Амлодипин-тева

Способ применения и дозировка

Амлодипин принимается перорально, методом проглатывания таблетки с лекарственным веществом, без измельчения и пережевывания, запивая водой. Прием следует осуществлять один раз в день, вне зависимости от времени суток, как до, так и после приема пищи. В случае повышенного артериального давления, начальная доза препарата устанавливается на уровне пяти миллиграмм, а в дальнейшем может быть повышена максимально до десяти миллиграмм лекарственного средства. При возникновении приступа стенокардии следует одноразово принять от пяти до десяти миллиграмм препарата, а для профилактики возникновения приступов ежедневно принимать десять миллиграмм лекарства. Для пациентов с болезнями почек, а также для пожилых людей режим дозирования не требует корректировки.

Общая характеристика препарата

Для сокращения мышцы необходим кальций, поэтому на каждой мышечной клетке (миоците) есть специальные каналы, обеспечивающие прохождение иона через мембрану. Амлодипин, обратимо блокируя эти каналы, останавливает поступления кальция, что делает сокращение миоцита невозможным и способствует мышечному расслаблению.

В результате происходит расширение сосудов во всем организме, и артериальное давление понижается. Кроме того, он расширяет и сосуды, доставляющие питательные вещества к сердцу. При их сужении возникает боль в области сердца, более известная как стенокардия.

Таблетки Амлодипин

Амлодипин, расширяя сосуды, способствует снятию такой боли. Он реализует свое действие на протяжении всего дня, то есть 24 часов, максимальный эффект наблюдается через пять-шесть часов после приема таблетки.

Выводится препарат почками, не оказывая пагубного влияния на их работу. Лекарство не оказывает влияния на обмен жиров в организме, поэтому может назначаться лицам, имеющим высокий уровень холестерина.

Амлодипин можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом любого типа, почечной или печеночной недостаточностью.

Лерканидипин и состояние сосудистой стенки

Существенным компонентом, обусловливающим преимущества БКК во влиянии на прогноз больных АГ перед другими классами антигипертензивных препаратов, является способность воздействовать на состояние сосудистой стенки и влиять на центральное давление. Значимость этих эффектов была продемонстрирована в исследовании CAFE (Conduit Artery Function Evaluation), проведенном в рамках проекта ASCOT (Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial). Было показано, что комбинация амлодипина и периндоприла снижает центральное давление в аорте в большей степени, чем лечение атенололом и бендрофлуметиазидом. Как известно, центральное АД тесно связано с жесткостью/эластичностью сосудистой стенки и скоростью пульсовой волны, что в свою очередь может оказать влияние на возникновение сердечно- сосудистых событий, особенно инсульта. Лерканидипин, как было показано в нескольких исследованиях, обладает ангиопротективными свойствами.

Лечение лерканидипином может влиять на состояние эндотелийзависимой вазодилатации и продукцию NO эндотелием. Это было показано в исследовании, где функцию эндотелия 15 здоровых лиц и 15 больных АГ оценивали по степени вазодилатации в ответ на инфузию брадикинина. Терапия лерканидипином в дозе 10 мг/сут в течение 3 месяцев достоверно увеличивала ответ плечевой артерии на инфузию брадикинина. Уменьшались блокирующее действие ингибиторов NO, а такжеплазменные концентрации малонового альдегида, изопростаноидов и увеличивалась антиоксидантная активность плазмы крови .

Влияние лерканидипина и гидрохлоротиазида на состояние сосудистого русла сравнили в исследовании с участием 26 ранее нелеченных больных АГ. Оценивали влияние препаратов на уровень АД, кровоток, оцениваемый с помощью плетизмографии, сосудистое сопротивление и изменение кровотока в ответ на ишемию. Лечение продолжалось в течение 12 месяцев с оценкой параметров кровотока на 6-м и 12-м месяцах. Оказалось, что лерканидипин вызывает более значимое снижение сосудистого сопротивления на артериях верхних и нижних конечностей (-46,1 и -40,9 % против 22,5 и -19,9 % соответственно; p < 0,01 в обоих случаях). Однако состояние кровотока при этом не достигало показателей, характерных для здоровых лиц .

