Препараты зарегистрированные в украине

Применение альфа-бета-адреноблокаторов

Лекарства, действующие на два типа рецепторов к адреналину, повышают сократимость миокарда, благодаря чему левый желудочек полностью выбрасывает весь объем крови в аорту в момент его сокращения

Это влияние важно при увеличении сердца, расширении его полостей, что нередко бывает при сердечной недостаточности, пороках сердца

При назначении пациентам с сердечной недостаточностью, α,β-адреноблокирующие вещества улучшают работу сердца, делая больных более стойкими к физическим и эмоциональным усилиям, препятствуют тахикардии, а приступы стенокардии с болью в сердце становятся более редкими.

Оказывая положительное влияние, прежде всего, на мышцу сердца, α,β-адреноблокаторы снижают смертность и риск осложнений при остром инфаркте миокарда, дилатационной кардиомиопатии. Поводом к их назначению считаются:

1. Гипертоническая болезнь, в том числе, в момент криза;
2. Застойная сердечная недостаточность – в комплексе с другими группами лекарств по схеме;
3. Хроническая ишемия сердца в виде стабильной стенокардии;
4. Некоторые виды нарушения ритма сердца;
5. Увеличение внутриглазного давления – применяются местно в каплях.

Во время приема лекарств этой группы возможны побочные эффекты, которые отражают действие препарат на оба типа рецепторов – и альфа, и бета:

• Головокружение и головная боль, связанные с понижением артериального давления, возможны обмороки;
• Слабость, чувство усталости;
• Урежение частоты сокращений сердца, ухудшение проводимости импульсов по миокарду вплоть до блокад;
• Депрессивные состояния;
• Изменения показателей крови – снижение лейкоцитов и тромбоцитов, что чревато кровотечениями;
• Отеки и повышение массы тела;
• Одышка и спазм бронхов;
• Аллергические реакции.

Это неполный перечень возможных эффектов, о которых всю информацию пациент может прочесть в инструкции по применению к конкретному лекарству. Не стоит паниковать, обнаружив такой внушительный список вероятных побочных реакций, ведь частота их возникновения низка и обычно лечение переносится хорошо. При наличии противопоказаний к конкретным веществам, врач сможет подобрать другое средство с таким же механизмом действия, но безопасное для больного.

Альфа-бета-адреноблокаторы могут применяться в виде капель для лечения повышенного внутриглазного давления (глаукомы). Вероятность системного действия мала, но все же стоит иметь в виду некоторые возможные проявления лечения: гипотония и урежение сердцебиений, спазм бронхов, одышка, чувство сердцебиения и слабости, тошнота, аллергические реакции. При появлении этих симптомов необходимо срочно отправиться к офтальмологу для коррекции терапии.

Как и любая другая группа лекарственных средств, α,β-адреноблокаторы имеют противопоказания к применению, о которых осведомлены терапевты, кардиологи и другие врачи, использующие их в своей практике.

Эти средства нельзя назначать больным с нарушениями проводимости импульсов в сердце (синоатриальная блокада, АВ-блокада 2-3 степени, синусовая брадикардия при частоте пульса менее 50 в минуту), так как они еще больше усугубят заболевание. Из-за эффекта снижения давления эти препараты не применяются у гипотоников, при кардиогенном шоке, декомпенсированной недостаточности сердца.

Индивидуальная непереносимость, аллергия, тяжелое поражение печени, заболевания с бронхиальной обструкцией (астма, обструктивный бронхит) также являются препятствием для применения адрено-блокирующих средств.

Альфа-бета-адреноблокаторы не назначаются будущим мамам и кормящим женщинам ввиду возможного негативного действия на плод и организм грудного малыша.

Перечень препаратов с бета-адреноблокирующими эффектами очень широк, их принимает большое число пациентов с сердечно-сосудистой патологией во всем мире. При высокой эффективности, они обычно неплохо переносятся, относительно редко дают побочные реакции и могут назначаться на длительный срок.

