Что лучше: диротон или лизиноприл
Содержание:
- Схема приёма и дозировка
- В чем различия?
- Сравнение Диротона и Лизиноприла
- Сравнение побочек Диротона и Лизиноприла
- Действие
- Первый класс препаратов — ингибиторы АПФ
- Сравнение побочек Лизиноприла и Эналаприла
- Общее описание Эналаприла
- Разница в составе
- Сравнение эффективности Лизиноприла и Эналаприла
- Сравнение безопасности Диротона и Лизиноприла
- Общее описание средства Лизиноприл
- Действие на организм
- Современная классификация
- Противопоказания
- Сравнение безопасности Лизиноприла и Эналаприла
- Какой препарат лучше
- Есть ли разница в действии на организм?
Схема приёма и дозировка
Существуют некоторые сходства и различия в рекомендуемых схемах употребления каждого препарата и приемлемой дозировке.
Общие правила приёма:
- Отсутствие привязки к приёму пищи. Не имеет значения до или после употребления пищи больной принимает препарат.
- Таблетки принимаются внутрь. Их не следует разжевывать или измельчать, нужно сразу проглотить, запивая достаточным количеством чистой воды.
- Привязка к времени суток. Таблетки лучше всего пить утром и вечером, либо только утром, при условии разового применения.
Что касается схем употребления препаратов, то для Эналаприла они заключаются в следующем:
- Повышенное давление. Эналаприл принимают в качестве единственного препарата, без использования дополнительной терапии. Начальная дозировка составляет 5 мг. В случае ухудшения состояния больного или отсутствия видимых результатов, дозу могут увеличить на 5 мг в сутки. Повышение дозировки должно производиться постепенно под постоянным контролем специалиста. Суточная дозировка не должна превышать 40 мг, которые разделяют на 2 употребления. Также Эналаприл может быть назначен в качестве дополнительной терапии. В этом случае дозировка подбирается врачом, в зависимости от картины заболевания. Она может составлять от 10 до 40 мг. При реноваскулярной гипертонии дневная доза начинается с 5 мг и не должна превышать 20 мг.
- Сердечная недостаточность. Терапию следует начинать с минимальной дозировки, которая составляет 2,5 мг препарата в сутки. Врач должен оценить влияние лекарства на организм больного, и при необходимости увеличить дозу. Максимальная допустимая дозировка в этом случае не должна превышать 20 мг. Её следует делить на 2 приёма. Назначению лекарства должно предшествовать тщательное обследование больного с оценкой показателей всех жизненно важных систем организма.
- Патология левого желудочка, вследствие инфаркта. В этом случае доза должна назначаться индивидуально для каждого больного.
Для Лизиноприла используются такие схемы лечения:
- Повышенное давление. Схема во многом сходна с той, что используется при назначении Эналаприла. Но начальная дозировка при гипертонии реноваскулярного типа не должна превышать 2,5 мг. Со временем её можно увеличить. При лечении гипертонии Лизиноприлом результат, как правило, наблюдается спустя 2 недели после начала курса. В редких случаях – спустя 1 месяц.
- Сердечная недостаточность. Схема идентична назначаемой при приёме Эналаприла.
- Инфаркт. Лизиноприл используется в комплексе с другими лекарственными средствами от инфаркта. В начале терапии следует выпить 1 таблетку, в которой содержится 5 мг активного компонента. Далее следует подождать 1 день и выпить ещё 5 мг. После этого необходимо сделать перерыв на 2 дня. Это время требуется, чтобы исследовать воздействие лекарства на организм человека, перенёсшего инфаркт. Если показатели в норме, назначается дозировка 10 мг в сутки. Её следует придерживаться следующие 6 дней. В случае, если у больного присутствуют симптомы пониженного давления, начинать следует с дозы в 2,5 мг, а последующую дозировку повысить лишь до 5 мг в день.
- Патология почек на фоне диабета. Лечение начинается с 10 мг Лизиноприла, который должен приниматься 1 раз в день. При необходимости дозировку увеличивают до 20 мг.
Схемы приёма препаратов при гипертонии и сердечной недостаточности во многом сходны. Но для Лизиноприла существуют отдельные схемы лечения, которые могут применяться при инфаркте и поражении почек, вследствие диабетических осложнений.
