Антигипертензивные

Классификация гипотензивных средств.

Антигипертензивные (гипотензивные) средства – лекарственные препараты разных химических групп, снижающие системное артериальное давление и применяющиеся для лечения и профилактики артериальных гипертензий, купирования гипертонических кризов и других патологических состояний, в основе которых лежит спазм периферических кровеносных сосудов. Механизм действия определяется степенью их влияния на регуляцию тонуса сосудов. Они подразделяются на следующие группы:

1) средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга (клофелин, метилдофа, гуанфазин);

2) средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев (бензогексоний, пентамин и др.);

3) симпатические средства, блокирующие пресинаптические окончания адренергических нейронов (октадин, резертен);

4) средства, угнетающие α– и β-адренорецепторы (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, атенолол и другие α– и β-адреноблокаторы;

5) миотропные препараты гипотензивного действия (папаверин, ношпа и др.);

6) антагонисты кальциевых каналов;

7) блокаторы фермента, превращающего ангиотензин (каптопроил, рамиприл (тритаце), квинаприл (аккупро), цилазаприл (инхибейс), перигдоприл (престариум) и др.);

8) препараты группы простагландинов (простин ВР);

9) антагонисты альдостерона (спиронолактан);

10) диуретические средства;

11) комбинированные препараты.

Средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга.

Клофелин (Сlорhеlinum).

Синонимы Наеmitоnum, Саtарrеsаn, Сhlорhахоlin. Оказывает выраженное гипотензивное действие, понижает АД, урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное действие и понижает внутриглазное давление.

Применение: все виды артериальной гипертонии и для купирования гипертонических кризов, первичная открытоугольная глаукома. Применяют внутрь по 0,000075 г 2–4 раза в день, суточная доза – 0,3–0,45 мг, иногда 1,2–1,5 мг, курс лечения – до 6—12 месяцев. В/м и п/к вводят по 0,5–1,5 мл 0,01 %-ного раствора. Для в/в введения 0,5–1,5 мл 0,01 %-ного раствора разводят в 10–20 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. Парентерально вводят только в условиях стационара или скорой помощи. При глаукоме – в виде инстилляций в глаз 0,0125, 0,25 или 0,5 %-ных растворов 2–4 раза в день без миотиков или в комбинации с ними. При стабильном состоянии поля зрения применяют длительно, иногда годы, при отсутствии эффекта в течение 1–2 дней отменяют.

Побочные действия: сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах – запор, ортостатический коллапс. В глазной практике может быть нежелательное понижение АД и брадикардия.

Противопоказания: лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции. В глазной практике – резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония.

Форма выпуска: таблетки по 0,000075 и 0,00015 г № 50, ампулы по 1 мл 0,01 %-ного раствора № 10, тюбик-капельницы № 2 по 1,5 мл 0,125, 0,25 % и 0,5 %-ного раствора.

Средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев, рассматривалися в теме «Ганглиоблокаторы».

Симпатолитические средства, блокирующие окончания адренергических нейронов – в теме «Симпатолитики».

Средства, угнетающие β– и α-адренорецепторы – в теме «Адреноблокаторы».

Переносимость иАПФ

Предмет особого внимания первостольников, как специалистов, отпускающих препарат, — побочные эффекты иАПФ. Несмотря на в целом благоприятный профиль безопасности, неблагоприятные реакции — слабое звено препаратов этой группы.

О чем предупредить клиента?

• На фоне приема иАПФ в 1–10 % случаев развивается сухой кашель . По способности его вызывать разные представители группы практически не различаются между собой, и замена одного иАПФ на другой не позволяет улучшить переносимость в этом отношении .
• При приеме монопрепаратов иАПФ крайне редко может возникать отек Квинке (но чаще, чем при приеме других антигипертензивных) . Считается, что ЛС этой группы не вызывают это осложнение, а облегчают его возникновение у предрасположенных пациентов. Отпуская иАПФ, уместно подчеркнуть, что при появлении сложностей с дыханием и одышки необходимо немедленно связаться с лечащим врачом .

Причина кашля на фоне приема иАПФ окончательно не определена. Предполагается, что ведущую роль играет накопление в слизистой оболочке бронхов брадикинина, который активируется при блокаде ангиотензина II .

Эффективность ингибиторов АПФ для лечения гипертонии

Ингибиторы АПФ успешно применяются для лечения гипертонии уже более 30 лет. В исследовании 1999 года оценивали влияние ингибитора АПФ каптоприла на снижение артериального давления у больных гипертонией в сравнении с диуретиками и бета-блокаторами. Различий между этими препаратами в отношении снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности не было выявлено, однако каптоприл значительно эффективнее предупреждал развитие осложнений у больных сахарным диабетом.