Как и любое другое лекарство, бета-блокатор не может употребляться самостоятельно, без контроля врача, даже если он помогает снизить давление или устранить тахикардию у близкого родственника или соседки. Перед применением подобных препаратов необходимо тщательное обследование с установлением точного диагноза, чтобы исключить риск побочных реакций и осложнений, а также консультация терапевта, кардиолога, офтальмолога.

Показания к использованию бета-адреноблокаторов

• стенокардия напряжения,
• острый коронарный синдром,
• АГ и первичная профилактика инсульта и ИБС у больных АГ,
• профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий,
• профилактика повторного инфаркта миокарда,
• профилактика внезапной смерти у больных с синдромом удлиненного интервала Q-Т,
• хроническая сердечная недостаточность (карведилол, метопролол, бисопролол, небиволол),
• системные заболевания с повышенным влиянием симпатической нервной системы,
• тиреотоксикоз,
• эссенциальный тремор,
• алкогольная абстиненция,
• расслаивающая аневризма аорты,
• гипертрофическая кардиомиопатия,
• дигиталисная интоксикация,
• митральный стеноз (тахисистолическая форма),
• пролапс митрального клапана,
• тетрада Фалло.

Общая характеристика ß-блокаторов

Блокаторы бета-адренорецепторов – большая группа препаратов, которые имеют свойства конкурентно (обратимо) и выборочно тормозить связывание катехоламинов с одноименными рецепторами. Данная группа лекарственных средств начала свое существование в 1963 году.

Тогда был синтезирован препарат Пропранолол, который находит широкое клиническое применение и сегодня. Его создателей наградили Нобелевской премией. С этого времени было синтезировано целый ряд препаратов с адреноблокирующими свойствами, которые имели сходное химическое строение, но отличались по некоторым признакам.

Свойства бета-блокаторов

За очень короткий срок бета-адреноблокаторы заняли ведущее место в лечении большинства сердечно-сосудистых заболеваний.  Но если уйти в историю, то не так давно отношение к данным медпрепаратам было слегка скептическое. Прежде всего, это связано с заблуждением, что медикаменты способны снижать сократительную способность сердца, и бета-блокаторы крайне редко использовали при заболеваниях сердечной системы.

Однако на сегодня опровергнуто их негативное влияние на миокард и доказано, что при постоянном приеме адреноблокаторов клиническая картина кардинально меняется: повышается ударный объем сердца и его толерантность к физическим нагрузкам.

10 естественных бета-блокаторов

Некоторые продукты питания, травы и добавки могут действовать как «естественные бета-блокаторы», помогая уменьшить воспаление, снизить кровяное давление, снять беспокойство и многое другое.

Продукты

Антиоксиданты

Многие фрукты, овощи и растительные продукты содержат антиоксиданты, которые играют важную роль в профилактике воспалительных процессов и могут также снизить кровяное давление.

L-аргинин

L-аргинин — это аминокислота, которая помогает вырабатывать оксид азота, что может привести к расширению кровеносных сосудов и снижению артериального давления. Повышение уровня L-аргинина может снизить гипертонию. Источники L-аргинина включают в себя:

• мясо и мясо птицы;
• орехи и семена;
• листовые овощи.

Калий

Адекватный уровень калия в рационе может помочь поддерживать низкий уровень артериального давления.

Можно получить более чем достаточно калия из хорошо сбалансированной диеты. Нежирные молочные продукты, рыба, бананы и картофель являются хорошими источниками калия.

Травы

Чеснок

Чеснок имеет историю использования в качестве сильнодействующего антиоксиданта и противовоспалительного средства.

Много исследования показали, что чеснок может значительно снизить кровяное давление. Он также имеет аналогичные преимущества для других состояний, которые лечат бета-блокаторы, таких как болезни сердца.

Боярышник

Традиционная китайская трава боярышника используется для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Боярышник может оказывать положительное влияние на давление и сердечный ритм, и может даже помочь справиться с симптомами сердечной недостаточности.

Красный дрожжевой рис

Красный дрожжевой рис, популярная травяная добавка для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, содержит вещества, называемые монаколинами. В частности, один из них, Монаколин К, очень похож на статин (препарат, снижающий уровень холестерина) и является наиболее хорошо изученным соединением в красном дрожжевом рисе.

Смесь красного дрожжевого риса и оливкового масла способна улучшить липидный профиль у участников с метаболическим синдромом.

Барбарис

Барбарис — это традиционное растительное лекарственное средство, которое используется для лечения воспалительных и сердечно-сосудистых заболеваний.

В исследования, Барбарис понижал кровяное давление, уменьшая определенные воспалительные процессы. Поскольку воспаление связано с гипертонией, барбарис может помочь снизить уровень артериального давления.

Адреноблокаторы – список

Препараты альфа-адреноблокаторы

К препаратам группы альфа-1-адреноблокаторов1.Альфузозин (МНН):

• Алфупрост МР;
• Альфузозин;
• Альфузозина гидрохлорид;
• Дальфаз;
• Дальфаз Ретард;
• Дальфаз СР.

2.Доксазозин (МНН):

• Артезин;
• Артезин Ретард;
• Доксазозин;
• Доксазозин Белупо;
• Доксазозин Зентива;
• Доксазозин Сандоз;
• Доксазозин-ратиофарм;
• Доксазозин Тева;
• Доксазозина мезилат;
• Зоксон;
• Камирен;
• Камирен ХЛ;
• Кардура;
• Кардура Нео;
• Тонокардин;
• Урокард.

3.Празозин (МНН):

• Польпрессин;
• Празозин.

4.Силодозин (МНН):5.Тамсулозин (МНН):

• Гиперпрост;
• Глансин;
• Миктосин;
• Омник Окас;
• Омник;
• Омсулозин;
• Профлосин;
• Сонизин;
• Тамзелин;
• Тамсулозин;
• Тамсулозин Ретард;
• Тамсулозин Сандоз;
• Тамсулозин-OBL;
• Тамсулозин Тева;
• Тамсулозина гидрохлорид;
• Тамсулон ФС;
• Таниз ЭРАС;
• Таниз К;
• Тулозин;
• Фокусин.

6.Теразозин (МНН):

• Корнам;
• Сетегис;
• Теразозин;
• Теразозин Тева;
• Хайтрин.

7.Урапидил (МНН):

• Урапидил Карино;
• Эбрантил.

К препаратам группы альфа-2-адреноблокаторовК препаратам группы альфа-1,2-адреноблокаторов1.Дигидроэрготоксин (смесь дигидроэрготамина, дигидроэргокристина и альфа-дигидроэргокриптина):2.Дигидроэрготамин:3.Ницерголин:

• Нилогрин;
• Ницерголин;
• Ницерголин-Ферейн;
• Сермион.

4.Пророксан:

• Пирроксан;
• Пророксан.

5.Фентоламин:

Бета-адреноблокаторы – список

Селективные бета-адреноблокаторы (бета-1-адреноблокаторы, селективные адреноблокаторы, кардиоселективные адреноблокаторы).1.Атенолол:

• Атенобене;
• Атенова;
• Атенол;
• Атенолан;
• Атенолол;
• Атенолол-Аджио;
• Атенолол-АКОС;
• Атенолол-Акри;
• Атенолол Белупо;
• Атенолол Никомед;
• Атенолол-ратиофарм;
• Атенолол Тева;
• Атенолол УБФ;
• Атенолол ФПО;
• Атенолол Штада;
• Атеносан;
• Бетакард;
• Велорин 100;
• Веро-Атенолол;
• Ормидол;
• Принорм;
• Синаром;
• Тенормин.

2.Ацебутолол:

• Ацекор;
• Сектрал.

3.Бетаксолол:

• Бетак;
• Бетаксолол;
• Беталмик ЕС;
• Бетоптик;
• Бетоптик С;
• Бетофтан;
• Ксонеф;
• Ксонеф БК;
• Локрен;
• Оптибетол.

