Клинико-фармакологические свойства сердечных гликозидов с позиций патогенеза хронической сердечной недостаточности

Действие вещества

Практически любые сердечные гликозиды названия препаратов, которых перечислены выше и не упомянуты здесь, вызывают инотропный эффект, они усиливают сокращение сердца, уменьшают проводимость, делают биение сердца более редким, воздействуют на миокард.

Механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов

Применяемые в больших дозах сердечные гликозиды препараты воздействуют следующим образом: они повышают возбудимость, и в значительной степени, проводящей системы сердечной мышцы, практически любых ее элементов. Положительное действие выражено только в том случае если у человека имеется сердечная недостаточность. Если человек здоров, то влияние препаратов можно проследить, проводя специальные гемодинамические исследования.

Узнать подробнее про лечение сердечной аритмии, а также про особенности синусовой артимии, включающие в себя факторы, провоцирующие сбои сердечного ритма, симптомы и методы лечения, Вы можете /aritmiya/sinusovaya-aritmiya.html

Препараты с.г снижают давление, делают лучшим кровообращение, снабжение миокарда, сила сокращений сердца увеличивается, но потребление при этом кислорода остается на прежнем уровне, потому что уменьшается объем сердечной мышцы и развитое им напряжение снижается. Препарат переводит сердце на более выгодный уровень работы, энергетически экономный. Этим вполне понятно объясняется, дается ответ на вопрос — сердечные гликозиды что это такое за вещество, как оно действует.

дигиталис, наперстянка пурпуровая, наперстянка шерстистая, морской лук

Такое воздействие возможно благодаря способности препаратов увеличить количество ионов кальция в кардиомиоцитах, воздействовать на улучшении образования кальция совместно с тропином. Это вызывает облегченное взаимодействие миозина, актина, а также за счет этого увеличивается сократимость миофбрилл.  Бывает происходит и отравление сердечными гликозидами, какими-нибудь его препаратами.

Отрицательный, вредный эффект служит причиной появления с начало неполной, а с течением времени полной атриовентрикулярной блокады. У некоторых пациентов, страдающих таким отклонением, как ишемическая болезнь, может начаться стенокардия.

Характеристика наиболее часто применяемых препаратов

Дигоксин

Дигоксин достаточно быстро выводится из организма. У него менее выражена склонность к кумуляции (накоплению в тканях). Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому применяется в форме таблеток. Максимум действия наблюдается через 8 часов после приема внутрь.

Дигоксин применяется преимущественно в терапии тахисистолической формы фибрилляции предсердий. Он используется также при хронической сердечной недостаточности. В виде инъекций препарат назначается для купирования пароксизмов суправентрикулярной тахикардии.

При передозировке возникает тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения ритма сердца и другие побочные явления, характерные для всей группы СГ

Препарат применяют с осторожностью при остром инфаркте миокарда, миокардите и выраженной брадикардии. Он противопоказан при блокадах сердца и интоксикации другими препаратами этой группы

Строфантин

Строфантин противопоказан при тяжелых органических заболеваниях сердца и сосудов, остром миокардите, эндокардите, выраженном кардиосклерозе

С осторожностью нужно применять его при тиреотоксикозе в сочетании с предсердной экстрасистолией из-за риска развития фибрилляции предсердий

Коргликон

Этот препарат содержит гликозиды, выделенные из листьев ландыша. По эффекту он сходен со строфантином, однако инактивируется медленнее и действует дольше.

Назначают коргликон внутривенно медленно. Его побочные эффекты и противопоказания те же, что и у строфантина.

Когда назначение противопоказано

Абсолютными (от применения следует отказаться наотрез) противопоказаниями для лечения препаратами из группы сердечных гликозидов являются:

• повышение индивидуальной чувствительности (аллергия);
• выявление на ЭКГ атриовентрикулярной блокады 2–3 степени;
• синусовая брадикардия любой этиологии;
• появление симптомов интоксикации.