В чем различия?
Эналаприл основан на энaлаприле, является пролекрством, попадая в организм провоцируется структура трансформации и высвобождения активного компонента, который и провоцирует механику воздействия на организм. Вывод компонентов осуществляется через почки и печень, поэтому провоцируются определенные противопоказания для приема препарата пациентам, имеющим патологии данных систем. Отзывы пациентов также говорят о том, что из побочных эффектов чаще всего проявляется приступообразный кашель.
Лизиноприл основан на лизиноприле дигидрата, гидрофильное средство, которое не метаболизируется в организме, выводится через почки. Имеет менее существенное количество противопоказаний.
Сравнение Диротона и Лизиноприла
Оба лекарственных препарата имеют много общего, но есть и отличия между ними.
Что общего
Диротон и Лизиноприл являются антигипертензивными препаратами и содержат в составе одинаковый активный компонент — лизиноприл. Назначают их при гипертонии, т. к. оказывают они одно и то же действие. Выпускаются в виде таблеток. Максимальный эффект при их приеме наблюдается через 2-4 недели.
Чем отличается
Основное отличие Диротона от Лизиноприла заключается в том, что первый препарат нельзя принимать пациентам, имеющих наследственную предрасположенность к отеку Квинке, а второй — больным, которые не переносят лактозу. Имеется разница и в дозировках. Диротон следует принимать в количестве 10 мг 1 раз в сутки, а Лизиноприл — всего 5 мг. Разные у них и производители.
Сравнение побочек Диротона и Лизиноприла
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.У Диротона состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Лизиноприла. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Диротона схоже с Лизиноприлом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Действие
Действие альфа-адреноблокаторов
кожикишечникапочекдавление
- Снижают артериальное давление, уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце;
- Расширяют мелкие вены и уменьшают преднагрузку на сердце;
- Улучшают циркуляцию крови как во всем организме, так и в сердечной мышце;
- Улучшают состояние людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью, уменьшая выраженность симптоматики (одышки, скачков давления и т.д.);
- Снижают давление в легочном круге кровообращения;
- Снижают уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), но повышают содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
- Повышают чувствительность клеток к инсулину, благодаря чему глюкоза используется быстрее и эффективнее, и ее концентрация в крови снижается.
гипертрофииожирениемсимптомовгиперплазиеймочевого пузырячастого мочеиспусканияжжения при мочеиспусканииимпотенции
Действие неселективных бета-1,2-адреноблокаторов
- Уменьшают частоту сердечных сокращений;
- Снижают артериальное давление и умеренно уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
- Уменьшают сократимость миокарда;
- Уменьшают потребности сердечной мышцы в кислороде и повышают устойчивость ее клеток к кислородному голоданию (ишемии);
- Уменьшают степень активности очагов возбуждения в проводящей системе сердца и, тем самым, профилактируют аритмии;
- Уменьшают выработку ренина почками, что также приводит к снижению артериального давления;
- На начальных этапах применения повышают тонус кровеносных сосудов, но затем он снижается до нормального или даже ниже;
- Препятствуют слипанию тромбоцитов и формированию тромбов;
- Улучшают отдачу кислорода от эритроцитов к клеткам органов и тканей;
- Усиливают сокращения миометрия (мышечного слоя матки);
- Повышают тонус бронхов и сфинктера пищевода;
- Усиливают моторику органов пищеварительного тракта;
- Расслабляют детрузор мочевого пузыря;
- Замедляют образование активных форм гормонов щитовидной железы в периферических тканях (только некоторые бета-1,2-адреноблокаторы).
инфарктаболей в сердцеинсульта
родахвнутриглазное давлениезаболеваний глаз
Действие селективных (кардиоселективных) бета-1-адреноблокаторов
- Снижают частоту сердечных сокращений (ЧСС);
- Уменьшают автоматизм синусового узла (водителя ритма);
- Затормаживают проведение импульса по атриовентрикулярному узлу;
- Уменьшают сократимость и возбудимость сердечной мышцы;
- Уменьшают потребность сердца в кислороде;
- Подавляют эффекты адреналина и норадреналина на сердце в условиях физической, психической или эмоциональной нагрузки;
- Снижают артериальное давление;
- Нормализуют сердечный ритм при аритмиях;
- Ограничивают и противодействуют распространению зоны повреждения при инфаркте миокарда.