В сравнительно небольшом исследовании (59 больных в возрасте старше 60 лет с изолированной систолической АГ) изучали влияние препаратов разных групп (периндоприла, атенолола, лерканидипина и бендрофлутиазида) на центральное давление, скорость распространения пульсовой волны и индекс аугментации. Терапия продолжалась в течение 10 недель. Уровни систоличе-ского и пульсового АД достоверно не различались ни до, ни на фоне лечения. Центральное давление снижалось при лечении всеми препаратами, кроме атенолола. Лерканидипин оказался единственным препаратом, снижавшим индекс аугментации. Достоверной динамики скорости распространения пуль-совой волны достигнуто не было ни в одной из групп лечения .

Противопоказания

Период беременности, возраст до 18 лет, стадия лактации – основные противопоказания к применению.

Люди преклонного принимают в стандартных дозировках Амлодипин, применение этого средства пожилыми пациентами не провоцирует возникновение побочных эффектов. При артериальной гипотензии и коллапсе нужно ограничить прием препарата.

Хроническая недостаточность, индивидуальная непереносимость, сахарный диабет и почечная недостаточность, инфаркт и нарушения функции печения – состояния, при которых Амлодипин назначается с особой осторожностью. Чтоб исключить осложнения, нужно ограничить прием препарата при:

Чтоб исключить осложнения, нужно ограничить прием препарата при:

• пониженном систолическом давлении, когда уровень ниже 90;
• непереносимости лактозы;
• риске возникновения аллергических реакций на конкретные компоненты;
• сердечно-сосудистой недостаточности;
• беременности;
• малолетнем возрасте;
• лактации.

Первый месяц после инфаркта противопоказано применение гипертонического средства.

Нефропротективное действие лерканидипина

Считается, что дигидропиридиновые БКК не имеют нефропротективных свойств, что связано с их преимущественным действием на приносящую артериолу почечных клубочков. Это создает условия для повышения внутриклубочкового давления и прогрессирования нефроангиосклероза. Способность лерканидипина к проникновению в ткани создает возможность воздействия как на афферентную, так и на эфферентную артериолу. Таким образом, применение леркани дипина может способствовать снижению внутриклубочкового давления.

Нефропротективное действие было показано и клинически. Наиболее интересны результаты исследования DIAL (Diabete, ipertensione, albuminuria, lercanidipina), в котором сравнили влияние рамиприла и лерканидипина на состояние почек больных АГ и сахарным диабетом. В исследование были включены 277 больных сахарным диабетом 2 типа, АГ 1-й и 2-й степеней тяжести и микроальбуминурией. Больные получали терапию лерканидипиномв дозе 10–20 мг/сут или рамиприла в дозе 5–10 мг/сут в течение 12 месяцев. Контролировали динамику АД и уровень экскреции альбуминов с мочой. К концу лечения снижение АД оказалось достоверным при лечении обоими препаратами и достоверно не различалось между группами. Уменьшение скорости экскреции альбуминов составило -17,4 ± 65 мкг/мин в группе лерканидипина (p < 0,05) и -19,7 ± 52,5 мкг/мин в группе рамиприла (p < 0,05). Различия в динамике альбуминурии между группами были недостоверными. Таким образом, были показаны нефропротективные свойства лерканидипина, по которым он не уступал ИАПФ .

Лерканидипин может быть компонентом комбинированной антигипертензивной терапии больных хронической болезнью почек. В группе из 69 больных АГ и протеинурией (экскреция альбумина – более 50 мг/сут) изучали эффективность добавления к антигипертензивной терапии лерканидипина. При включении больные получали антигипертензивную терапию ИАПФ или сартанами, однако не достигали целевых уровней АД (сохранялось АД выше 130/80 мм рт. ст.) К терапии добавлялся лерканидипин в дозе 20 мг/сут. Оценивали степень протеинурии через 1, 3 и 6 месяцев лечения, а также клиренс креатинина на основе измерения суточного диуреза. На фоне терапии произошло достоверное снижение систолического АД. При этом в 42,5 % случаев был достигнут целевой уровень АД, а из оставшихся – в 58,8 % было отмечено снижение АД ниже 140/90 мм рт. ст. Уровни креатинина крови и клиренса креатинина на фоне терапии достоверно не изменились. Отмечено достоверное снижение уровня общего холестерина и триглицеридов, а также значимое уменьшение протеинурии: на 23 % – через месяц, на 37 % – через 3 и на 33 % – через 6 месяцев лечения. Так, добавление лерканидипина к терапии создало дополнительные гипотензивный и нефропротективный эффекты .