Относительными могут быть противопоказания, связанные с:

• возникновением экстрасистолии;
• проявлениями синдрома слабости синусового узла;
• атриовентрикулярной блокадой первой степени;
• острой стадией инфаркта миокарда;
• мерцанием предсердий при низкой частоте ритма;
• почечной недостаточностью;
• снижением содержания в крови калия и повышением кальция;
• легочной недостаточностью.

Препараты из гликозидов не применяются в лечении:

• аортальной недостаточности;
• амилоидоза миокарда;
• тиреотоксического поражения сердца;
• при малокровии;
• кардиомиопатий;
• слипчивого перикардита.

Классификация

Общая структура

Общая структура сердечного гликозида состоит из молекулы стероида , присоединенной к сахару ( гликозиду ) и группе R. Стероидное ядро ​​состоит из четырех конденсированных колец, к которым могут быть присоединены другие функциональные группы, такие как метильная , гидроксильная и альдегидная группы, чтобы влиять на общую биологическую активность молекулы. Сердечные гликозиды также различаются по группам, прикрепленным к любому концу стероида. В частности, разные сахарные группы, присоединенные к сахарному концу стероида, могут изменять растворимость и кинетику молекулы; однако лактоновый фрагмент на конце группы R выполняет только структурную функцию.

В частности, структура кольца, присоединенного к R-концу молекулы, позволяет классифицировать его как карденолид или буфадиенолид. Карденолиды отличаются от буфадиенолидов наличием «енолида», пятичленного кольца с одинарной двойной связью на лактоновом конце. Буфадиенолиды, с другой стороны, содержат «диенолид», шестичленное кольцо с двумя двойными связями на лактоновом конце. В то время как соединения обеих групп могут использоваться для влияния на сердечный выброс сердца, карденолиды чаще используются в медицине, в первую очередь из-за широкой доступности растений, из которых они получены.

Классификация

Сердечные гликозиды можно более конкретно классифицировать в зависимости от растений, из которых они получены, как в следующем списке. Например, карденолиды были в основном получены из растений наперстянки Digitalis purpurea и Digitalis lanata , тогда как буфадиенолиды были получены из яда тростниковой жабы Bufo marinus , от которого они получили часть своего имени «bufo». Ниже приведен список организмов, из которых могут быть получены сердечные гликозиды.

Пример химической структуры олеандрина , сильнодействующего токсичного сердечного гликозида, извлекаемого из куста олеандра .

Растения, из которых могут быть получены карденолиды

• Convallaria majalis (ландыш): конваллотоксин.
• Antiarisxicaria (дерево упас): антиарин.
• Strophanthus kombe ( строфант виноградный): уабаин (g-строфантин) и другие строфантины.
• Digitalis lanata и Digitalis purpurea (шерстяная и пурпурная наперстянка): дигоксин , дигитоксин.
• Nerium oleander (олеандровое дерево): олеандрин
• Asclepias sp. (молочая): олеандрин
• Адонис весенний (Глаз весеннего фазана): адонитоксин
• Каланхоэ daigremontiana и другиевиды каланхоэ : daigremontianin
• Erysimum cheiranthoides (червь обыкновенный) и другиевиды Erysimum

Организмы, из которых могут быть получены карденолиды

Некоторые виды жуков Chrysolina , включая Chrysolina coerulans , имеют сердечные гликозиды (включая ксилозу ) в своих защитных железах.

Организмы, из которых могут быть получены буфадиенолиды

• Пустырник сердечный (пустырник): сцилларенин.
• Drimia maritima (сквилл): процилларидин А
• Bufo marinus (тростниковая жаба): различные буфадиенолиды.
• Каланхоэ daigremontiana и другиевиды каланхоэ : дайгремонтианин и другие
• Helleborus spp. ( морозник )

Показания и противопоказания

Показания

Сердечные гликозиды могут помочь в лечении заболеваний, сопровождающихся снижением сократительной способности миокарда и застойной сердечной недостаточностью, а именно:

1. Хронические формы недостаточности кровообращения 3–4 степени, проявляющиеся:

• выраженными отеками ног или всего тела;
• одышкой в покое и при минимальных нагрузках;
• влажными хрипами в легких застойного характера;
• накоплением жидкости в животе и грудной клетке.

