Ацетилсалициловая кислота (acetylsalicylic acid)

Побочные эффекты

Как и многие другие НПВС, Аспирин-С оказывает побочное действие на многие жизненно важные органы. При пероральном приеме таблеток могут проявиться следующие патологические симптомы:

• спазмы желудка;
• тошнота;
• нарушение стула;
• воспаление слизистой ЖКТ;
• боль в эпигастрии;
• желудочно-кишечные кровотечения;
• урогенитальные кровотечения;
• церебральная геморрагия;
• кровоточивость десен;
• носовые кровотечения;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• железодефицитная анемия;
• заложенность носа;
• кожные высыпания;
• некардиогенный отек легких;
• анафилактический шок;
• звон в ушах;
• нейтрофильный лейкоцитоз.

Используемые источники

1. Литвинов А., Литвинова И. Лечебные практики, изменившие мир (золотой фонд мировой фармакологии). Смоленская городская типография, 2017. 312 с.
2. Лагута П.С., Карпов Ю.А. Аспирин: история и современность. РМЖ 2012;20(25):1256-63.
3. Олимах И.В. Правда и миф об аспирине. Медицинские технологии. Оценка и выбор 2015;1(19):60-4.
4. Hayden J. Aspirin – a short review of its history, effects and uses. Nurs J 1975;18(6):172-178.
5. Vogel B, Baber U. Antiplatelet treatments: recent evidence from randomized controlled trials. Curr Opin Cardiol 2017;32(4):356-62.
6. Ma J, Cai Z, Wei H, et al. The anti-tumor effect of aspirin: What we know and what we expect? Biomed Pharmacother 2017; 95:656-61.
7. Haffner SM, Stern MP, Hazuda HP, et al. Cardiovascular risk factors in confirmed prediabetic individuals: Does the clock for coronary heart disease start ticking before the onset of clinical diabetes? JAMA 1990;263:2893-8.
8. Steering Committee of the Physician’s Health Study Research Group. Final report on the aspirin component of the ongoing Physicians’ Health Study Research Group. N Engl J Med 1989;321:129-35.
9. ETDRS Investigators. Aspirin effects on mortality and morbidity in patients with diabetes mellitus: Early Treatment Diabetic Retinopathy Study report 14. JAMA 1992;268:1292-300.
10. De Abajo FJ, Garcia Rodriguez LA. Risk of upper gastrointestinal bleeding and perforation associated with low-dose aspirin as plain and enteric-coated formulations. BMC Clin Pharmacol 2001;1:1.
11. Kelly JP, Kaufman DW, Jurgelon JM, et al. Risk of aspirin-associated major upper-gastrointestinal bleeding with enteric-coated or buffered product. Lancet 1996;348:1413-6.
12. Garcia Rodriguez LA, Hernandez-Diaz S, de Abajo FJ. Association between aspirin and upper gastrointestinal complications: systematic review of epidemiologic studies. Br J Clin Pharmacol 2001;52:563–71.
13. Smale S, Tibble J, Sigthorsson G, Bjarnason I. Epidemiology and differential diagnosis of NSAID-induced injury to the mucosa of the small intestine. Best Pract Res Clin Gastroenterol 2001;15:723-38.
14. Schneider AR, Benz C, Riemann JF. Adverse effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on the small and large bowel. Endoscopy 1999;31:761-7.
15. Muller P, Simon B. The action of the proton pump inhibitor pantoprazol against acetylsalicylic acid-induced gastroduodenopathy in comparison to ranitidine. An endoscopic controlled double blind comparison. Arzneimittelforschung 1998;48: 482-5.

Режим дозирования

Комбинированный препарат предназначен для перорального применения. Перед приемом необходимо растворить таблетку в 200 мл негазированной питьевой воды. Дозировка зависит от выраженности симптомов заболевания и возраста пациента:

• взрослым 1-2 таблетки за 1 раз, максимальная дневная доза не более 8 таблеток;
• детям 1 таблетка за 1 раз, максимальная дневная доза не более 4 таблеток.

Промежутки между приемами должны составлять не менее 4 часов. Длительность курса лечения колеблется в пределах от 5 до 7 суток. При использовании медпрепарата в качестве антипиретика рекомендуется сократить терапию до 3 дней.

Взаимодействие с медикаментами

Противопоказано комбинировать Аспирин-С с Метотрексатом по причине увеличения гематотоксичности цитостатика. Настоятельно не рекомендуется использовать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с такими лекарствами, как:

• Фенилин увеличивает риск развития геморрагического синдрома;
• Дифлунизал повышает вероятность возникновения язв в ЖКТ и внутренних кровотечений;
• Ибупрофен угнетает кардиопротекторное действие таблеток Аспирин-С;
• Бензобромарон перпятствует выведению мочевой кислоты, что чревато развитием почечной недостаточности.

