Бисопролол (bisoprolol)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Селективный бета₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость).

При превышении терапевтической дозы оказывает бета₂-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объёма крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме.

Фармакотерапевтические свойства

Избирательный бета1-адреноблокатор обладает выраженным антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Угнетая активность адренорецепторов, Бисопролол уменьшает количество сокращений миокардиальной ткани во время нагрузки. Благодаря этому понижается сердечный выброс и, как результат, давление в артериальном русле.

В терапевтических дозах кардиологический медпрепарат не оказывает мембраностабилизирующего и сосудосуживающего действия. Угнетая адренорецепторы в кардиомиоцитах, лекарственные метаболиты уменьшают активность катехоламинов, вследствие чего снижается проводимость и сократимость сердечной мышцы.

При увеличении дозировки Бисопролол может оказывать бета2-адреноблокирующее действие. В течение суток после приема таблеток стабилизируется АД и улучшается кровообращение в коронарных сосудах. Это препятствует обострению ИБС и возникновению приступов стенокардии.

Противоишемический эффект связан со снижением потребности миокардиальных волокон в кислороде, что обусловлено уменьшением пред- и постнагрузки на сердечную мышцу. Противоаритмический активность таблеток определяется подавляющим действием лекарственных компонентов на аритмогенные факторы.

Показания к применению

Противоишемический препарат широко используется для профилактики и терапии сердечно-сосудистых патологий, вызванных нарушением кровообращения в коронарных сосудах. Основными показаниями к применению кардиоселективного адреноблокатора являются:

• систолическая дисфункция желудочков сердца;
• гипертоническая болезнь;
• некротизация миокардиальной ткани;
• нарушение ритмичности сокращений миокарда;
• стенокардия.

При хроническом течении миокардиальной недостаточности Бисопролол комбинируют с мочегонными средствами, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ. Во избежание побочных эффектов, лечение больных с левожелудочковой недостаточностью проводят в стационаре под наблюдением медперсонала.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бисопролол — селективный β₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других β₁-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах β₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает β₂-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β₂-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении — снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объёма крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счёт повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Особые указания

Согласно инструкции, лечение селективным бета-адреноблокатором требует постоянного врачебного контроля. При прохождении необходимо контролировать частоту сокращений миокарда, АД, концентрацию глюкозы в сыворотке крови, ЭКГ и т.д. Категорически не рекомендуется прерывать терапию без указаний лечащего врача. Внезапное прекращение курса чревато нарушением функций сердца и опасными для жизни осложнениями.

Дисфункция органов детоксикации является весомым основанием для изменения дозировочного режима. Биотрансформация Бисопролола происходит в паренхиматозной ткани, поэтому при нарушении ее детоксикационной функции сывороточная концентрация лекарственных метаболитов увеличивается. Таким пациентам не рекомендуется принимать более 10 мг препарата в сутки.

Фармакотерапевтические свойства

Избирательный бета1-адреноблокатор обладает выраженным антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Угнетая активность адренорецепторов, Бисопролол уменьшает количество сокращений миокардиальной ткани во время нагрузки. Благодаря этому понижается сердечный выброс и, как результат, давление в артериальном русле.

В терапевтических дозах кардиологический медпрепарат не оказывает мембраностабилизирующего и сосудосуживающего действия. Угнетая адренорецепторы в кардиомиоцитах, лекарственные метаболиты уменьшают активность катехоламинов, вследствие чего снижается проводимость и сократимость сердечной мышцы.

При увеличении дозировки Бисопролол может оказывать бета2-адреноблокирующее действие. В течение суток после приема таблеток стабилизируется АД и улучшается кровообращение в коронарных сосудах. Это препятствует обострению ИБС и возникновению приступов стенокардии.

Противоишемический эффект связан со снижением потребности миокардиальных волокон в кислороде, что обусловлено уменьшением пред- и постнагрузки на сердечную мышцу. Противоаритмический активность таблеток определяется подавляющим действием лекарственных компонентов на аритмогенные факторы.

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь после еды 1 раз в сутки. Разовая и суточная доза подбирается для каждого пациента индивидуально и зависит от динамики напряжения миокарда. Средняя доза противоишемического медпрепарата составляет 5-10 мг в день. Перед приемом таблетки не дробят и не разжевывают, запивая питьевой водой.

При умеренной выраженности признаков артериальной гипертензии начальная доза Бисопролола не должна превышать 2.5 мг. Предельная дневная доза для взрослых составляет 20 мг. Коррекция дозировочного режима без рекомендации кардиолога противопоказана. Длительность курса терапии может варьироваться в диапазоне от 1 до 3 месяцев.

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь после еды 1 раз в сутки. Разовая и суточная доза подбирается для каждого пациента индивидуально и зависит от динамики напряжения миокарда. Средняя доза противоишемического медпрепарата составляет 5-10 мг в день. Перед приемом таблетки не дробят и не разжевывают, запивая питьевой водой.

При умеренной выраженности признаков артериальной гипертензии начальная доза Бисопролола не должна превышать 2.5 мг. Предельная дневная доза для взрослых составляет 20 мг. Коррекция дозировочного режима без рекомендации кардиолога противопоказана. Длительность курса терапии может варьироваться в диапазоне от 1 до 3 месяцев.

Особые указания

Согласно инструкции, лечение селективным бета-адреноблокатором требует постоянного врачебного контроля. При прохождении необходимо контролировать частоту сокращений миокарда, АД, концентрацию глюкозы в сыворотке крови, ЭКГ и т.д. Категорически не рекомендуется прерывать терапию без указаний лечащего врача. Внезапное прекращение курса чревато нарушением функций сердца и опасными для жизни осложнениями.

Дисфункция органов детоксикации является весомым основанием для изменения дозировочного режима. Биотрансформация Бисопролола происходит в паренхиматозной ткани, поэтому при нарушении ее детоксикационной функции сывороточная концентрация лекарственных метаболитов увеличивается. Таким пациентам не рекомендуется принимать более 10 мг препарата в сутки.