тахикардиюучащенное сердцебиениекардиомиопатиейбронхиальной астмойсахарном диабете
Действие альфа-бета-адреноблокаторов
- Снижают артериальное давление и уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
- Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме;
- Нормализуют показатели липидограммы (снижают уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, но повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности).
Первый класс препаратов — ингибиторы АПФ
Препараты этой группы стали одним из первых классов ЛС, которые эффективно снижают активность РААС, — их разработка началась еще в 60‑х годах прошлого века . Сегодня они входят в категорию так называемых «лекарств, спасающих жизни» (life-saving drugs), в связи с доказанной способностью улучшать прогноз при ряде сердечно-сосудистых и почечных заболеваний .
Ингибиторы АПФ: механизм действия и эффект
Ингибиторы АПФ снижают уровень циркулирующего ангиотензина II за счет блокады ангиотензинпревращающего фермента, что обусловливает комплексный фармакологический эффект:
- антигипертензивный;
- кардиопротективный;
- ангиопротективный;
- антиатеросклеротический;
- противовоспалительный.
При приеме препаратов группы ингибиторы АПФ также улучшается углеводный обмен: повышается чувствительность тканей к инсулину и улучшается метаболизм глюкозы.
Показания и свойства
Спектр активности иАПФ позволяет использовать их при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, нефропатиях и остром инфаркте миокарда .
Ингибиторы АПФ относятся к группе антигипертензивных препаратов, которые определенно снижают АД и замедляют прогрессирование сердечной недостаточности, что определяет их широкое применение в кардиологии. Данные обзора с участием 158 998 пациентов с АГ показали, что прием иАПФ позволяет снизить смертность от всех вышеперечисленных причин. Это — существенное преимущество препаратов иАПФ, в том числе и по сравнению с блокаторами ангиотензина II .
Однако иАПФ все‑таки не способны полностью предотвратить превращение ангиотензина I в ангиотензин II, поскольку существует ряд других ферментов, которые успешно «заменяют» АПФ. Именно так работают, к примеру, ферменты химаза, эластаза и катепсин G . При применении иАПФ эти вещества компенсаторно активируются, и блокада РААС становится неполной. Это — существенный недостаток иАПФ.
О чем предупредить клиента?
Важно! Во время консультации уместно подчеркнуть, что препараты, блокирующие активность РААС — иАПФ и БРА, — при постоянном применении наряду с антигипертензивным эффектом защищают сердце и сосуды, достоверно снижая частоту сердечно-сосудистых катастроф. Это маленькое замечание может послужить убедительным аргументом в пользу регулярного и дисциплинированного употребления таких ЛС, согласно инструкции и рекомендациям врача.
Сравнение побочек Лизиноприла и Эналаприла
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.У Лизиноприла состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Эналаприла. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Лизиноприла схоже с Эналаприлом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Общее описание Эналаприла
Антигипертензивное лекарство Эналаприл действует за счет содержания в составе одноименного вещества эналаприла. Это ингибитор АПФ, который путем определенных механизмов ведет к угнетению ренин-ангиотензина. Применение лекарства обеспечивает стабильное понижение давления без увеличения сердечного ритма.
Выпускается в таблетках по 2,5, 5, 10 и 20 мг. Производитель – Аджио Фармасьютикалс, Индия. Также выпускается российскими и украинскими компаниями.
Действие препарата начинается уже через несколько часов после приема. Пиковое снижение давления наблюдается через 4 часа. Показан для длительного приема.
Исследования и эффективность
Эналаприл входит в перечень важнейших лекарств ВОЗ. Ряд исследований показывают положительное влияние препарата на прогноз при гипертензии.
Результаты ANBP2 дают понять, что прием лекарства снижает смертность и риск заболеваний ССС намного эффективнее диуретиков. Эналаприл существенно понижает вероятность осложнений имеющихся заболеваний. Исследование также показало способность препарата снижать риск смерти в отношении инфаркта у мужчин.
Эналаприл показал свою эффективность у больных ХСН при проведении двойного слепого метода исследования. При 3-месячном курсе приема лекарства было отмечено улучшение показателей крови и устранение симптоматики основной болезни.
