19 качественных исследований. Но вот при черепно-мозговой травме или легкой деменции пирацетам уже не поможет. Тем более он бесполезен для здоровых людей, желающих пойти по пути Эдди Морры из фильма «Области тьмы» и стать мегамозгом. Поэтому биохакерские эксперименты с мексидолом если и кажутся действенными, то лишь благодаря самоубеждению.