Читайте о лечении заболеваний, сопутствующих гипертонии:

• Ишемическая болезнь сердца
• Инфаркт миокарда
• Сахарный диабет

Результаты исследования STOP-Hypertension-2 (2000 года) также показали, что ингибиторы АПФ по эффективности предупреждения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов с гипертонией не уступают диуретикам, бета-блокаторам и антагонистам кальция.

Ингибиторы АПФ существенно уменьшают у пациентов смертность, риск развития инсульта, инфаркта, всех сердечно-сосудистых осложнений и сердечной недостаточности как причины госпитализации или смерти. Подтверждением этому стали также результаты европейского исследования 2003 года, показавшего преимущество ингибиторов АПФ в комбинации с антагонистами кальция по сравнению с комбинацией бета-блокатора и тиазидного диуретика в предупреждении сердечных и мозговых событий. Позитивное действие ингибиторов АПФ на пациентов превысило ожидаемый эффект от одного только снижения артериального давления.

Ингибиторы АПФ, наряду с блокаторами рецепторов ангиотензина II, являются также наиболее эффективными препаратами в отношении снижения риска развития сахарного диабета.

Гипотензивные средства. классификация. общая характеристика групп гипотензивных средств. действие, применение для профилактики и купирования приступов, побочные эффекты

Гипотензивные средства – это лекарственные средства различных фармакологических групп, которые вызывают снижение АД и применяются, главным образом, при патологическом повышении системного давления, т.е. при гипертонии.

• Главная задача лечения больных с гипертонической болезнью заключается в нормализации систолического и диастолического давления с целью предупреждения ряда осложнений, таких как инсульт головного мозга, инфаркт миокарда, сердечная и почечная недостаточности.
• Классификация гипотензивных средств.
• Средства, влияющие на адренергическую иннервацию сердца
• (нейротропные средства):
• · Препараты с успокаивающим действием:
• — седативные средства;
• — снотворные средства (в небольших дозах);
• — транквилизаторы.
• · Гипотензивные средства центрального действия:
• — клофелин;
• — метилдофа.
• · Ганглиоблокаторы:
• — гигроний;
• — бензогексоний.
• · Симпатолитики:
• — резерпин.
• · a- адреноблокаторы:
• — фентоламин;
• — празозин.
• · b-адреноблокаторы:
• — лабеталол;
• — атенолол
• — анаприлин
• К немедикаментозным методам лечения артериальной гипертензии относятся:
• — ограничение потребления поваренной соли;
• — ограничение потребления алкоголя;
• — борьба с гиподинамией;
• — борьба с лишним весом;
• — регулярная психо-эмоциональная разгрузка.
• Эндогенные вещества, регулирующие артериальное давление.

1. Вазоконстрикторы: адреналин, норадреналин, ангиотензин II, вазопрессин, тромбоксан, простагландины.

2. Вазодилятаторы: ацетилхолин, брадикинин, простациклин, гистамин, аденозин, цАМФ, эндогенный релаксирующий фактор.

1. КЛОФЕЛИН Механизм гипотензивного действия.
2. В основе механизма действия лежит его способность оказывать a1 – и a2 — адреномиметическое действие на клетки сосудодвигательного центра, так как клофелин легко и быстро проникает через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) при различных путях его введения.
3. — Клофелин стимулирует пресинаптические a2 — адренорецепторы клеток сосудодвигательного центра и по механизму обратной отрицательной связи уменьшает синтез и выход норадреналина в синаптическую щель;

— стимулирует постсинаптические a1 – адренорецепторы тормозных клеток сосудодвигательного центра, т. е. тех клеток, которые тормозят генерацию сосудосуживающих импульсов.

• Основные побочные эффекты клофелина.
• 1. седативное (снотворное) действие;
• 2. потенциирование действия алкоголя;
• 3. повышение аппетита;
• 4. ортостатический коллапс;

5. синдром отмены (при длительном применении клофелина отменять его надо медленно (постепенно), так как может возникнуть гипертонический криз и бессонница).

1. Противопоказания.
2. 1. Людям, профессия у которых требует повышенного внимания (водителям, летчикам, операторам, диспетчерам);
3. 2. при депрессиях и субдепрессиях;

3. лицам, систематически принимающим алкоголь.

• Ганглиоблокаторы
• Нарушают проведение сосудосуживающих импульсов в симпатических ганглиях.
• Симпатолитики.

Обладают более выраженным гипотензивным эффектом. Резерпин оказывает нейролептическое действие. После применения симпатолитиков гипотензивный эффект наступает через 1-3 суток.

A -адреноблокаторы.

Оказывают кратковременный гипотензивный эффект. Применяются ограниченно для купирования гипертонических кризов.

B -адреноблокаторы.

Используются при различных формах гипертонической болезни, их можно комбинировать с другими гипотензивными средствами (клофелином, диуретиками).