Исследование CONSENSUS подтвердило, что препарат в дозе 60 мг/сутки в сочетании с мочегонными средствами снижает риск смерти при сердечной недостаточности.
-
«Эналаприл при лечении ХСН». Трудный пациент.
-
WHO Model List of Essential Medicines, 2009.
Противопоказания
Не применяется для пациентов с непереносимостью эналаприла.
Другие противопоказания к назначению лекарства:
-
наличие в анамнезе отека Квинке идиоматического характера;
-
ангионевротический отек, что наблюдался при употреблении препаратов этой группы;
-
стеноз артериального и митрального клапана;
-
нарушения кровообращения;
-
перенесенная трансплантация почки;
-
печеночная недостаточность;
-
до 12 лет, беременность и лактация.
Средство имеет много противопоказаний, поэтому самолечение недопустимо. Лекарство должен назначать врач после проведения всех необходимых диагностических процедур.
Побочные явления
Препарат переносится хорошо. Вероятность побочных эффектов связана с лечебными эффектами вещества
Есть ряд состояний, когда лекарство назначается с осторожностью.
Прием препарата часто вызывает кашель. Он носит непродуктивный характер и прекращается после отмены средства. У некоторых пациентов отмечаются мышечные спазмы, головокружение, аллергические проявления, тошнота, ортостатическая гипертензия, диарея.
Дозировка
Средство принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Взрослые при терапии гипертонии употребляют 0,01-0,02 г в сутки. При неэффективности стандартной дозировки она меняется с учетом тяжести течения основного заболевания. Максимальная дозировка в сутки – не более 0,04 г.
При сердечной недостаточности стартовая дозировка составляет 0,0025 г. Она может повышаться до 10-20 мг до 2 раз в день. Эналаприл может применяться самостоятельно или в комплексе с другими гипотензивными лекарствами. При выраженном снижении давления доза меняется.
Кому подойдет
Основное показание к приему таблеток – артериальная гипертензия. Лекарство назначает врач. Эналаприл широко используется при реноваскулярной гипертензии устойчивой к стандартным лекарственным средствам. Также препарат назначают при сердечной недостаточности застойного типа и при ишемической болезни миокарда. В некоторых случаях назначается при бронхоспазме.
Разница в составе
У препаратов присутствует некоторая разница в составе.
Основным компонентом Лизиноприла является активное вещество с одноимённым названием – лизиноприл.
Дополнительно в состав входят:
- крахмал;
- кроскармеллоза натрия;
- целлюлоза;
- стерат магния;
- лудипресс;
- гидрофосфат кальция;
- маннитол.
Последние 3 компонента отсутствуют в составе Эналоприла.
В свою очередь, действие Эналаприла обеспечивается за счёт вещества – эналаприл малетат. В его составе также:
- моногидрат лактозы;
- повидон;
- гидрокарбонат натрия;
- натрия крахмала гликолят.
Вспомогательные компоненты, помимо указанных, сходны с Лизиноприлом.
В состав Лизиноприла и Эналаприла входят разные активные вещества, также они несколько отличаются по вспомогательным компонентам.
Сравнение эффективности Лизиноприла и Эналаприла
Эффективность у Лизиноприла достотаточно схожа с Эналаприлом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.Например, если терапевтический эффект у Лизиноприла более выраженный, то при применении Эналаприла даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Лизиноприла и Эналаприла примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Диротона и Лизиноприла
Безопасность препарата включает множество факторов. При этом у Диротона она выше, чем у Лизиноприла
Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие
При оценивании метаболизма у Диротона, также как и у Лизиноприла мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Диротона рисков при применении меньше, чем у Лизиноприла.Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов
В прочем как и обратимость последствий от использования Диротона и Лизиноприла.
Общее описание средства Лизиноприл
Гипотензивное лекарство Лизиноприл содержит лизиноприла дигидрата. Это ингибитор пролонгированного действия. Применяется для лечения гипертензии и профилактики последствий. Особенностью его является возможность применения у пациентов с ожирением.
Выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг. Производитель – Авант, Украина.
Средство снижает образование ангиотензина и подавляет альдостерон. Повышает толерантность к физическим нагрузкам, снижает АД, расширяет артерии, снижает преднагрузку при ХСН.
Длительное применение лекарства ведет к снижению гипертрофии сердечной мышцы и артерий. Лечение приводит к улучшению кровообращения при ишемическом нарушении. Продлевает жизнь пациентам с хронической недостаточностью сердца.
Начинает действовать в течение часа, сохраняя результат на сутки. Эффект при гипертензии отмечается в 1-2 день с начала приема. Стабильный результат отмечается через 4-8 недель.
Исследования и эффективность
Лизиноприл – хорошо исследованный ингибитор АПФ, механизм действия которого основан на снижении синтеза ангиотензина и подавлении активности ренин-ангиотензиновой системы.
При сравнительном анализе эффективности Эналаприла и Лизиноприла оба средства показали стойкое снижение АД, но эффект последнего был более выраженным. Переносимость препаратов не отличается. При этом Лизиноприл действует более продолжительное время.
Риск развития побочных явлений от применения лекарства зависит от продолжительности лечения. Наиболее частый симптом – сухой кашель, возникающий у 4-18% пациентов.
Лизиноприл является эталонным ингибитором АПФ. Его высокая эффективность доказана при таких заболеваниях, как артериальная гипертензия и диабет. Он может широко применяться в лечении этих заболеваний.
Противопоказания
Лизиноприл противопоказано принимать, если ранее наблюдалась реакция гиперчувствительности на компоненты в составе. Средство не назначается при сужении аорты, цереброваскулярных патологиях, ишемической болезни.
Другие противопоказания к применению лекарства:
-
нарушения кроветворения;
-
патологии соединительной ткани;
-
гипогликемия;
-
сужение почечной артерии;
-
до 18 лет и в пожилом возрасте.
При беременности Лизиноприл не выписывается, так как нет данных о его токсическом и мутагенном воздействии на эмбрион. В случае лечения при лактации грудное вскармливание на время прекращается.
Побочные эффекты
В редких случаях у больных отмечаются приступы гипотензии. Есть риск аритмии, стенокардии, головокружения, тахикардии. Некоторые пациенты отмечают повышенную утомляемость, тремор рук, снижение аппетита. Возможно нарушение вкуса.
Возможные побочные эффекты со стороны разных систем и органов:
-
ЦНС – лабильность, спутанность сознания;
-
ССС – сильное снижение АД, стенокардия, частое сердцебиение;
-
ЖКТ – сухость слизистых, гепатит, панкреатит, диспепсия;
-
аллергические проявления – отек губ, лица, языка, сыпь, лихорадка;
-
другие – васкулит, повышение уровня мочевины, астения.
В случае передозировки происходит выраженное снижение АД. Вместе с тем наблюдается сухость слизистых, сонливость, запор, беспокойство, раздражительность. При повышении дозировки с развитием нежелательных симптомов проводится симптоматическая терапия. Назначаются вазопрессорные средства, контролируется АД.
Сильное снижение АД на фоне приема ингибиторов АПФ часто связано с приемом диуретиков, которые снижают объем циркулирующей крови. Такой эффект также могут вызвать диарея, рвота, ограничение в рационе поваренной соли.
В редких случаях есть вероятность острой недостаточности почек, миалгии, лихорадки. При беременности на фоне приема средства есть риск патологии почек будущего ребенка.
Дозировка
Начальная доза Лизиноприла составляет 10 мг в сутки за 1 прием. При недостаточном эффекте доза повышается до 20-80 мг/сутки. При ХСН лечение начинается с 2,2 мг. Поддерживающая доза составляет 5-20 мг р/с.
При нарушении водно-электролитного баланса дозировка не превышает 5 мг. Для максимального эффекта рекомендуется принимать лекарство в одно и то же время.
Действие на организм
Чтобы разобраться в том, есть ли между Лизиноприлом и Эналаприлом разница в воздействии на организм человека, нужно узнать больше о влиянии каждого из препаратов.
Лизиноприл оказывает такое действие:
Снижение выработки альдостерона. Это гормон, который влияет на количество калия и натрия в крови. Из-за его избытка может развиться сердечная недостаточность и отёчность.
Уменьшение уровня артериального давления. Это становится возможным благодаря тому, что активный компонент препарата влияет на расширение артерий и сосудов.