В исследовании ZAFRA (Zanidip en Funciуn Renal Alterada) ренопротективные свойства лерканидипина изучались на больных АГ и хронической почечной недостаточностью (креатинин крови выше 1,4 мг/дл и клиренс креатинина ниже 70 мл/мин). Из 203 больных, включенных в исследование, 20 % страдали сахарным диабетом. Лерканидипин назначали на 6 месяцев с оценкой его влияния на уровень АД и функцию почек. Все больные в начале исследования получали терапию ИАПФ (63,4 %) и блокаторами ангиотензиновых рецепторов (36,6 %), но при этом больные нефропатией не достигали целевого уровня АД. После добавления к терапии лерканидипина 58,1 % больных достигли АД 130/85 мм рт. ст. Систолическое АД снизилось с 162 ± 16,6 до 131,6 ± 11,6 мм рт. ст., диастолическое – с 93,2 ± 8,3 до 78,2 ± 6,4 мм рт. ст. При этом уровень креатинина на фоне терапии достоверно не изменялся, а клиренс креатинина вырос с 41,8 ±16,0 мл/мин в начале исследования до 45,8 ± 18,0 мл/мин в конце (p = 0,019). У больных отмечено достоверное уменьшение суточной протеинурии – с 3,5 ± 3,2 до 2,8 ± 2,8 г/сут – и снижение уровня общего холестерина .

Лерканидипин может применяться и больными с выраженным снижением функции почек. У больных терминальной хронической почечной недостаточностью сравнили эффективность лерканидипина и карведилола. Терапия продолжалась 8 недель. Контролировали уровни АД, глюкозы, креатинина, белка, холестерина, триглицеридов и калия крови. Гипотензивный эффект обоих препаратов достоверно не различался. Не было достоверных различий и в динамике основных биохимических параметров, кроме уровня калия, который в конце лечения оказался достоверно выше в группе карведилола .

Особые указания

Лекарственный препарат влияет на свёртываемость крови. Поэтому, если предстоит операция или посещение стоматолога, необходимо сказать врачу о приёме лекарства. На биохимические характеристики крови препарат особого действия не оказывает. Не рекомендуется резко бросать приём лекарства.

Важно постепенно снижать дозировку (на усмотрение врача). Обычно процесс занимает от 7 до 10 дней

Врач, также поможет определиться с графиком приёма препарата и его продолжительностью.

Цена упаковки отечественного лекарства составляет 40-150 рублей. Если Амлодипин импортный, то цена выше — в среднем 150-300 рублей.

Противопоказания к использованию

Амлодипин-Тева не рекомендуется к приему пациентами с повышенной восприимчивостью к составляющим компонентам препарата, а также при наличии тяжелых форм артериальной гипертензии, когда артериальное давление опускается ниже девяноста миллиметров ртутного столба. Имеются противопоказания к использованию препарата в случае наличия у пациента кардиогенного шока, инфаркта миокарда в острой форме, обструкции выводящего тракта левого желудочка, аортального стеноза. Реакция на использование препарата пациентами, не достигшими восемнадцатилетнего возраста, досконально не изучена, поэтому лучше не использовать препарат пациентами этой возрастной категории.

Не рекомендовано применение лекарственного средства беременными, а также в период кормления грудью. Следует взвешивать возможные риски для здоровья плода и пользу для матери, в случае если первые преобладают необходимо воздержаться от приема препарата.

Побочные эффекты

Несмотря на то, что препарат хорошо воспринимается, есть определенные побочные эффекты от лекарства.

Амлодипин – медикамент, который способен оказывать негативное влияние на разные отделы организма:

• сердечно-сосудистая система. У пациента появляется одышка и учащается сердцебиение, возможно снижение АД и появление гипотензии. Чаще проявляет себя отечность стоп и боль в груди. Менее редко появляются такие симптомы, как мигрень и васкулит, сердечная недостаточность и нарушение ритмов. Может развиться тахикардия, брадикардия;
• нервная система. Нарушения проявляют себя головокружениями и повышенной утомляемостью, сонливостью, нервозностью и тревожностью. Пациента могут сопровождать и такие состояния как депрессия и спутанность сознания, намного реже проявляется апатия и амнезия;
• пищеварительный отдел. Возможны такие реакции, как сухость слизистой рта и тошнота, запор или диарея, боли в брюшном отделе и метеоризм. Гораздо реже, но могут возникнуть такие отклонения – анорексия, гастрит, панкреатит, неоправданно высокий аппетит;
• мочеполовой отдел. Отклонения в этом отделе, вызванные приемом Амлодипина возникают редко. Проявляются они частыми позывами к мочеиспусканию, снижением потенции, дизурией;
• кожные покровы. В редких случаях возможно проявление дерматита и синдрома С. Джонсона, крапивницы и ксеродермии. Повышается в этом случае и светочувствительность кожи;
• реакции аллергического типа. Кожные высыпания и зуд, реже реакция Квинке в виде отека может возникнуть у пациента на препарат;
• двигательный аппарат. Длительное потребление лекарства или повышение дозировки могут спровоцировать отек коленных суставов и артроз, мышечные зажимы и артралгию;
• прочие нарушения. Это могут быть нарушения зрения и болевые ощущения в глазном отделе, звон в ушной раковине и спинные боли, высокое потоотделение и жажда, извращение обоняния и вкусовых рецепторов.

Амлодипин негативно воздействует на слизистую ротовой полости, ухудшает состояние десен.

Противопоказания к использованию

Амлодипин не рекомендуется к приему пациентами с повышенной восприимчивостью к составляющим компонентам препарата, а также при наличии тяжелых форм артериальной гипертензии, когда артериальное давление опускается ниже девяноста миллиметров ртутного столба. Имеются противопоказания к применению при обструкции выводящего тракта левого желудочка, кардиогенном шоке, сердечной недостаточности как следствия перенесенного инфаркта миокарда. Реакция на использование препарата пациентами, не достигшими восемнадцатилетнего возраста, досконально не изучена, поэтому лучше не использовать препарат пациентами этой возрастной категории.

Не рекомендовано использование лекарственного средства беременными, а также в период кормления грудью. Следует взвешивать возможные риски для здоровья плода и пользу для матери, в случае если первые преобладают необходимо воздержаться от приема препарата.

Передозировка и побочные действия

Антигипертензивное действие препарата обуславливает чрезмерное понижение артериального давления в случае нарушения режима дозирования, указанного в инструкции. В случае передозировки необходимо выпить активированный уголь и вызвать скорую для оказания помощи, если неприятные симптомы не проходят. Тем не менее, лучше не допускать превышения рекомендованных доз и придерживаться установленного лечения.

Амлодипин в редких случаях может вызвать такие побочные реакции организма как нарушение сердечных ритмов, артралгия, судороги, боли в спине, головные боли, нарушения режима сна, мигрень, апатия, гипергидроз, тошнота, рвота, лейкопения, одышка, нарушение мочеиспускания.

Как принимать?

Амлодипин выпускается в нескольких дозировках, но наиболее часто назначается в дозе 5 мг один раз в день. Как правило, в рецепте врач пишет «по 1 таблетке 1 раз в день», не оговаривая особенности приема: до принятия пищи или после, утром или в вечерние часы. Во всех особенностях разберемся далее.

Как долго можно принимать Амлодипин без перерыва?

Практически все препараты для лечения артериальной гипертензии назначаются на длительное время вплоть до пожизненного приема. Не является исключением и Амлодипин. После отмены препарата давление может оставаться в пределах нормальных значений (ниже 140/90 мм. рт. ст.), но показания на тонометре снова увеличатся, когда препарат полностью выведется из организма.

Учитывая то, что Амлодипин не обладает огромным списком побочных действий и не оказывает серьезного влияния на работу организма, его можно применять в течение длительного времени

Важно соблюдать рекомендованную дозу

При ухудшении самочувствия или развитии побочных эффектов на фоне приема таблеток необходима консультация лечащего врача.

Можно ли одновременно принимать Амлодипин и Эналаприл?

Антигипертензивная терапия, как правило, включает в себя не один препарат. Часто Амлодипин комбинируют с другим классом препаратов — ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, к которым относится Эналаприл.

Оба препарата снижают давление, имея при этом разные точки воздействия на сосудистый тонус. Амлодипин и Эналаприл при совместном применении нивелируют побочные действия друг друга.

Наиболее частым нежелательным действием Амлодипина являются отеки ног. При применении Амлодипина совместно с Эналаприлом у многих пациентов отеки уменьшатся или не появятся вовсе.

Действуя вместе, лекарства могут способствовать нормализации уровня холестерина в крови. Совместный прием этих препаратов рекомендован при сочетании артериальной гипертензии и гиперхолестеринемии.

Амлодипин и Эналаприл являются рациональным сочетанием для гипотензивной терапии.

Немного фактов

Амлодипин-Тева — лекарственное средство, относящееся к группе селективных блокаторов кальциевых каналов второго класса, применяемых при артериальной гипертензии, стенокардии различных видов, а также при других заболеваниях сердца. Препарат имеет расслабляющий эффект, оказывает тонизирующее влияние на гладкие мышцы сосудов, при этом потребность сердца в кислороде становится намного меньше.

Амлодипин-Тева является производной дигидропиридина и оказывает гипотензивное действие на сердечно-сосудистую систему человека. Абсорбция препарата происходит из желудочно-кишечного тракта в медленном темпе. Максимальную концентрацию в плазме крови Амлодипина-Тева можно обнаружить уже через шесть часов после приема, а лечебное действие может длиться до двух суток. Выводится лекарство с мочой и калом.

Когда пить, утром или вечером?

В инструкции к препарату отсутствуют сведения о времени суток, когда нужно принимать лекарственное средство. В рекомендациях врача в большинстве случаев это также не оговаривается. Согласно инструкции, гипотензивное и антиангинальное действия препарата продолжаются 24 часа, максимальный эффект наблюдается через пять-шесть часов.

Необходимо помнить, что давление имеет свойство подниматься в вечерние часы.

Это связано как с физиологическими процессами организма, так и с ритмом жизни человека. На протяжении всего дня мы находимся в постоянном напряжении и подвергаемся стрессу, выделяются гормоны, отвечающие за повышение давления.

Поэтому к вечеру человек начинает чувствовать себя хуже, появляются боли в затылочных и лобных частях головы, именно так проявляется гипертоническая болезнь.

Учитывая перечисленные особенности человеческого организма и действия препарата, Амлодипин лучше всего принимать с утра, с первым приемом пищи. Молекулы препарата, постепенно высвобождаясь в организме, будут расширять сосуды на протяжении всего дня, что не позволит давлению повыситься.

Прием пищи никак не влияет на скорость всасывания препарата, поэтому таблетку можно употреблять как до еды, так и во время или после трапезы.

Взаимодействие с алкоголем и лекарственными препаратами

Не рекомендуется комбинированное употребление Амлодипина-Тева вместе с алкоголем, так как у это может усилить симптомы и повысить риск возникновения инсульта и инфаркта миокарда, у пациентов, страдающих различными заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Антигипертензивное действие лекарственного препарата может усилиться, если принимать его одновременно с тиазидными диуретиками, а также ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. Существует повышенный риск возникновения побочных эффектов при комбинированном использовании препарата с ингибиторами микросомального окисления. Комбинированное использование с препаратами лития усиливает нейротоксичность амлодипина, что может привести к тошноте и рвоте.

Показания к применению

Как описано выше, Амлодипин снижает давление. Далее рассмотрим, в каких случаях это лекарственное средство может назначить врач пациентам.

Препарат назначают при сужении просветов в сосудах, артериальной гипертензии

Показания для приема этого препарата таковы:

• Стабильно повторяющиеся приступы стенокардии обычной и вазоспастической;
• Нарушения кровообращения, сосудистый спазм;
• Сужение просветов в сосудах;
• Артериальная гипертензия;
• Болезнь миокарда не ишемического характера.

Нужно сказать, что медикаментозное средство Амлодипин может быть назначено наряду с другими препаратами, обладающими антиангинальным действием.

Особенности фармакодинамики и фармакокинетики лерканидипина

Как и у других дигидропиридиновых БКК, механизм действия лерканидипина связан с блокадой трансмембранного тока кальция через клеточные мембраны по кальциевым каналам L-типа (медленным кальциевым каналам). Это ведет к расслаблению гладкомышечной мускулатуры сосудистой стенки и снижению артериального давления (АД). Препараты дигидропиридонового ряда более селективны в отношении каналов типа CaV1.3, экспрессирующихся в гладкомышечных клетках сосудов, а их влияние на каналы CaV1.2, экспрессирующиеся в сердечной мышце и клетках синусового узла, менее выражено. Лерканидипин обладает высокой степенью вазоселективности. Показано, что его индекс вазоселективности составляет 730 : 1 (у лацидипина – 193 : 1, у амлодипина – 95 : 1, у фелодипина – 6 : 1, у нитрендипина – 3 : 1). Кроме того, в отличие от других БКК лерканидипин оказывает весьма незначительное отрицательное инотропное действие.

Лерканидипин достаточно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Показано, что при приеме препарата после употребления пищи (стандартного низкокалорийного нежирного завтрака) плазменный уровень S-изомера лерканидипина существенно возрастает. При приеме препарата после употребления жирной пищи отмечается очень быстрое и значительное увеличение его концентрации. При приеме препарата натощак скорость всасывания является более предсказуемой и обеспечивает медленное нарастание концентрации лекарства. Этот режим приема предпочтителен для минимализации риска развития побочных эффектов .

Абсолютная биодоступность препарата невелика (около 10 %), что может быть связано с эффектом первого прохождения через печень. Метаболические превращения лерканидипина в печени происходят при участии цитохрома 3А4 системы P450. Не обнаружено клинически значимых взаимодействий препарата ни с ингибиторами этого цитохрома, ни с его субстратами. Известно, что фармакокинетика лерканидипина существенно не меняется для больных пожилого возраста, а также для пациентов с заболеваниями печени и почек, поэтому коррекции дозы лерканидипина при лечении этих больных не требуется .

Пиковая плазменная концентрация лерканидипина развивается через 1,5– 3,0 часа после приема, а период полувыведения после приема первой дозы препарата составляет 2–5 часов. При постоянном лечении период полувыведения препарата возрастает до 10 часов .

При сравнительно небольшом периоде полувыведения препарат обеспечивает длительную блокаду кальциевых каналов за счет высокой лиофильности и хорошей способности проникновения через клеточные мембраны . Содержащиеся в химической структуре препарата две эфирные аминолкильные группы улучшают лиофильность и создают дополнительную стабилизацию эффекта препарата. Лерканидипин медленно проникает в липидный бислой клеточных мембран, где накапливается в высоких концентрациях, взаимодействуя с кальциевыми каналами. Этим объясняется постепенное начало его гипотензивного действия. Содержание лерканидипина в клеточных мембранах в 10–15 раз выше, чем у амлодипина. Лерканидипин медленно вымывается из липидного бислоя, что обусловливает его длительное действие. Показано, что он способен поступать к гладкомышечному слою сосудистой стенки даже в артериях, сильно пораженных атеросклерозом, проникая через зону вокруг богатых холестерином бляшек.

Основным показанием к применению лерканидипина является лечение АГ. Рекомендуемые дозы препарата при этом составляют 10–20 мг/сут. Препарат имеет удобный для больного режим применения – однократно в сутки. При этом лерканидипин имеет хорошее соотношение пикового и остаточного эффектов – около 0,8 для дозы 10 мг/сут больным среднего возраста и около 0,77 – для пожилых пациентов. Таким образом, препарат обеспечивает достаточный контроль АД на протяже-нии всех суток.