ВОПРОС. ЭРИТРОМИЦИН. ДЕЙСТВИЕ И ПРИМЕНЕНИЕ.

1. Макролиды.
2. Это группа антибиотиков, которые имеют в своей структуре макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.
3. Препараты: эритромицин, олеандомицин.
4. Механизм действия.
5. Спектр действия.
6. Узкий, в основном к препаратам этой группы чувствительна грамположительная флора.
7. Показания к применению.
8. Инфекции верхних дыхательных путей (тонзило – фарингит, отит);
9. — инфекции нижних дыхательных путей;
10. — дифтерия;
11. — скарлатина.
12. Побочные эффекты.
13. Диспепсические расстройства и аллергические реакции.
14. или в этом билете
15. Сумамед

Антибиотик группы макролидов — азалид. Обладает широким спектром противомикробного действия. В высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Азитромицин активен в отношении грамположительных аэробных/аэробных бактерий. Азитромицин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий и внутриклеточных и других микроорганизмов.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Проникает внутрь клеток, в т.ч. фагоцитов, которые мигрируют в очаг воспаления, способствуя созданию терапевтических концентраций препарата в месте инфекции.

Второй класс препаратов — блокаторы рецепторов ангиотензина II

Исследования, которые были сконцентрированы на изучении возможностей блокады РААС, привели к открытию группы препаратов, лишенных классического недостатка иАПФ — побочного эффекта в виде кашля. БРА, или сартаны, более полно блокируют РААС, за счет чего обеспечивают лучшую переносимость, чем их предшественники. Несмотря на относительно недавнее введение в клиническую практику — сартаны начали использоваться для длительного лечения АГ только в 1999 году, — представители этой группы сегодня стали одними из наиболее популярных антигипертензивных ЛС .

Сартаны: механизм действия и эффект

Фармакологический эффект сартанов идентичен эффекту иАПФ. За счет конкурентной блокады рецепторов ангиотензина II они подавляют вазоконстрикцию, секрецию альдостерона, уменьшают гипертрофию миокарда, а также улучшают функцию эндотелия.

Механизм действия БРА заключается не в блокаде ангиотензинпревращающего фермента, как в случае с иАПФ, а в блокаде рецепторов ангиотензина АТ1, через которые и реализуется подавляющее большинство физиологических эффектов ангиотензина II (вазоконстрикция и так далее). АТ1‑рецепторы расположены преимущественно в гладкой мускулатуре сосудов, сердце, печени, коре надпочечников, почках, легких и мозге.

За последние 10 лет появились препараты, которые некоторые специалисты предлагают выделить в отдельное, второе поколение БРА. Они не только блокируют АТ1‑рецепторы, но и способствуют нормализации обмена углеводов и липидов.

Показания и свойства

Сартаны, так же как и иАПФ, назначают при целом ряде заболеваний, в том числе при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, диабетической нефропатии, фибрилляции предсердий и метаболическом синдроме. Кроме того, БРА становятся препаратами выбора в ситуациях, когда на фоне приема иАПФ развивается кашель .

Доказана эффективность сартанов выраженно снижать артериальное давление и оказывать кардиопротективное действие , а также:

• снижать частоту инфаркта миокарда, инсульта;
• уменьшать частоту госпитализаций по причине хронической сердечной недостаточности;
• уменьшать выраженность симптомов ХСН;

Кроме того, некоторые БРА, так же как и иАПФ, снижают вероятность развития диабета и проявляют нефропротективный эффект.

Ассортимент антигипертензивных средств

При лечении гипертонии и профилактике от её осложнений (инсульт, инфаркт, почечная недостаточность) назначение того или иного препарата решается индивидуально для каждого пациента.

1. Эдарби Кло таб.40мг+25мг №28. Средство дает стойкий результат после двухнедельного приема. Принимается 1 раз в день. Препарат (в отличие от Эдарби) содержит азилсартана медоксомил  и диуретик, т.е. используется два активных компонента. Эдарби Кло – сильный препарат, но имеет много противопоказаний. Следует принимать, предварительно проконсультировавшись с врачом;
2. Моксонидин таб.п/п/о 0,2мг №60. Применяется для терапии только взрослых пациентов, отпускается по рецепту. От других антигипертензивных препаратов отличается центральным механизмом действия и большим терапевтическим эффектом. Возможны негативные реакции со стороны других органов.

На сайте d-apteka.ru вы можете ознакомиться с характеристиками различных гипотензивных препаратов.

Причины повышения показателей давления

Увеличение артериального давления происходит по следующим причинам:

• Увеличивается объем крови в сосудах, что приводит к усилению давления на стенки сосудов;
• Увеличение периферической сопротивляемости сосудов;
• Изменения в насосной функции миокарда.

Лекарственные препараты должны подбираться врачом именно исходя из причин, увеличивающих артериальное давление.

Антигипертензивные средства имеют разный механизм действия. Разработка гипотензивных препаратов и их использование приходится на середину прошлого века. За последующие годы количество средств, направленных на снижение артериального давления, значительно увеличилось. Их действие стало более точным, исчезли многие побочные эффекты.

Классификация гипотензивных средств

Лекарственные средства, корректирующие давление, делятся на две большие группы: препараты первой, второй линии. При этом они могут быть быстрого или пролонгированного действия, принадлежать разным фармакологическим группам, то есть контролировать разные процессы в организме.

Первая линия

Это большая группа антигипертензивных препаратов, которые назначаются с самого начала для лечения уже подтвержденной гипертонической болезни, включает 5 типов медикаментов:

Вторая линия

Антигипертензивные средства этой группы рекомендуют для купирования эссенциальной (первичной) гипертонии только определенных пациентов, например, беременных, пожилых, всех тех, для кого дорогостоящие препараты в течение длительного времени являются неподъемной ношей. Их тоже 5 типов:

Чаще всего, как самостоятельная терапия эти лекарства не рекомендуются, они – вспомогательные арсенал, целенаправленно усиливающий действие основных средств.

Классификация гипотензивных препаратов

Специалистами разработана следующая классификация антигипертензивных средств:

1. Диуретики;
2. Лекарственные средства, оказывающие антигипертензивное воздействие на артериальное давление — ингибиторы ангиотензина;
3. Вазодилататоры, которые способствую расслаблению мышечной стенки артерий;
4. Нейротропы.

Диуретики представляют группу препаратов, наиболее часто используемую, с хорошей эффективностью, с малым количеством побочных эффектов, невысокой стоимости. Принцип их действия – уменьшение концентрации ионов натрия в организме пациента. Результатом является, во-первых, снижение объема циркулирующей крови.  Во-вторых – расширяются артериолы благодаря снижению порога чувствительности к сосудосуживающим импульсам. Диуретики разных категорий: Гидрохлортиазид, Хлорталидон, Индапамид, Амилорид, Спиронолактон, Эплеренон.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента отличаются высокой эффективностью. Они назначаются разным группам пациентов с высоким артериальным давлением. К таким средствам относятся: каптоприл, престариум, лизиноприл, эналаприл и др. Эти средства могут использовать пациенты, страдающие диабетом, пожилые люди, их даже могут назначать беременным женщинам.

Главные минус этой группы лекарств – побочная реакция в виде сухого кашля.

Вазодилататоры воздействуют непосредственно на гладкую мускулатуру сосудистой стенки, провоцируя её расширение. Они действуют на артериолы и венулы. К ним относятся: Нитропруссид натрия, Фенолдопам, Миноксидил и др.

Нейротропные препараты уменьшают тонус симпатической нервной системы. Эти средства используются в меньшей степени, поскольку действуют они медленно и имеют побочные эффекты. Их часто применяют в комбинированных таблетках. К таким препаратам относятся: Клофелин, Метилдоп, Гексаметоний и др.

Список препаратов быстрого и пролонгированного действия

Рост давления может быть спонтанным, резким или постепенным, но неуклонным. Это требует использования гипотензивных препаратов быстрого или пролонгированного действия.

Препараты быстрого действия:

• Лазикс (Фуросемид) – петлевой диуретик, препарат выбора для экстренной помощи, корректирует обмен электролитов, вызывает частое мочеиспускание, таблетизированный действует в течение часа, инъекционный уже в первые 20 минут;
• Атенолол (Анаприлин, Сотагестал) – урежает сердечный ритм, одновременно выравнивая АД, действует через 15 минут;
• Адельфан – гипотензивные таблетки под язык, действуют через 10 минут;
• Клофелин – эффект наблюдается через полчаса, минус – сухость слизистых;
• Нифедипин – начинает работать через 5 минут после сублингвального приема;
• Каптоприл – под язык, действует через 20 минут, минус – трехкратный прием/сутки.
• Нитроглицерин – гипотензивный эффект через 5 минут, профилактирует ангиоспазм, приводящий к инфарктам.

Эти гипотензивные лекарства показаны для купирования гипертонических кризов. Осложненные кризы требуют инъекционной терапии.

Пролонгированная группа разработана для удобства терапии гипертонической болезни, пожизненный прием препаратов раз или два/день не мешает вести обычный образ жизни:

• Соталол, Пропранол, Карведилол – неселективные блокаторы бета-рецепторов;
• Атенолол, Бисопролол, Бетаксол – селективные бета-блокаторы;
• Амлодипин, Верапамил, Дилтиазем – антагонисты кальция;
• Эналаприл, Лизиноприл, Периндоприл – ингибиторы АПФ;
• Индапамид, Гидрохлортиазид, Гипотиазид – диуретики.

Эти препараты используют в комбинированном лечении гипертонии второй или третьей степени.