1. Сердечная недостаточность 2–3 степени, не поддающаяся лечению другими препаратами (мочегонные, Эналаприл, бета-блокаторы и пр.).
2. Остро возникшая критическая декомпенсация хронической недостаточности сердца (клиника отека легких).
3. Наджелудочковые нарушения ритма (мерцательная аритмия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия) на фоне хронической сердечной недостаточности или без нее.

Эффекты сердечных гликозидов при сердечной недостаточности. Нажмите на фото для увеличения

Противопоказания

Даже если у человека есть показания для лечения сердечными гликозидами, могут быть случаи, при которых от применения этих препаратов придется отказаться:

1. Блокада атриовентрикулярного узла 2–3 степени.
2. Аллергические реакции на препарат.
3. Признаки гликозидной интоксикации или подозрение на нее.
4. Замедление сердцебиений менее 50–55/минуту как на фоне мерцательной аритмии, так и без нее.
5. Острый период инфаркта миокарда.
6. Гипокалиемия и гиперкальциемия (пониженный калий и повышенный кальций крови).
7. Тяжелая почечная недостаточность.

Когда гликозиды неэффективны

Отдельно от противопоказаний выделяют случаи сердечной недостаточности, при которых сердечные гликозиды не противопоказаны, но и не целесообразны, так как не решат проблему:

• митральный стеноз;
• рестриктивная кардиомиопатия;
• хронический перикардит;
• недостаточность аортального клапана.

Классификация

Средства, влияющие на деятельность
сердца.

1. 1. Кардиотонические.

   2. Антиаритмические.

   3. Антиангинальные.

Средства, используемые при патологических
изменениях в сосудах.

1. Антигипертензивные.

2. Гипертензивные.

3. Ангиопротекторы.

4. Средства,
   улучшающие микроциркуляцию.

Различают
кардиальные и некардиальные эффекты
сердечных гликозидов.

К кардиальнымотносится способность
сердечных гликозидов повышать
сократительную активность миокарда,
замедлять проводимость и ЧСС и увеличивать
возбудимость сердечной мышцы.

К некардиальным эффектамотносится
сосудосуживающее дей
ствие на
периферические артериолы и вены и прямое
диуретическое действие, не играющее,
впрочем, существенной клинической
роли.

74. Фармакодинамика сердечных гликозидов.
Предполагаемый механизм первичного
кардиотонического действия сердечных
гликозидов. Влияние на силу сердечных
сокращений, проводимость, возбудимость,
автоматизм и обмен веществ в миокарде.
Применение. Возможные осложнения.

Сердечные гликозиды— вещества
растительного происхождения, которые
оказывают выраженное кардиотоническое
действие и используются при лечении
сердечной недостаточности, связанной
с дистрофией миокарда. Их получают из
растительного сырья – наперстянки,
ландыша майского.

Сердечные
гликозиды, действуя на сердце:

• усиливают
сокращения

• урежают
частоту сокращения (отрицательный
хромотропный эффект – брадикардия)

• Снижение
проводимости (отрицательный дромотропный
эффект – снижается скорость проведения
– повышение тонуса ядра блуждающего
нерва – увеличение нисходящих
холинергических (М2) влияний на узлы
проводящей системы)

• повышают
автоматизм желудочков (волокон Пуркинье),
угнетают автоматизм водителей ритма.

• В малых
дозах – увеличивают возбудимость
миокарда – положительный батмотропный
эффект, в больших – понижают.

•
метаболические процессы и энергетический
обмен в сердечной мышце, повышают
сопряженность окислительного
фосфорилирования.