4.Бисопролол:

• Арител;
• Арител Кор;
• Бидоп;
• Бидоп Кор;
• Биол;
• Бипрол;
• Бисогамма;
• Бисокард;
• Бисомор;
• Бисопролол;
• Бисопролол-OBL;
• Бисопролол ЛЕКСВМ;
• Бисопролол Лугал;
• Бисопролол Прана;
• Бисопролол-ратиофарм;
• Бисопролол С3;
• Бисопролол Тева;
• Бисопролола фумарат;
• Конкор;
• Конкор Кор;
• Корбис;
• Кординорм;
• Кординорм Кор;
• Коронал;
• Нипертен;
• Тирез.

5.Метопролол:

• Беталок;
• Беталок ЗОК;
• Вазокордин;
• Корвитол 50 и Корвитол 100;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адифарм;
• Метолол;
• Метопролол;
• Метопролол Акри;
• Метопролол Акрихин;
• Метопролол Зентива;
• Метопролол Органика;
• Метопролол OBL;
• Метопролол-ратиофарм;
• Метопролола сукцинат;
• Метопролола тартрат;
• Сердол;
• Эгилок;
• Эгилок Ретард;
• Эгилок С;
• Эмзок.

6.Небиволол:

• Бивотенз;
• Бинелол;
• Небиватор;
• Небиволол;
• Небиволол НАНОЛЕК;
• Небиволол Сандоз;
• Небиволол Тева;
• Небиволол Чайкафарма;
• Небиволол ШТАДА;
• Небиволола гидрохлорид;
• Небикор Адифарм;
• Небилан Ланнахер;
• Небилет;
• Небилонг;
• ОД-Неб.

7.Талинолол:8.Целипролол:9.Эсатенолол:10.Эсмолол:Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2-адреноблокаторы).1.Бопиндолол:2.Метипранолол:3.Надолол:4.Окспренолол:5.Пиндолол:6.Пропранолол:

• Анаприлин;
• Веро-Анаприлин;
• Индерал;
• Индерал ЛА;
• Обзидан;
• Пропранобене;
• Пропранолол;
• Пропранолол Никомед.

7.Соталол:

• Дароб;
• СотаГЕКСАЛ;
• Соталекс;
• Соталол;
• Соталол Канон;
• Соталола гидрохлорид.

8.Тимолол:

• Арутимол;
• Глаумол;
• Глаутам;
• Кузимолол;
• Ниолол;
• Окумед;
• Окумол;
• Окупрес Е;
• Оптимол;
• Офтан Тимогель;
• Офтан Тимолол;
• Офтенсин;
• ТимоГЕКСАЛ;
• Тимол;
• Тимолол;
• Тимолол АКОС;
• Тимолол Беталек;
• Тимолол Буфус;
• Тимолол ДИА;
• Тимолол ЛЭНС;
• Тимолол МЭЗ;
• Тимолол ПОС;
• Тимолол Тева;
• Тимолола малеат;
• Тимоллонг;
• Тимоптик;
• Тимоптик-депо.

Альфа-бета-адреноблокаторы (препараты, выключающие и альфа-, и бета-адренорецепторы)

1.Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:

• Альбетор;
• Альбетор Лонг;
• Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
• Проксодолол.

2.Карведилол:

• Акридилол;
• Багодилол;
• Ведикардол;
• Дилатренд;
• Карведигамма;
• Карведилол;
• Карведилол Зентива;
• Карведилол Канон;
• Карведилол Оболенское;
• Карведилол Сандоз;
• Карведилол Тева;
• Карведилол ШТАДА;
• Карведилол-OBL;
• Карведилол Фармаплант;
• Карвенал;
• Карветренд;
• Карвидил;
• Кардивас;
• Кориол;
• Кредекс;
• Рекардиум;
• Таллитон.

3.Лабеталол:

• Абетол;
• Амипресс;
• Лабетол;
• Трандол.

Почему необходимо блокировать гормоны?

Гормон адреналин и гормон норадреналин вырабатываются надпочечниками.

Данные гормоны в организме выполняют много функций:

• Сужать оболочки сосудов;
• Расширять клетки тканей бронхов;
• Расслаблять кишечные мышцы;
• Расширять зрачки в зрительном органе.

Данные функции срабатывают только потому, что происходит их выделение в периферических волокнах нервных окончаний и при помощи импульсов, исходящих от них распространяются на необходимые органы и на клетки тканей.

При приёме данных препаратов происходит давление на адренорецепторы, но на выработку данных гормонов это действие не распространяется.

Классификация блокаторов

Классифицируются блокаторы в зависимости от механизма действия, который основывается на влиянии определенного вида рецепторов. На сегодня выделено три группы:

• альфа-адреноблокаторы;
• бета-адреноблокаторы;
• альфа-бета-адреноблокаторы.

Альфа-адреноблокаторы

Препараты, действие которых направленно на блокирование альфа-адренорецепторов носят название альфа-адреноблокаторы. Основные клинические эффекты – расширение кровеносных сосудов и, вследствие этого, снижение общего периферического сосудистого сопротивления. А далее следует облегчение кровотока и снижение давления.

Бета-адреноблокаторы

Существуют разные подтипы бета-адренорецепторов. В зависимости от этого бета-адреноблокаторы делятся на группы:

1. Селективные, которые, в свою очередь, делятся на 2 вида: имеющие внутреннюю симпатомиметическую активность и не имеющие таковой;
2. Неселективные – блокируют рецепторы как бета-1, так и бета-2;

Альфа-бета-адреноблокаторы

Представители этой группы препаратов уменьшают показатели систолы и диастолы и ЧСС. Одно из главных их преимуществ – отсутствие влияния на кровообращение почек и сопротивление периферических сосудов.

Механизм действия адреноблокаторов

Благодаря этому, кровь из левого желудочка при сокращении миокарда сразу попадает в самый большой сосуд организма – аорту. Этот момент важен при нарушении функционирования сердца. При приеме этих медпрепаратов комбинированного действия отсутствует негативное влияние на миокард и, как следствие, снижается смертность.

Преимущества клиники

Приоритетная задача клиники «Энергия здоровья» — это обеспечение доступной, качественной и полноценной медицинской помощи для каждого посетителя. В наших стенах пациентов ждут:

• опытные врачи различных специальностей;
• современная аппаратура для диагностики и лечения заболеваний;
• все необходимое для лабораторных исследований;
• комфортабельные палаты дневного пребывания.

Мы работаем в единой команде с нашими клиентами и общими усилиями находим способы борьбы с заболеваниями. Эффективные схемы медикаментозной терапии, физиотерапия, массаж, организация санаторно-курортного лечения – комплексный подход значительно повышает шансы на успех.

Панические атаки настигают в самый неподходящий момент? Мечтаете забыть о тревожности и страхах? Хватит бороться с паникой самостоятельно. Записывайтесь на консультацию в клинику «Энергия здоровья». Мы найдем решение Вашей проблемы.

Чем опасны панические атаки

Сама по себе паническая атака не опасна для организма, особенно если человек не страдает никакими хроническими заболеваниями. Тем не менее, во время приступа он теряет связь с реальностью и может вести себя неадекватно. Головокружение и потеря ориентации в пространстве приводят к падениям и травмам, паника за рулем автомобиля становится причиной ДТП.

Частое повторение приступов нарушает повседневную жизнь человека и приводит к расстройствам психики, особенно если человек не получает поддержки окружающих. Депрессия, апатия, ощущение собственной неполноценности часто сопровождают людей, страдающих от панических атак.

Механизм действия

Механизм действия бета-адреноблокаторов достаточно прост: действующее вещество, проникая в кровь, вначале распознает, а потом захватывает молекулы адреналина и норадреналина. Это гормоны, синтезируемые в мозговом слое надпочечников. Что происходит дальше? Молекулярные сигналы от захваченных гормонов передаются на соответствующие клетки органов.

Выделяют 2 основных типа бета-адренорецепторов:

1. Бета1-адренорецепторы — располагаются в сердце и почках. В этих органах есть так называемых постсинаптические мембраны – основное место, где «сидят» эти рецепторы. Когда происходит их возбуждение, в организме моментально возникает реакция: усиливается число сердечных сокращений, повышается проводимость сердца, оно начинает активней и рациональней работать. При блокировании этих рецепторов развиваются абсолютно противоположные эффекты.

