Мексидол

Дозировка

Препарат применяют парентерально. Доза и продолжительность применения зависят от характера и тяжести заболевания, а также от возраста пациента. Возможно однократное введение препарата в дозе до 50 мл, однако более предпочтительно проведение курса лечения.

Рекомендуемый курс лечения представляет собой ежедневные инъекции в течение 10-20 дней.

Для повышения эффективности лечения могут быть проведены повторные курсы до тех пор, пока наблюдается улучшение состояния пациента вследствие лечения. После проведения первого курса периодичность проведения инъекций может быть снижена до 2 или 3 раз в неделю.

Церебролизин применяют парентерально в виде в/м инъекций (до 5 мл) и в/в инъекций (до 10 мл). Препарат в дозе от 10 мл до 50 мл рекомендуется вводить только посредством медленных в/в инфузий после разведения стандартными растворами для инфузий. Продолжительность инфузий составляет от 15 до 60 мин.

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций желтовато-коричневого цвета, прозрачный.

* молекулярная масса не более 10 000 дальтон.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

• 1 мл — ампулы коричневого стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
• 2 мл — ампулы коричневого стекла (10) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
• 5 мл — ампулы коричневого стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
• 10 мл — ампулы коричневого стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
• 20 мл — ампулы коричневого стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
• 30 мл — флаконы коричневого стекла (1) — пачки картонные.
• 30 мл — флаконы коричневого стекла (5) — пачки картонные.

Фармакотерапевтические свойства

Этилметилгидроксипиридина сукцинат – синтетический ингибитор свободнорадикальных реакций. Обладает ярко выраженным стресспротективным, психотропным, ноотропным, противогипоксическим и противосудорожным действием. Антиоксидантный медпрепарат увеличивает сопротивляемость тканей к влиянию повреждающих факторов: интоксикация антипсихотиками, пищевые отравления, кислородное голодание, ишемия, токсический шок, нарушение микроциркуляции крови в мозге и т.д.

Принцип действия раствора Мексидол во многом обусловлен ускорением регенерации клеточных мембран. Этилметилгидроксипиридина сукцинат угнетает перекисное окисление жиров, вследствие чего повышается функциональная активность супероксиддисмутазы. В результате увеличивается концентрация липид-белков в тканях, при этом вязкость клеточных мембран уменьшается.

При применении лекарства нормализуется активность рецепторных комплексов и мембраносвязанных ферментов. Это стимулирует их способность к образованию биокомплексов с лигандами, вследствие чего ускоряется синаптическая передача, ускоряется транспортировка нейромедиаторов и восстанавливается структура биомембран.

Инструкция по применению указывает на то, что антиоксидантный препарат увеличивает уровень дофамина в тканях головного мозга. Впоследствии это приводит к стимуляции компенсаторных механизмов активизации гликолиза, а также снижению скорости окислительных реакций в цикле Кребса при кислородном голодании и высокой концентрации креатинфосфата.

Фармакологическое действие

Церебролизин содержит низкомолекулярные биологически активные нейропептиды, которые проникают через ГЭБ и непосредственно поступают к нервным клеткам. Препарат обладает органоспецифическим мультимодальным действием на головной мозг, т.е. обеспечивает метаболическую регуляцию, нейропротекцию, функциональную нейромодуляцию и нейротрофическую активность.

Метаболическая регуляция: препарат Церебролизин повышает эффективность аэробного энергетического метаболизма головного мозга, улучшает внутриклеточный синтез белка в развивающемся и стареющем головном мозге.

Нейропротекция: препарат защищает нейроны от повреждающего действия лактацидоза, предотвращает образование свободных радикалов, повышает переживаемость и предотвращает гибель нейронов в условиях гипоксии и ишемии, снижает повреждающее нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот (глутамата).

Нейротрофическая активность: препарат Церебролизин — единственный ноотропный пептидергический препарат с доказанной нейротрофической активностью, аналогичной действию естественных факторов нейронального роста (NGF), но проявляющейся в условиях периферического введения.

Функциональная нейромодуляция: препарат оказывает положительное влияние при нарушениях когнитивных функций на процессы запоминания.

Побочные действия

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто: (≥1/10); часто: (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко, включая отдельные сообщения (<1/10 000).

Психические расстройства: редко — предполагаемый эффект активации сопровождается возбуждением, проявляющимся агрессивным поведением, спутанностью сознания, бессонницей.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — кожные реакции; редко — при чрезмерно быстром введении возможно ощущение жара, потливость, зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — покраснение, зуд, жжение в месте введения, боли в шее, голове и конечностях, лихорадка, легкие боли в спине, одышка, озноб, коллаптоидное состояние.

По результатам одного исследования сообщалось о связи между применением препарата в редких случаях (от >1/10 000 до <1/1000) с гипервентиляцией, артериальной гипертензией, гипотензией, усталостью, тремором, возможным развитием депрессии, апатии и/или сонливости, гриппоподобных симптомах (простуда, кашель, инфекции дыхательных путей).

Поскольку Церебролизин применяют в основном у пожилых пациентов, вышеперечисленные симптомы заболеваний являются типичными для этой возрастной группы и часто возникают также без приема препарата.

Следует учесть, что некоторые нежелательные эффекты (возбуждение, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, вялость, тремор, депрессия, апатия, головокружение, головная боль, одышка, диарея, тошнота) были выявлены в ходе клинических исследований и возникали в равной мере как у пациентов, получавших Церебролизин, так и у пациентов группы плацебо.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, спациенту необходимо ообщить об этом лечащему врачу.

Уведомление в случае подозрения на побочные эффекты

Важно сообщать о побочных эффектах после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения риска и пользы препарата. Медицинских работников просят сообщать обо всех случаях побочных эффектов, наблюдаемых при применении препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и/или по адресу представительства компании.

Особые группы больных

При применении антиоксидантного средства пациентами с относительно несерьезными нарушениями в работе почек и печени коррекция дозировочного режима не требуется. Однако фиброз печени, цирротическое поражение паренхимы и невысокая скорость гломерулярной фильтрации являются основанием для уменьшения суточной дозы препарата.

Строго контролируемых исследований безвредности и результативности применения этилметилгидроксипиридина сукцината у пациентов до 18 лет не проводилось. Поэтому мембранопротекторный и противогипоксический раствор не используется в педиатрии.

В процессе лечения когнитивных нарушений у больных после 65 лет Мексидол не изменял своих фармакокинетических свойств. При отсутствии сбоев в работе органов детоксикации у пациентов этой категории дозировку не уменьшают.