Следует отметить, что ацетилсалициловая кислота уменьшает терапевтическую активность антипсихотиков и антидепрессантов. При параллельном приеме кобальтосодержащих лекарств повышается вероятность образования оксалатных камней в моче.

Активное вещество – что это? Как избежать передозировки?

Каждый родитель, чтобы не навредить своему ребенку, должен знать, какое активное вещество содержится в препаратах, которые он намеревается дать. Зачем? Чтобы не давать ребенку одно и то же лекарство дважды.

Каждый препарат состоит из активного вещества и наполнителя. В антибиотиках действующим веществом может быть доксициклин, а в обезболивающих – ибупрофен. Наполнители составляют форму препарата и придают ему вкус и цвет.

Проблема заключается в том, что, например, обезболивающие, содержащие вышеупомянутый ибупрофен, производятся несколькими компаниями, и каждая из них, желая отличиться, называет свое лекарство по-своему. В результате в аптеке можно купить много лекарств с одинаковым эффектом, но под разными названиями, что создает риск передозировки активного вещества, если ребенку вводят более одного лекарства. 

Стоит подчеркнуть, что печень у детей хуже метаболизирует лекарства, чем печень взрослых, и что детскому организму также сложнее выделять препарат из организма. Поэтому родители должны помнить: международное название активного вещества всегда отображается мелким шрифтом под торговым наименованием препарата, и оно всегда одинаково для всех лекарств, содержащих это активное вещество. 

Ни в коем случае нельзя использовать два препарата, содержащие одно и то же активное вещество, так как это приводит к передозировке. Также нельзя давать одновременно два препарата с разным действующим веществом, но одинаковым действием. Иными словами, рассматривать такие лекарства, как парацетамол, ибупрофен и ацетилсалициловая кислота нужно только по отдельности.

Парацетамол и ибупрофен

Взаимодействие с другими препаратами

Если Вы регулярно принимаете аспирин, важно проконсультироваться с врачом о возможном взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами, витаминами или пищевыми добавками.

На работу аспирина могут влиять:

• лекарства от артрита
• лекарства для лечения симптомов хронической подагры
• препараты для нормализации кровяного давления
• препараты, разжижающие кровь и борющиеся с тромбами
• стероиды
• противосудорожные лекарства

Некоторые люди более чувствительны к осложнениям, связанным с долговременным приемом аспирина. По этой причине им не следует ежедневно принимать этот препарат, особенно в большом количестве. В группу риска развития осложнений входят люди, которые страдают следующими заболеваниями:

• сердечная недостаточность
• заболевания почек и печени
• астма
• язвы желудка
• кровотечение, нарушение свертываемости крови, образование тромбов
• неконтролируемая гипертония
• диабет

Людям с аллергией на аспирин или другие НПВП, а также людям, страдающим астмой с назальными полипами и ринитом, никогда не следует принимать аспирин. При аллергической реакции на аспирин, как правило, появляется сыпь, отек лица, хрипы и даже анафилактический шок.

От приема этого также следует отказаться, если Вы выпиваете более трех алкогольных напитков в день. Лекарство не рекомендовано женщинам в период беременности и кормления грудью без рекомендации врача.

Что такое функциональная газировка?

Как работает ибупрофен? Сильнее, но…

Ибупрофен обладает обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Он может приниматься даже в течение нескольких месяцев, но только после консультации с врачом. Ибупрофен сильнее парацетамола. Его действие также длится дольше. 

Тем не менее следует соблюдать осторожность при приеме этого препарата, когда у ребенка есть заболевания, сопровождающиеся патологиями ЖКТ и их симптомами: диареей, болями в животе, рвотой. При передозировках и нарушении противопоказаний существует высокий риск повреждения почек

Также ибупрофен не используется при подозрении на вирусные заболевания и при заболеваниях сердца.

Подводя итог, можно сказать, что, хотя ибупрофен является препаратом, который в какой-то степени выглядит безопаснее и сильнее, чем парацетамол, парацетамол на самом деле гораздо безопаснее и менее гастротоксичен для детей. Поэтому, если врач не рекомендует другое, начинать лечение нужно именно с парацетамола, используя ибупрофен в более тяжелых случаях и при противопоказаниях к парацетамолу. 

Что такое аспирин?

Аспирин был открыт в 1853 году, до 1897 года в медицинских целях его использовали только в форме порошка. В 1915 году появились маленькие белые таблетки аспирина, которыми мы пользуемся и по сей день.

Активный компонент в составе аспирина, ацетилсалициловая кислота, изначально выделялся из коры дерева ивы. Знали ли Вы, что этот же ингредиент присутствует в бобах, горохе, жасмине и клевере?