Усиление
сокращений миокарда (положительное
инотропное действие) связано с тем, что
сердечные гликозиды ингибируют
Na+,K+-ATФaзy (конкурируют с ионами К+ за
места связывания Na+,K+- ATФaзы). Na+,K+-ATФaзa
способствует транспорту ионов Na+ из
клетки и ионов К+ в клетку. При действии
сердечных гликозидов в связи с
ингибированием Na+,K+- ATФaзы содержание
Na+ в кардиомиоцитах повышается
(деполяризация мембраны кардиомиоцитов
– открытие потенциалзависимых кальциевых
каналов + накопление кальция в клетках
кардиомиоцитов – ингибирование тропонина
С – увеличивается ассоциация актина и
миозина), а содержание К+ снижается.

Применение:сердечная недостаточность (острая и
хроническая), мерцательная аритмия.

Особенности лечения

Быстродействующие сердечные гликозиды применяются без определенных схем лечения, поскольку быстро выводятся из организма, не обладают кумулятивным эффектом и практически исключают передозировку препаратами (Коргликон, Строфантин).

Сердечные гликозиды средней длительности действия (Дигоксин) уже демонстрируют способность к накоплению в тканях сердца, что может спровоцировать передозировку. Тем более – пролонгированные средства. Чтобы избежать возможной передозировки соблюдается двухэтапность терапии.

• Первый этап – период насыщения гликозидами. Он характеризуется постепенным увеличением дозы препарата, пока не станет очевидным улучшение состояния пациента. При этом контроль врача за признаками передозировки – обязателен.
• Второй – период поддерживающих доз. В это время постепенно понижают дозу сердечных гликозидов до минимального уровня, когда все достигнутые эффекты сохраняются. Эта доза и будет постоянной для приема пациентом.

Самолечение недопустимо.

Как оказать помощь?

Помощь при отравлении на дому может заключаться только в промывании желудка, приеме активированного угля, солевого слабительного внутрь, чтобы быстрее вывести вещество из организма.

На этапе «Скорой помощи» и в стационаре пациенту вводится антидот, связывающий гликозиды, Унитиол. Он способен блокировать соли кальция и препятствует механизму интоксикации. Кроме этого препарата, вводятся Трилон–Б, цитраты.

Препаратами калия (Панангин вводится капельно) устраняется дефицит микроэлемента.

Запрещается использовать производные Адреналина (возможна фибрилляция), Атропин для снятия болей в животе и рвоты применяют только в тех случаях, если нет тахикардии.

После перенесенной интоксикации лечебное использование препаратов ряда сердечных гликозидов больным противопоказано.

В терапии лекарственными препаратами из группы гликозидов существует очень тонкая грань между пользой и вредом. Поэтому они требуют строгого контроля со стороны медицинского персонала и самого пациента.

Свойства и показания для применения

Сердечные гликозиды обладают двумя видами фармакологических эффектов:

1. Кардиальные – повышение сократительной активности миокарда, замедление проводимости и частоты сокращений сердца (ЧСС), увеличение возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, они способствуют увеличению продолжительности диастолы – периода, когда сердце отдыхает и накапливает энергетические запасы.
2. Экстракардиальные явления – сужение периферических сосудов, мочегонное и седативное влияние.

Реализация основного механизма действия сердечных гликозидов (увеличение силы систолических сокращений) приводит к возрастанию таких показателей, как ударный и минутный объем крови, к уменьшению анатомических размеров сердца, снижению венозного давления, ликвидации отечного синдрома

При этом важно, что не увеличивается потребление кислорода миокардом

Препараты этой группы одинаково повышают сократимость миокарда как при наличии, так и при отсутствии признаков функциональной недостаточности сердца. Но у здоровых людей не происходит увеличения минутного выброса. Степень воздействия зависит не только от дозы препарата, но и от индивидуальной чувствительности организма конкретного человека.

В связи с высоким риском развития побочных эффектов и наличием противопоказаний для применения, группа сердечных гликозидов относится к потенциально опасным препаратам, поэтому лечить ими может только специалист.

Показаниями к назначению сердечных гликозидов становятся следующие патологические состояния:

• сердечная недостаточность – острая и хроническая;
• наджелудочковые аритмии (тахикардии), в том числе с пароксизмальным течением;
• мерцательная форма нарушения ритма;
• приступы фибрилляции предсердий;
• перикардиальная тампонада сердца (сдавление).

Противопоказания для назначения этих препаратов:

1. Сердечными гликозидами нельзя лечиться при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде различной степени, нестабильной стенокардии.
2. Запрещено назначение этих лекарств во время острых воспалительных процессов (миокардит), при обморочных состояниях, вызванных нарушением сердечного ритма (приступы Морганьи-Адамса-Стокса).
3. Абсолютным противопоказанием является указание в анамнезе на непереносимость наперстянки и других кардиотонических растений.
4. Нельзя продолжать лечение препаратами сердечных гликозидов при возникновении выраженных симптомов интоксикации.

Показания и противопоказания к применению сердечных гликозидов

Основным показанием к применению С. г. является сердечная недостаточность (см.). С. г. наиболее эффективны при сердечной недостаточности, вызванной перегрузками, напр, при артериальной гипертензии, клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе. В других случаях, напр, при сдавлении опухолью устьев полых вен или обызвествленном перикарде, когда контрактильность сердца нормальна, С. г. не оказывают значимого леч. эффекта.

С. г. сравнительно мало эффективны при большинстве миокардиодистрофий (см.), кардиомиопатий (см.), миокардитов (см.), а также при аортальной недостаточности, особенно сифилитической этиологии (см. Пороки сердца приобретенные), и тиреотоксикозе (см.), если сохранен синусовый ритм, при легочном сердце (см.) без терапии основного заболевания. Однако С. г. не противопоказаны при этих заболеваниях, т. к. оказывают нек-рое лечебное действие, уменьшая симптомы сердечной декомпенсации. При острых миокардитах С. г. назначают только в уменьшенных дозах.

При приступах пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии С. г. дают хороший профилактический и лечебный, эффект, но суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия (см.) с атриовентрикулярной блокадой может появиться и при интоксикации С. г. Поэтому назначать С. г. можно, лишь точно зная, что ранее больные с указанной патологией не принимали эти препараты. С. г. высокоэффективны при тахисистолической форме мерцания или трепетания предсердий в сочетании с отеком легких. Желудочковая экстрасистолия (см.), возникшая на фоне лечения С. г., является одним из признаков интоксикации и требует отмены препарата. Вместе с тем экстрасистолия, связанная с перегрузкой желудочков при сердечной недостаточности, после адекватной терапии С. г. может исчезнуть.

При желудочковой тахикардии С. г

можно с осторожностью применять для лечения сопутствующей недостаточности кровообращения. Однако при появлении желудочковой тахикардии на фоне терапии С

г

необходимо отменить используемый препарат, т. к. нарушение ритма может быть следствием интоксикации С. г

г. необходимо отменить используемый препарат, т. к. нарушение ритма может быть следствием интоксикации С. г.

С. г. умеренно эффективны при острой левожелудочковой недостаточности разной степени, обусловленной острым инфарктом миокарда, но противопоказаны при кардиогенном шоке (см.). При остром инфаркте миокарда (см.) С. г. применяют в сниженных дозах, поскольку ишемизированные области миокарда аритмогенны

При осторожном применении в случаях острого инфаркта миокарда С. г

статистически достоверно не увеличивают ни смертность, ни количество аритмических осложнений

статистически достоверно не увеличивают ни смертность, ни количество аритмических осложнений.

При стенокардии, возникшей на фоне сердечной недостаточности и кар диомега л ии, С. г. оказывают положительный эффект. Однако при отсутствии сердечной недостаточности они могут усугублять клин, проявления стенокардии и в ряде случаев провоцируют появление ее приступов. Поэтому при нестабильной стенокардии эти препараты применять нецелесообразно.

С. г. противопоказаны при идио-патическом субаортальном стенозе, т. к. вызываемое ими усиление сердечных сокращений увеличивает степень нарушения оттока крови из левого желудочка. При атриовентрикулярной блокаде второй степени С. г. противопоказаны вследствие опасности развития полной поперечной блокады, особенно на фоне приступов Морганьи — Адамса — Стокса (см. Морганьи — Адамса — Стокса синдром). Не следует применять С. г. при синдроме Вольф-фа — Паркинсона — Уайта (см. Вольффа — Паркинсона — Уайта синдром).

Во время беременности и кормления грудью С. г

необходимо назначать с осторожностью, т. к

они относительно легко проникают через плацентарный барьер и выделяются с материнским молоком

они относительно легко проникают через плацентарный барьер и выделяются с материнским молоком.

Всегда ли гликозиды полезны?

Имеются сердечные гликозиды растений, содержащие в структуре вместо агликона циановую группу. Их относят к цианогенным производным. Включаются в состав семян льна, белой фасоли, косточек ягод (абрикосовых, вишневых, персиковых), некоторых зерновых культур (сарго).

Существует мнение о пользе косточек, проводить испытание на себе не рекомендуем

При соединении с ферментными системами организма образуется сильный яд — синильная кислота. Максимальное ее содержание в ядрышках горького миндаля. Поэтому для взрослого человека разрешено съесть несколько косточек или добавить толченый миндаль в кондитерские изделия в небольших количествах для вкуса. Но у ребенка употребление 5–10 ядрышек вызывает острое отравление с опасностью для жизни.

В медицине подобные виды гликозидов не используются. Их применение в пищевой промышленности имеет строгие ограничительные стандарты.

Внешние ссылки [ править ]

vтеГликозиды
Связь
Геометрия
Гликон	Фруктозид Галактозид Глюкозид Глюкуронид Рамнозид Рибозид
Агликон	Буфадиенолид Карденолид Гликозиламин Сапонин Стевиол гликозид

vтеСердечные гликозиды ( C01A )
Буфадиенолиды	Bufo Аренобуфагин Буфоталин Цинобуфагин Маринобуфагин Сцилла Процилларидин Сциллирозид Каланхоэ
Карденолиды	Дигиталис Ацетилдигитоксин Ацетилдигоксин Дигитоксин # Дигоксин # Ланатозид C Deslanoside Метилдигоксин Гитоформат Строфант Уабаин (g-строфантин) к-строфантин Цимарин Thevetia
# ВОЗ-EM ‡ Снято с рынка Клинические испытания : † § Никогда не переходить к фазе III

Какие таблетки принимать при разных болях в сердце

Используемая врачами классификация кардиологических препаратов включает лекарственные средства первой необходимости
для снятия болей в сердце. Этот симптом лучше не игнорировать, и всегда иметь в домашней аптечке сердечные
лекарства. В случае слабости, одышки, острой боли, бледности лица и выступившего холодного пота необходимо срочно
вызвать скорую медицинскую помощь.

Боль в сердце может свидетельствовать о неотложном состоянии человека:

• поражении миокарда и сбое в работе сердечной мышцы;
• венечных (коронарных) сосудов, доставляющих в сердце насыщенную кислородом кровь;
• сердечных оболочек, клапанов;
• боль также может появиться от органов и тканей, расположенных вблизи сердца – легких, бронхов, мышц, связок и
  даже костей.

Причин для появления этих симптомов очень много, поэтому в каждом случае показаны разные таблетки от болей в сердце.

Купирование острой боли, возникающей за грудиной, проводят Нитроглицерином. Это средство первой помощи в виде мелких
таблеток всегда нужно иметь в аптечке. Оно действует при приступах стенокардии. Также больному показан полный покой,
необходимо ложиться в больницу, пройти обследование.

Промедление в этом случае может привести к инфаркту.

Врач назначает лечение для снятия болевых приступов и предотвращения рецидивов. Выбор препаратов проводится на основе
диагноза, наличия хронических болезней, возраста, особенностей организма. Устранение боли проводится при помощи
анальгетиков для непосредственного влияния на рецепторы, также применяются средства для снятия спазмов, усиления
метаболизма и другие.

Противопоказания к применению

СГ не должны применяться при урежении ритма сердца менее 60 в минуту, а также на фоне синоатриальной и атриовентрикулярной блокады любой степени.

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса (обморочные состояния, вызванные нарушениями ритма сердца) также является противопоказанием для применения этих лекарств.

СГ при стенокардии напряжения или остром инфаркте миокарда оправданы лишь при сочетании этих заболеваний с выраженной сердечной недостаточностью.

СГ противопоказаны при шоке.

Эти препараты не должны назначаться при пароксизмальной желудочковой тахикардии, аритмиях при передозировке СГ, а также при пароксизмах мерцательной аритмии на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона -Уайта.

Литература:

1. Бобров Л.Л., Гайворонская В.В., Куликов А.Н., Обрезан А.Г., Филиппов А.Е., Щербак Ю.А. Клиническая фармакология и фармакотерапия внутренних болезней (учебно-методическое пособие) С.Пб.: ВМедА.- 2000 — 365 c.
2. The Merck Manual of diagnosis and therapy (seventeenth edition) // Ed. by M.H. Beers and R. Berkow. – USA, Phyladelphia, Pensilvania: National Publishing Company. – 1999. – 2833 p.
3. Braunwald E. Heart disease: a textbook of cardiovascular medicine / Ed. E.Braunwald. – 4th ed. — Philadelphia.: Sounders. – 1992. — 1874, Xl.IV p.
4. ACC/AHA Guidelines for the Evaluation and Management of Chronic Heart Failure in the Adult // Journal of the American College of Cardiology. 2001. – December, N11.

Сердечная недостаточность – симптомы, причины, профилактика, диагностика и лечение в клинике «Парацельс», Александров

ВНИМАНИЕ: Доступны онлайн-консультации врачей (более 18 специальностей). Сердечная недостаточность ー неспособность сердечной мышцы эффективно перекачивать кровь, чтобы обеспечить достаточный уровень кровообращения во всех системах и органах

Острая сердечная недостаточность может привести к остановке сердца, а хроническая ー к венозному застою во внутренних органах и развитию осложнений (тромбозы, нарушение работы печени, легких и т.д.). Терапия сердечной недостаточности включает ежедневный прием медикаментов и коррекцию образа жизни пациента.

Сердечная недостаточность ー неспособность сердечной мышцы эффективно перекачивать кровь, чтобы обеспечить достаточный уровень кровообращения во всех системах и органах. Острая сердечная недостаточность может привести к остановке сердца, а хроническая ー к венозному застою во внутренних органах и развитию осложнений (тромбозы, нарушение работы печени, легких и т.д.). Терапия сердечной недостаточности включает ежедневный прием медикаментов и коррекцию образа жизни пациента.

Молекулярный механизм действия

Молекулярный механизм действия сердечных гликозидов заключается в том, что они специфически подавляют деятельность Na + K + -АТФазы. Na + / K + -АТФазы — это трансмембранный транспортный белок, обеспечивающий пидтимання низкого содержания ионов Na + и высокого содержания ионов + в клетке, для этого он использует энергию гидролиза АТФ. Такое соотношение ионов Na + K + необходимое для регуляции осмотического давления, поддержания вторичного активного транспорта, а также поддержание трансмембранного потенциала возбудимых клеток, который необходим для передачи нервных импульсов и сокращение мышц. Na + / K + -АТФазы состоит из двух регуляторных β- и двух ферментативных α-субъединиц. Последние содержат домены связывания Na + и сердечных гликоздиив с стороны возвращенной наружу клетки и домены связывания К + и АТФ, повернуты внутрь клетки. Присоединяясь к α-субъединицы Na + K + -насоса сердечные гликозиды вызывают ее конформационные изменения, в результате которой транспортер теряет активность. Если Na + / K + -АТФазы не работает, это приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов Na +. А это в свою очередь приводит к изменению в работе Na + / Са 2+ обменника — траспортной системы, скачивает ионы Са 2+ по механизму вторичного активного транспорта: эти ионы, двигаясь против градиента концентрации, обмениваются на ионы Na +, движущиеся по градиенту концентрации. Таким образом накопления натрия внутри клетки приводит к зибльшення концентрации кальция. Последний ион необходим для сокращения мышц, когда его содержание в кардиомиоцитах возрастает до определенного уровня сердечные сокращения становятся сильнее, дальнейший рост содержания кальция приводит к остановке сердца в систоле.

Побочное действие препаратов

Во время приема гликозидов могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• увеличение грудной железы;
• головные боли и головокружения, бессонница;
• нарушение сердечного ритма;
• отсутствие аппетита;
• галлюцинации и помутнение сознания;
• повреждение сосудов слизистых оболочек, приводящее к кровотечениям;
• изменение представления об окраске предметов.

Прием препаратов может вызвать затруднение кровотока и нарушение сердечной деятельности. В результате нарушается мочевыделительная функция. Сбои в пищеварительной системе могут привести к появлению анорексии, диареи, болей в желудке. Также могут возникнуть такие эффекты, как появление кожной сыпи.

Самые известные лекарства из списка сердечных гликозидов

Большинство сердечников прекрасно знают названия сердечных гликозидов, список которых приведен ниже. Ведь им приходится регулярно принимать такие препараты:

Дигоксин (и его аналоги – Цедигалан, Новодигал, Дилакор, Ланатозид). По мнению многих врачей и пациентов, это самое эффективное средство лечения ХСН. Для его производства используются листья ядовитого растения — шерстистой наперстянки. Лекарство отличается продолжительным действием, но при этом не производит серьезных побочных действий.

Дигоксин назначают по 1 мг в сутки в два приема (поддерживающая доза составляет от 250 до 500 мкг ежесуточно). Однако кардиолог может порекомендовать прием лекарства в иных дозах. Этот препарат прописывают даже маленьким пациентам. Главные показания к его приему – ХСН и отеки. Он также снижает АД и незначительно повышает диурез;

• Строфантин. Относится к химически чистым препаратам: его получают из строфанта Комбе — многолетних лиан. Это быстродействующее средство: уже через 15 мин. после внутривенного введения больной чувствует его влияние. Еще одно свойство Строфантина – он почти не накапливается в организме. Спустя сутки его компоненты практически не обнаруживаются в крови человека. Препарат вводят посредством внутривенных инъекций в дозе от 0,5 до 1,0 мл раз в сутки (или дважды, но не раньше 8 часов после первого укола);
• Дигитоксин. Его назначают несколько реже, так как у врачей есть сложности с выбором оптимальной дозы. Он не отличается моментальным действием, зато лечебный эффект от его применения держится довольно долго. При использовании этого препарата нередко развивается интоксикация.

Препарат обычно принимают по 1-2 табл. (0,1-0,2 мг) от 2 до 3 р. в день. После достижения терапевтического эффекта дозировку меняют — 1 табл. в сутки (или через день). Это средство следует применять только под наблюдением врача, потому что оно способно привести к развитию аритмии и повышению внутриглазного давления;

• Коргликон. Базовое сырье для его изготовления – ландыш. Это средство не слишком качественно стимулирует сердечную мышцу, но производит хороший успокоительный эффект. Его используют в качестве препарата для оказания неотложной помощи и для терапии острой недостаточности сердца;
• Изоланид. Производится из наперстянки. Назначается по 5-10 кап. (либо по 1 табл.) трижды в сутки при недостаточности кровообращения, пароксизмальной тахикардии;
• Цимарин. Основное сырье для его производства – ландыш. По действию препарат близок к Строфантину. Эффективно снимает отеки, оказывает выраженное диуретическое действие. Вводится внутривенно 1-2 раза в сутки. Курс лечения составляет 10-30 инъекций;
• Ацедоксин. Стандартная дозировка – 2-4 табл. в сутки (0,4-0,8 мг). Когда удается достичь лечебного эффекта, доза снижается до 0,5-1 табл.

Кроме того, в кардиологии широко применяют полусинтетические сердечные гликозиды. Вот аптечные названия таких препаратов: Бетаметилдигоксин, Строфантина ацетат.