2. Бета2-адренорецепторы — отвечают за высвобождение норадреналина, который является медиатором. Рецепторы этого типа располагаются на пресинаптической мембране, а также могут быть вне синапса. Это специфические рецепторы, возбуждение которых лежит на ответственности адреналина.

   Место их расположения: бронхи, матка, печень, стенка сосудов, клетки крови (тромбоциты). Их возбуждение провоцирует расширение бронхов, расслабление мышц матки, усиление распада глюкозы, жиров, уменьшается способность тромбоцитов к оседанию и агрегации. Блокада же вызывает обратные эффекты.

И те, и другие рецепторы присутствуют в органокомплексе центральной нервной системы. Также существует еще одна классификация адреноблокаторов в зависимости от их способности растворяться в воде или жирах:

Липофильные бета-блокаторы – на 95% всасываются с желудочно-кишечного тракта. Все обменные процессы таких препаратов происходят в печени

Это очень важно в клинической практике, поскольку данный факт нужно учитывать при назначении их пожилым людям, у которых чаще всего наблюдаются нарушения функционирования печени или сердца.

Гидрофильные бета-блокаторы – отличаются от предыдущих невозможностью полностью всосаться с пищеварительного тракта. Большая часть таких медикаментов выводится из организма через почки

При назначении таких препаратов следует учитывать работоспособность почек. У пациентов с низкой скоростью клубочковой фильтрации дозу нужно скорректировать в сторону уменьшения.

Амфифильные – выводятся из организма как с помощью печени, так и почек. Учитывать при их назначении нужно оба фактора. Если пациент страдает тяжелыми заболеваниями обеих органов, то препараты с таким свойством лучше исключить.

Последствия отказа от статинов

Исследование, проведенное в 90-х годах, показало, что больные, переведенные с симвастатина на более легкий флувастатин, сталкивались с тромбозом в три раза чаще. Прекращение лечения статинами приводит к снижению оксида азота из-за ингибирования эндотелиальной активности синтазы оксида азота (eNOS). Также важные моменты — генерация свободных радикалов, высвобождение белка хемотака и активность ангиотензина II. 

Статины

Ангиотензин II путем стимуляции рецептора I типа (AT1) прямо и косвенно (путем высвобождения норадреналина из симпатических окончаний) участвует в сужении сосудов, регуляции водно-электролитного управления и роста клеток, дифференцировке и апоптозе. Введение статинов приводит к снижению экспрессии AT1-рецепторов независимо от снижения уровня холестерина. После резкого прекращения лечения статинами происходит повышение регуляции рецепторов AT1, что, скорее всего, связано с повышенной концентрацией белка RhoA.

Внезапное прекращение приема статинов может привести к увеличению уровня холестерина и маркеров его биосинтеза, и к усилению воспаления. У больных наблюдается повышение активности тромбоцитов и снижение активатора тканевого плазминогена (tPA).

Ингибирование статинами синтеза фарнезилпирофосфата и геранил-геранилпирофосфата приводит к заглушению внутриклеточного пути сигнальных молекул белков ras, rho и rac, связанных с передачей сигнала при воспалительных и свертывающих процессах. Внезапное прекращение приема статинов активирует киназу (фермент) Rho/Rac, ухудшает функцию эндотелия и чрезмерно активирует бляшки, чему также способствует повышенная экспрессия тромбоцита Р-селектина. Кроме того, повышается концентрация интерлейкина 6 и С-реактивного белка (СРБ).

Молекула адгезии сосудистых клеток 1 (VCAM-1) увеличивает миграцию лейкоцитов через эндотелий. Введение некоторых статинов, в частности аторвастатина, стимулирует рецепторы, активированные пролифераторами пероксисомных пролифераторно-активированных рецепторов (PPAR).

Нельзя однозначно исключать повышенный риск повторных сердечно-сосудистых событий у пациентов с высоким риском сердечной деятельности. Этот эффект виден уже в течение первой недели после прекращения приема статинов и не зависит от уровня холестерина. Особенно уязвимы к последствиям внезапной отмены статинов пациенты с острыми коронарными синдромами, ишемическим инсультом и подготовленные к операции. 