В Древнем Египте ивовая кора использовалась для снятия боли задолго до того, как была открыта польза ацетилсалициловой кислоты.

Среди прочих ингредиентов аспирина кукурузный крахмал, гипромеллоза, порошок целлюлозы, триацетин (растворитель) и карнаубский воск.

Принимать аспирин регулярно рекомендовано по трем причинам:

• для снятия боли и воспаления
• для предупреждения сердечного приступа и инсульта
• для борьбы с жаром

Данные показывают, что аспирин в качестве превентивной терапии может быть показан людям, в истории болезни которых указаны сердечный приступ, боль в груди и ишемический инсульт. Аспирин также используется для уменьшения риска развития онкологических заболеваний, в частности, колоректального рака.

Производство этого препарата насчитывает около 120 млрд таблеток в год, что делает его одним из наиболее популярных лекарств в мире.

Возможно Вы удивитесь, почему так много людей регулярно принимают аспирин? Исследование говорит о том, что регулярный прием аспирина часто рекомендован мужчинам в возрасте 45-79 лет и женщинам от 55 до 79 в качестве профилактики сердечных приступов и инсультов.

Аспирин уменьшает количество простогландинов, гормоноподобных веществ, которые контролируют воспалительные ответы организма и такие процессы, как движение крови и формирование тромбов. Таким образом, препарат уменьшает риск возникновения инфаркта и инсульта, которые часто являются результатом появления тромба в коронарных артериях или сосудах.

Нерегулярный прием аспирина никак не поможет справиться с этой проблемой, но ежедневное использование лекарства в течение долгого времени может вызвать множество побочных эффектов и осложнений.

Фармакотерапевтическое действие

Ацетилсалициловая кислота комбинированное средство широкого спектра действия, который относится к группе НПВС. Обладает ярко выраженными антипиретическими, обезболивающими, антифлогистическими и антиагрегантными свойствами. Принцип действия основан на инактивации группы ферментов, стимулирующих биосинтез арахидоновой кислоты и простагландинов.

При применении таблеток Аспирин-С в дозе от 3 мг уменьшается выраженность болевого синдрома, невралгии и жара. Антипиретик быстро устраняет миалгию, головные боли, гипертермию и боли в суставах.

Содержащаяся в препарате аскорбиновая кислота принимает участие в выработке веществ, препятствующих воспалению тканей. Водорастворимый витамин стимулирует работу иммунной системы, вследствие чего повышается лейкоцитарный иммунный ответ на проникновение в организм инфекций.

Особенности применения

У пациентов с бронхиальной астмой, крапивницей, аденоидами, хроническим воспалением респираторного тракта и кожным зудом Аспирин-С может вызывать бронхоспазмы. Поэтому перед использованием таблеток рекомендуется проконсультироваться с отоларингологом

С осторожностью нужно принимать НПВС при:

• желудочно-кишечных патологиях в анамнезе;
• обезвоживании;
• дисфункции почек и печени;
• хирургических вмешательствах;
• застойной сердечной недостаточности;
• нарушенной свертываемости крови;
• гиперчувствительности к ненаркотическим анальгетикам.

Инструкцией по применению не рекомендуется использовать ацетилсалициловую кислоту при склонности к кровотечениям. Лекарство оказывает выраженное антиагрегантное действие, что существенно повышает вероятность развития геморрагического синдрома.

Злоупотребление таблетками чревато нарушением функций органов детоксикации. Использование анальгетика в течение 2 и более недель может сопровождаться появлением анальгетической нефропатии. Вероятность развития патологии существенно возрастает при параллельном приеме сразу нескольких обезболивающих средств.

Действие ацетилсалициловой кислоты

Препарат на длительное время подавляет активность фермента тромбоцитов ЦОГ, который подавляет выработку тромбоксана (Тх) А2. Когда в тромбоцитах образуется TxA2, начинается их активация и продолжается их агрегация. Таким образом, ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов. 

Тромбоциты не могут регенерировать ЦОГ, поэтому действие ацетилсалициловой кислоты сохраняется на протяжении всей жизни тромбоцитов (7-10 дней). Некоторые клинические ситуации были связаны со снижением воздействия ацетилсалициловой кислоты за счет блокирования активности ЦОГ-1 тромбоцитов. В их числе: 

• коронарное шунтирование;
• первичная тромбоцитемия;
• ишемическая болезнь сердца;
• метаболический синдром;
• диабет 2 типа.

Во всех этих ситуациях наблюдается повышенная активация тромбоцитов in vivo. 

Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты короткий (примерно 20 мин), а его долгосрочные эффекты связаны с ацетилированием ЦОГ-1 в мегакариоцитах костного мозга и снижением синтеза белка в тромбоцитах. По этой причине ацетилсалициловую кислоту можно использовать для подавления тромбоцитов.

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты