Энап

Фармакологические свойства препарата Энап таблетки

Фармакодинамика.
После абсорбции эналаприл гидролизируется до эналаприлата, который подавляет АПФ, нарушая преобразование ангиотензина I в ангиотензин II. Угнетение АПФ приводит к уменьшению концентрации ангиотензину II, росту активности ренина в плазме крови и снижению секреции альдостерона.
АПФ идентичный к кеназе ІІ. Таким образом, эналаприл также может блокировать расщепление брадикинина — сильного вазодепрессорного пептида.
Механизм действия эналаприла заключается в угнетении системы ренин–ангиотензин–альдостерона, которая играет важнейшую роль в регулировании АД. Гипотензивный эффект эналаприла у пациентов с повышенным АД является результатом расширения резистентных сосудов и сниженим общей периферической резистентности, которая постепенно снижает АД. При этом частота сердечных сокращений и сердечный выброс практически не изменяются. В больных с АГ (артериальная гипертензия) эналаприл снижает АД через 6–8 ч на 15–20 %. Действие эналаприла, как правило, длится на протяжении 24 ч, благодаря чему препарат можно принимать 1–2 раза в сутки. Стабильный терапевтический эффект достигается через несколько недель лечения. Для эналаприла нехарактерный синдром отмены.
Эффективное угнетение активности АПФ происходит через 2–4 ч после перорального приема индивидуальной дозы эналаприла. Начало антигипертензивной активности наблюдается через 1 ч, пиковое снижение АД достигается через 4–6 часов после введения. Максимальный клинический эффект в основном достигается через 2–4 нед лечения.
Эналаприл снижает сопротивление в сосудах почек, увеличивает кровообращение в почках, гломерулярную фильтрацию, выделение натрия и воды, сохраняет калий в организме, предупреждает развитие гломерулосклероза. Благодаря этому он поддерживает и улучшает функцию почек и замедляет развитие хронических прогрессирующих заболеваний почек даже у тех пациентов, у которых еще нет гипертензии.
После инфаркта миокарда эналаприл улучшает метаболизм и уменьшает частоту аритмии после реперфузии миокарда, уменьшает гипертрофию левого желудочка. Применение эналаприла после инфаркта миокарда может предупредить нарушение функции левого желудочка и развитие сердечной недостаточности. У больных АГ (артериальная гипертензия) и с хроническими цереброваскулярными заболеваниями эналаприл также благоприятно влияет на мозговое кровообращение.Фармакокинетика.
Эналаприл быстро всасывается в ЖКТ с появлением пиковых концентраций в плазме крови на протяжении 1 ч. После перорального приема абсорбируется приблизительно 60% эналаприла. После абсорбции эналаприл быстро и экстенсивно гидролизирутся в печени до эналаприлата — високоспецифического активного ингибитора АПФ продолжительного действия. Максимальная концентрация эналаприлата в плазме крови наблюдается через 3–5 ч, а стабильная концентрация в плазме крови достигается через 4 дн. 50–60% препарата связывается с белками плазмы крови.
Эналаприлат выводится из организма почками. Главными компонентами в мочи являются эналаприлат (40%) и неизмененный эналаприл (20%). Почечный клиренс эналаприлата составляет от 8,1 до 9,5 л/ч. При регулярном приеме препарата период полувыведения эналаприлата из плазмы крови составляет приблизительно 11 ч.
У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается экспозиция к эналаприлу и эналаприлату. У пациентов с легкой и средней формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 0,6 мл/сек — 1 мл/сек.) AUC эналаприлата в стабильном состоянии была приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, после введения 5 мг 1 раз в сутки. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤0,5 мл/сек.), AUC увеличилась приблизительно в 8 раз.

Фармакологические свойства

Энап — это препарат с активным ингредиентом эналаприла малеатом, одним из ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). АПФ — важный участник в системе регуляции кровяного давления в организме. Вместе с тем, при нарушении работоспособности сердца, АПФ становится целью для ингибиторов АПФ — веществ, которые подавляют его выработку. Эналаприла малеат — это дикарбоксилат-содержащая химическая субстанция, которую принято считать базовой для лечения гипертонических кризов. Медицинское средство работает, расширяя кровеносные сосуды, благодаря этому артериальное давление снижается и нормализуется. У больных с сердечной недостаточностью стимулирует работу сердца.

Употребление Энапа способствует улучшению состояния почек, за счет сокращения сопротивления в сосудах увеличивается кровообращение в почках. Энап активизирует процесс клубочковой фильтрации, улучшает выделение воды и натрия, благодаря чему предотвращается развитие условий для формирования гломерулосклероза.

Эналаприл эффективен в комплексной терапии больных, перенесших инфаркт миокарда. Его регулярное употребление активизирует обменные процессы, понижает частоту сердцебиения, сокращая аритмию; содействует восстановлению левого желудочка. Клинически обосновано благоприятное влияние препарата на кровообращение мозга у пациентов с повышенным артериальным давлением и наличием цереброваскулярных заболеваний.

Взаимодействие с другими лекарствами

Калиевые добавки – стимулируют существенную концентрацию калия в крови, в сочетании с диуретиками (которые вымывают соли) восстанавливают норму.

Литий – в комплексе с диуретическими препаратами, задерживается в крови, следовательно положительно влияет на состояние всего организма.

Не рекомендуется комбинировать Энап с миорелаксантами, наркотическими нейролептиками и анальгетиками, с иными антигипертензивными средствами, с циклоспорином, с нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, с антацидами, симпатомиметиками, этанолом, гипогликемическими средствами и инсулином, колестиполом и колестирамином, с препаратами золота.

Любое комбинирование препарата нужно строго оговаривать с лечащим врачом, в противных случаях можно спровоцировать развитие и обострение хронических болезней, и проявление серьезных и тяжело устраняемых побочек. Самолечение может спровоцировать проявление тяжелых последствий.

Особые указания по применению препарата Энап таблетки

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или тяжелыми нарушениями функции почек, а также с нарушением водно-электролитного баланса, связанным с лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой, гемодиализом может наблюдаться артериальная гипотензия, даже через несколько часов после приема первой дозы. Гипотензия обычно бывает кратковременной. В дальнейшем препарат обычно хорошо переносится. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для приема препарата. В таких случаях до начала приема эналаприла снизить дозу или, если это возможно, отменить диуретики и бессолевую диету на несколько дней. Необходимо избегать назначения препарата пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки

Следует с осторожностью назначать ингибиторы АПФ пациентам с ИБС или с заболеваниями сосудов мозга, с тяжелым аортальным или митральным стенозом, которые влияют на гемодинамику, или с затрудненным оттоком из левого желудочка из-за риска развития у таких пациентов артериальной гипотензии и ухудшения кровоснабжения жизненно важных органов. Перед началом и во время лечения препаратом необходимо контролировать функцию почек

Во время лечения может повышаться уровень калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с ХПН, больных сахарным диабетом, у пациентов, принимающих калийсберегающие диуретики или препараты калия. Одновременное назначение Энапа и этих препаратов не рекомендуется. Некоторые типы мембранных фильтров, которые используют при гемодиализе или при других видах гемофильтрации (аферез), могут вызывать развитие реакций повышенной чувствительности. При проведении десенсибилизации к яду ос и пчел могут также могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности.
Эффективность и безопасность Энапа у детей не установлены.
У некоторых пациентов в начале лечения прием Энапа может вызвать артериальную гипотензию и головокружение, снижая способность к управлению транспортными средствами или работе с потенциально опасными механизмами.

Фармакологические свойства

Применение Энапа расширяет и укрепляет артерии, вены при этом не затрагиваются. В период терапии не наблюдается тахикардии. В плазму выбрасывается большой объем ренина, следовательно, артериальное давление понижается, мозговое кровообращение улучшается, ишемический миокард получает необходимое кровоснабжение. Активно выводит ионы магния из организма. При регулярном употреблении помогает держать уровень артериального давления в норме. Действие препарата наблюдается как минимум сутки. Диуретик начинает действовать через час-два, и действие наблюдается в течении 10-ти часов. Усваивается препарат в пищеварительном тракте на шестьдесят процентов.

Противопоказания

Препарат не следует употреблять:

• если у вас аллергия на эналаприл или любой другой ингредиент этого лекарства;
• если у вас уже была реакция гиперчувствительности после внезапного приема других ингибиторов АПФ: опухание губ и лица, шеи, возможно рук и ног, или если есть демпфирование или охриплость (ангиодистрофия);
• если у вас наследственная ангиодистрофия или ангиодистрофия от других непреднамеренных причин;
• если вы беременны более трех месяцев;
• если у вас диабет или нарушение функции почек, и их лечат лекарством для снижения кровяного давления, содержащее алискирен

• если вас лечат от заболевания почек или вы проходите гемодиализ;
• если у вас есть дефект сердечного клапана или любая другая болезнь сердца, и вы принимаете лекарства для лечения этого заболевания;
• если у вас заболевание печени;
• если у вас есть расстройства крови, такие как уменьшение числа или отсутствие лейкоцитов, снижение количество тромбоцитов или уменьшенное количество эритроцитов;
• если у вас низкое кровяное давление;
• если у вас недавно была пересадка почки, и вы принимаете лекарства для предотвращения отторжения;
• если у вас есть другие иммунологические заболевания или аллергия;
• если у вас когда-либо была аллергическая реакция с опуханием лица, губ, языка и ⁄ или горла и затруднением возможности глотать или дышать;
• если вас лечат от диабета;
• если появляется желтуха;
• если вы страдаете от длительного, продолжительного сухого кашля;
• если вы принимаете литий;
• если вы принимаете какие-либо из лекарств, используемых для лечения высокого кровяного давления.

Побочные эффекты

Клинические исследования зафиксировали наличие побочных действий эналаприла.

Сердце и кровеносная система редко реагирует артериальной гипотензией (в том числе ортостатической), Энап редко провоцирует различные нарушения сердечного ритма, инфаркт, стенокардию. Может ухудшаться свойство свертываемости, изменяться состав крови (анемия, тромбоципения, эозинофилия, нейтропения).

Нервная система может отозваться на лечение побочными реакциями в виде головокружений, головных болей, астении, сонливости, или, напротив — бессонницы, нервозности.

Дыхательные пути проявляют реакцию на препарат бронхоспазмом, сухим кашлем, ринитом, синуситом, инфильтратом легких, эозинофильной пневмонией, инфарктом легкого, отеком легких.

Возможны сбои работоспособности ЖКТ и печени в качестве болей в абдоминальной области, панкреатита, ухудшения работы печени, холестатического гепатита, желтухи. Иногда появляются подложечные боли, диспепсия, ощущение сухости во рту, глоссит, стоматит. Изредка пропадает аппетит.

Возможны спазмы мышц. На коже возможны проявления дерматита, токсического эпидермального некролиза, опоясывающего герпеса, мультиформной эритемы, свербежа, повышения чувствительности к свету.

Способ и особенности приема

Дозировка определяется лечащим врачом после проведения обследования. Самостоятельные действия могут повлечь негативные последствия. В инструкции по применению указано, что прием осуществляется однократно, по 1 таблетке. Ее нужно выпить утром, во время еды или после нее, запивая достаточным количеством жидкости.

Если курс лечения на начальном этапе, тогда может быть показана меньшая доза. При положительной реакции и общем хорошем самочувствии возможна стандартная дозировка.

В случае пропуска таблетки нельзя принимать две за один раз. В интервале более чем 12 часов допускается прием, менее 12 часов – нет. Действующие вещества препарата сохраняются в плазме крови в достаточной концентрации в течение суток. Продолжительность терапевтического курса определяет лечащий врач, ограничений по времени не существует.

Состав и форма выпуска

В состав таблеток входит (с расчета на одну табл.) двадцать пять миллиграмм гидрохлоротиазида, десять миллиграмм эналаприла малеат, пять миллиграмм натрия гидрокарбоната, сто двадцать миллиграмм лактозы моногидрата, двадцать девять миллиграмм кукурузного крахмала, шесть миллиграмм прежелатинизированного крахмала, шесть миллиграмм талька, два миллиграмма магния стеарат, синтетический краситель, 0,06 миллиграмма Е104. Состав, максимально сбалансированный для получения соответствующего эффекта.

Желтые таблетки плоской круглой формы со скошенным одним краем, с полоской на одной из сторон.

Применение препарата Энап таблетки

Дозы назначает врач индивидуально для каждого пациента в зависимости от его состояния.
Таблетки принимают внутрь целыми, с небольшим количеством воды независимо от приема пищи. Препарат необходимо принимать в одно и тот же время ежедневно. Нельзя принимать две дозы одновременно.
Дозирование для взрослых.
Лечение артериальной гипертензии: начальная доза составляет от 5 мг до 20 мг в зависимости от степени АГ (артериальная гипертензия) и состояния пациента. Препарат нужно принимать 1 раз в сутки. Корректирование дозы зависит от достигнутого снижения АД. При легкой форме АГ (артериальная гипертензия) рекомендованная начальная доза составляет 5–10 мг в сутки. У пациентов с реноваскулярною гипертензией, потерей соли, сердечной декомпенсацией или тяжелой АГ (артериальная гипертензия) может наблюдаться чрезмерное снижение АД в начале лечения. Таким пациентам рекомендуется начальная доза 5 мг или меньше, начало лечения должно проходить под контролем врача. Предыдущее лечение высокой дозой диуретического препарата может привести к потери объема циркулирующей крови и риска возникновения артериальной гипотензии в начале терапии эналаприлом. Таким пациентам лечение рекомендуется начинать с 5 мг и меньше.
Обычная поддерживающаяся доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная поддерживающаяся доза составляет 40 мг каждый день, ее назначают в виде разовой дозы или распределенной на два приема.
При возможности терапию диуретическим препаратом нужно прекратить за 2–3 дн до начала терапии эналаприлом. Начальной дозой для пациентов, которые не могут прекратить прием диуретиков перед началом лечения Энапом, является 2,5 мг препарата в виде разовой дозы. На протяжении лечения необходимо наблюдать за функцией почек и уровнем калия в плазме крови.
Лечение сердечной недостаточности и безсимптомной дисфункции левого желудочка. Начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки (корректирование дозы определяется переносимостью лекарственного средства). При отсутствии или после эффективного лечения симптоматической гипотензии дозу необходимо постепенно увеличить до обычной поддерживающей дозы — 20 мг, которую принимают однократно или распределяют на 2 приема.
Рекомендуется проводить титрование дозы на 2– или 4–недельный период. Максимальная доза составляет 40 мг каждый день, распределенная на несколько приемов.

Во время лечения Энапом рекомендуется контролировать функцию почек и концентрацию калия в плазме крови.
Дозирование при почечной недостаточности: дозы эналаприла для пациентов с хронической почечной недостаточностью зависят от клиренса креатинина; необходимо удлинить интервалы между приемами и/или снизить дозы.

*Дозирование в дни, когда диализ не проводится, врач корректирует в зависимости от показателей АД.

Терапевтическая доза для пациентов пожилого возраста должна отвечать функциональному состоянию почек.
Дозирование для детей: дозу нужно подбирать индивидуально согласно заболеванию конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости эналаприла, реакции организма и согласно показателям АД. Пациентам с массой тела 20–50 кг рекомендуется начинать лечение с дозы 2,5 мг; рекомендованная начальная доза для пациентов с массой тела 50 кг и больше составляет 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг/сут и 40 мг/сут соответственно.

Противопоказания

Инструкция содержит перечень факторов, при которых назначение комбинированного средства запрещено. Это:

• болезнь Аддисона;
• почечная недостаточность;
• ангионевротический отек идиопатической или наследственной природы;
• ранее случившийся ангионевротический отек, который произошел вследствие применения ингибиторов АПФ;
• гиперчувствительность к сульфонамидам;
• аллергическая реакция на составные компоненты;
• сахарный диабет;
• беременность и грудное вскармливание;
• возраст менее 18 лет.

Прием Энапа-НЛ не имеет противопоказаний, но ограничен для пациентов с наличием следующих заболеваний:

• выраженный стеноз аорты;
• почечная или печеночная дисфункция;
• аутоиммунная болезнь;
• повышенное содержание калия в крови;
• подагра.

Способ и особенности применения

Суточная доза медикамента назначается врачом индивидуально для каждого больного зависимо от состояния здоровья. В инструкции рекомендуется принимать пилюли, проглатывая их целыми, не разжевывая. Запивать таблетки нужно питьевой водой

Для того, чтобы достичь положительного терапевтического результата важно принимать препарат в одно и то же время, предпочтительно в первой половине дня. Не влияет на качество абсорбции медикамента режим питания больного

Таблетки можно употреблять автономно от питания.

Лечение повышенного кровяного давления требует 5 мг стартовой дозы для приема внутрь один раз в сутки. Изменение дозировки активного вещества происходит соответственно достигнутому снижению артериального давления. Стандартная порция лекарства в сутки — это 10-20 мг, для отдельных особо тяжелых случаев она может подниматься до 40 мг, принимаемых за раз или разделенные на два употребления.

Первичная дозировка для пациентов, которые вынуждены сочетать мочегонные средства с лечением Энапом, составляет 2,5 мг медикамента в виде разового приема.