На основе имеющихся результатов клинических испытаний были сделаны выводы, что у пациентов со стабильным краткосрочным заболеванием коронарной артерии (до 6 недель) прекращение приема статинов не увеличивает риск развития острых коронарных синдромов. Но в этих исследованиях в основном были исключены больные со значительными сопутствующими патологиями и симптомами. 

Основываясь на теоретических предположениях об возможных изменениях, проводить проспективные клинические испытания по отмене статинов неэтично, и поэтому большинство доступных выводов сделаны из ретроспективных исследований.

Продолжение статьи

• Часть 1. Абстинентный синдром после приема лекарств;
• Часть 2. Последствия резкого прекращения приема бета-адреноблокаторов, клонидина, статинов;
• Часть 3. Осложнения после прекращения приема антикоагулянтов и глюкокортикоидов;
• Часть 4. Чем заканчивается резкий отказ от ингибиторов протонной помпы (ИПП);
• Часть 5. Чем опасно прерывание лечения СИОЗС, бензодиазепинами, опиоидными анальгетиками.

Источники

• Самбу Н., Уорнер Т., Керзен Н.: Отмена клопидогреля: есть ли феномен «отскока»? 2011;
• Иполель. Таблетки клонидина – краткие характеристики, 2018.
• Kw Prins, Neill JM, Tyler JO et al.: Эффекты отмены бета-блокатора при острой декомпенсированной сердечной недостаточности. Систематический обзор и мета-анализ. JACC Heart Fail 2015;
• Фаллу Н., Чопра V: Отмена статинов после несердечных операций: риски, последствия и профилактические стратегии. J Hosp Med 2012; 
• Lee HY, Baek SH: Оптимальное использование бета-адреноблокаторов при застойной сердечной недостаточности. 2016; 
• Тыкарский А., Наркевич К., Гачонг З. и др.: Правила поведения при гипертонии, 2015;
• Томас М., Манн Дж.: Усиление тромботических сосудистых событий после изменения приема статинов. Ланцет 1998;
• Пинеда А., Кубедду LX: Синдром отскока или абстиненции при прекращении приема статинов: существует ли он? Curr Atheroscler Rep 2011.

Применение в кардиологии

Альфа-блокаторы часто используются для лечения патологий со стороны сердечнососудистой системы. Они обладают выраженным гипотензивным действием, что применяется для купирования гипертонического криза и длительной терапии повышенного артериального давления.

Важно! Препараты продаются в аптеке без рецепта, но самостоятельно принимать их не рекомендуется. Это может навредить здоровью

Также ими пользуются в кардиологии для профилактики и лечения атеросклероза

Прием лекарств практически не влияет на частоту сердечных сокращений, что важно при некоторых заболеваниях миокарда. Дополнительно их состав улучшает кровообращение, уменьшает сопротивление сосудов периферии

При артериальной гипертензии, осложненной сердечной недостаточностью совмещают одновременный прием бета и альфа блокаторов. Стабильный терапевтический эффект достигается через 1-3 месяца регулярного приема лекарств. Отменять лечение без консультации с врачом нельзя.

Список лекарственных средств, особо востребованных в кардиологии:

• Фентоламин. Блокирует альфа 1 и 2 адренорецепторы. Назначается при патологиях, которые проявились в результате нарушенного периферического кровообращения. Успешно применяется в лечении эндартериита, синдрома Рейно, пролежней, незаживающих трофических язв. Разрешается внутривенное введение при сердечной недостаточности и во время острой фазы инфаркта миокарда, осложненного гипертонией, но строго под наблюдением кардиолога. Действующие вещества быстро восстанавливают кровоснабжение тканей, органов и кожных покровов. Противопоказания: гиперчувствительность, гипотензия, атеросклероз церебральный, тяжелое поражение почек, язва желудка или двенадцатиперстной кишки в острой фазе,
• Празозин. Таблетки, содержащие 1 мг действующего вещества. Дозировка лекарственного препарата назначается лечащим врачом по результатам обследования. Эффективно сбивает артериальное давление, уменьшает периферическое сопротивление. При длительном приеме снижается концентрация холестерина в крови. Принимают 2-3 раза в день независимо от пищи,
• Тропафен. Уменьшает спазм сосудов, артериальное давление. Снижение периферического сопротивления и улучшение кровообращения способствует заживлению трофических язв, восстановлению поврежденных кожных покровов, что используется при лечении пролежней. При гипертоническом кризе происходит купирование приступа, снижается нагрузка на сердечную мышцу. Это позволяет предупредить развитие осложнений в виде инфаркта миокарда. Препарат при внутривенном, внутримышечном или подкожном введении быстро проявляет гипотензивные свойства. В редких случаях развиваются побочные явления – резкое снижение артериального давления, учащение сердечного ритма,