Укрепление сердечной мышцы
Повышается переносимость к нагрузкам, что особенно важно для людей с сердечной недостаточностью.
Улучшение притока крови к сердцу. В том числе и после перенесённого ишемического инсульта.
Повышение объёма крови, который может перекачать сердце за 1 минуту
За счёт этого ткани больше насыщаются необходимыми элементами.
Препятствование патологических изменений в левом желудочке. Актуально для больных, которые перенесли инфаркт
Снижение последствий расширения мышцы сердца. Это возможно при длительном применении лекарства.
Снятие давления в капиллярах лёгких. Способствует облегчению дыхания.
Лизиноприл не только снимает негативные последствия инфаркта и инсульта, но и продлевает больным жизнь.
Влияние Эналаприла во многом сходно с Лизиноприлом. Но есть некоторые отличия, которые заключаются в том, что помимо указанного, о препарате можно сказать следующее:
- Улучшает кровяной ток в почках.
- Способствует улучшению кровообращения в тканях мозга.
- Разжижает кровь. Благодаря этому снижается риск образования тромбов.
- Обладает выраженным мочегонным эффектом.
- Укрепляет клетки. За счёт этого повышается их выносливость в условиях недостатка крови, кислорода и прочих необходимых веществ.
- Не оказывает влияния на расширенную сердечную мышцу и уровень давления внутри капилляров лёгких.
Эналаприл полностью всасывается в кровяной ток. В свою очередь, всасывание Лизиноприла происходит на 25%. Оба препарата равномерно распределяются в клетках и тканях. Они не задерживаются внутри организма и не накапливаются. Полностью выводятся вместе с мочой в течение 12 часов после приёма.
Лизиноприл и Эналаприл имеют незначительные различия в воздействии на организм человека.
Современная классификация
БАБ отличаются по механизму воздействия и длительности фармакологических эффектов, поэтому их классифицируют на группы:
- Кардиоселективные и неселективные.
- Липофильные (растворение происходит в жире) и гидрофильные (растворяются в воде).
- Без внутренней симпатической активности и с ней.
Класс состоит из трёх поколений препаратов, поэтому чтобы достичь максимального лечебного действия, следует использовать средства нового поколения, так как они оказывают меньше побочных явлений.
Классификация бета-адреноблокаторов по поколениям
Медикаменты третьего поколения оказывают дополнительное вазодилатирующие свойство, то есть способствуют расслаблению артериальных и венозных стенок.
Некоторые β-адреноблокаторы не только блокируют рецепторы, но и могут их стимулировать. Данное свойство называется внутренней симпатомимической активностью, вызывающей хроническую стимуляцию β-адренорецепторов, что в дальнейшем проявляется их количественным уменьшением.
Неселективные БАБ
Средства способствуют сокращению сердечной активности, уменьшают сопротивление периферического кровотока, выявляют гипотензивное действие. Они одновременно блокируют β1, β2- адренорецепторы с равной силой воздействия, то есть влияют на регуляцию сердечной и сосудистой системы.
При регулярном приеме у гипертоников снижается риск возникновения острого коронарного кровообращения в головном мозге, а также уменьшается область ишемии в сердечной мышце
Механизм действия неселективных препаратов заключается в снижении количества сердечных сокращений, за счет чего сокращается потребность миокарда в кислороде, необходимом для его функционирования. Так, повышается устойчивость кардиомиоцитов к гипоксии, которая может развиться при ишемической болезни сердца.
Перечень наиболее популярных препаратов подгруппы:
- Тимолол,
- Пропранолол,
- Надолол,
- Метипранолол,
- Бопиндолол.
Способность усиливать мышечные сокращения миометрия позволяет использовать неселективные БАБ в акушерской сфере с целью предупреждения и ликвидации атонических кровотечений в ходе родоразрешения.
Кардиоселективные
Селективные бета-блокаторы выявляют активность преимущественно в отношении β1-адренорецепторов, осуществляющих энергетическую стимуляцию сердца. Они оказывают меньше негативных явлений на организм, поэтому их назначают при наличии сопутствующих патологий. По сравнению с неселективными средствами они не вызывают бронхоспазм, поскольку их фармакологическая активность не затрагивает β2-рецепторы, локализованные в легких.
Список препаратов, блокирующих β1-рецепторы:
- Атенолол,
- Бисопролол,
- Метопролол,
- Небиволол.
Специалисты отдают предпочтение кардиоселективным медикаментам при лечении гипертонической болезни у больных с сопутствующей ИБС
Селективные лекарства воздействуют на миокард, влияя на процессы:
- угнетение активности синусового узла и проводящей системы;
- снижение частоты сердечных сокращений;
- уменьшение количества необходимого кислорода;
- стабилизация системного уровня давления;
- ограничение распространения некротических очагов при инфаркте.
Кардиоселективные средства по оказываемым эффектам более слабые, чем неселективные, вызывают увеличение сопротивляемости периферического кровотока, поэтому их назначают для терапии заболеваний, связанных с нарушением периферического кровообращения.
Гидрофильные и липофильные БАБ
Липофильные лекарственные средства подвергаются значительной трансформации при прохождении через печень, а гидрофильные не подаются метаболизму. Их экскреция осуществляется с уриной в неизменном виде. Действие гидрофильных лекарств более продолжительное, так как они выводятся дольше. Липофильные бета-блокаторы лучше проникают в кровеносную и нервную систему.
Активность жирорастворимых препаратов не зависит от приема пищи, в то время как гидрофильные следует принимать перед пищей, запивая их большим количеством воды
Липофильная группа считается эффективней среди пациентов, у которых диагностирована ишемическая болезнь сердца, поскольку они снижают риск летальных исходов. Однако они оказывают больше побочных явлений, поражая центральную нервную систему. Поэтому у больных наблюдаются депрессивные состояния, головные боли и нарушение сна.
Противопоказания
В противопоказаниях к препаратам почти нет различий. Их не следует назначать, если:
- возраст ниже, чем 18 лет;
- больной перенёс ангионевротический отёк или предрасположен к его развитию;
- женщина находится в состоянии беременности или кормления грудью;
- у больного присутствуют аллергические реакции на компоненты;
- наблюдаются симптомы сахарного диабета;
- диагностированы патологии почек или печени.
Помимо этого, не рекомендуется принимать Эналаприл при:
- патологиях сосудов и артерий;
- избытке калия в организме;
- ишемической болезни сердца;
- заболеваниях соединительных тканей.
Сравнение безопасности Лизиноприла и Эналаприла
Безопасность препарата включает множество факторов.При этом у Лизиноприла она достаточно схожа с Эналаприлом
Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие
При оценивании метаболизма у Лизиноприла, также как и у Эналаприла мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Лизиноприла нет никаих рисков при применении, также как и у Эналаприла.Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов
В прочем как и обратимость последствий от использования Лизиноприла и Эналаприла.
Какой препарат лучше
Эналаприл используют для терапии гипертензии разных типов, включая реноваскулярную. Также он эффективен при сердечной недостаточности. Его низкая цена позволяет проводить длительное лечение без прерывания курса. При этом стоимость двух препаратов отличается несильно.
Лизиноприл чаще выписывают при эссенциальной гипертензии. Он может использоваться как самостоятельное средство. Также его назначают в первые сутки после инфаркта для нормализации состояния.
Оба лекарства провоцируют стойкое снижение артериального давления. Выбор препарата обусловлен действующим компонентом, его возможными побочными эффектами и противопоказаниями. Лекарство должен назначать врач после обследования.
Есть ли разница в действии на организм?
Эналаприл и Лизиноприл , если сравнение вести по таким параметрам, как пути эвакуации из организма и особенности метаболизма, можно отнести к разным классам. В этом отношении ингибиторы АПФ разделены на 3 класса:
- Липофильных лекарственных средств, у которых выведение неактивных метаболитов осуществляется через печень (что свойственно Каптоприлу).
- Липофильных пролекарств, выведение активных метаболитов у этой группы происходит, в основном, через печень и почки (Эналаприл относится к этому классу).
- Гидрофильных медикаментозных средств, которые не метаболизируются в организме, а выводятся в неизмененном виде через почки (в этот класс входит Лизиноприл).
Из этого становится ясно — отличие Эналаприла от Лизиноприла заключается в том, что первый в отличие от второго является пролекарством. То есть после приема внутрь первого в организме происходит его биотрансформация в активный метаболит — в данном случае в эналаприлат.