• Кардура. Препарат обладает комплексным действием. Эффективно понижает АД, предотвращает развитие осложнений, вызванных гипертоническим кризом, облегчает мочеиспускание при воспалении или гипертрофии предстательной железы. Действующее вещество (доксазозин) не вызывает эффекта привыкания при длительном употреблении. Снижение артериального давление происходит за счет устранения спазма сосудистой стенки. При этом улучшается кровообращение. Терапевтическое действие сохраняется в течение суток после приема одной дозы. Пролонгированный эффект позволяет снизить нагрузку на слизистые оболочки желудка. Цена колеблется в пределах 200 рублей,
• Корнам. Относится к селективным альфа-блокаторам длительного действия. Устраняет сужение сосудов, чем быстро понижает давление. Разрешается его использование пациентами с бронхиальной астмой. В лечении артериальной гипертензии применяется в качестве монотерапии.

Также в разделе

	Осмысление тела, как трансплантат для пересадки к голове (философские допущения на примере пересадки головного мозга в перспективе) Бектурова Г.Ж. Государственный университет им. Ж. Биласагына   Нужно отметить, что для осмысления «проблем-последствий» пересадки головного мозга…
	Регуляция оксид азота и терапия при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у больных с абдоминальным ожирением Звенигородская Л.А., Нилова Т.В., Бондаренко Е.Ю. Избыточная масса тела и ожирение являются факторами риска развития гастроэзофагеальной рефлюксной болезни…
	Пиодермии у детей В.А. Самсонов, Л.Ф. Знаменская, Д.В. Прошутинская, Л.В. Текучева, Е.В. Овсянникова, Н.А. Дашкова Пиодермии (греч. руоn — гной) — гнойные воспалительные заболевания…
	Изменение закона — требование времени Пять лет. Много ли это для закона? Принятый в 1998 г., Закон “О лекарственных средствах” готовился в течение семи лет и представляет своего рода новшество. До его…
	Неспецифическая профилактика гриппа и других острых респираторных вирусных заболеваний (ОРВЗ) Позднякова М.Г., Ерофеева М.К., Максакова В.Л. Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ) относятся к группе массовых заболеваний и ежегодно составляют до…
	Комбинированная медикаментозная терапия больных доброкачественной гиперплазией простаты. Опыт и перспективы Введение Общеизвестно, что ДГПЖ является одним из самых распространенных доброкачественных новообразований у мужчин старшего возраста. Социальная…
	Гиполипидемическая терапия больных ИБС Н. М. Ахмеджанов, доктор медицинских наук ГНИЦ профилактической медицины МЗ РФ, Москва Ключевым моментом в патогенезе атеросклероза является отложение…
	Инфекционно–воспалительные заболевания полости рта и глотки Афанасьева И.А. Инфекционно–воспалительные заболевания полости рта и глотки (фарингит, глоссит, стоматит и гингивит) относятся к наиболее частым причинам…
	Ближайшие результаты радикальной коррекции тетрады Фалло у взрослых. Тетрада Фалло – один из частых врожденных пороков сердца «синего» типа . С 1955 г., когда C. Lillehei и соавторы сообщили о первой успешной радикальной коррекции…
	Современные технологии контроля гликемии у детей Е.А. Вавилова, О.И. Стенина, И.М. Донин, С.С. Паунова Кафедра детских болезней лечебного факультета ГОУ ВПО РГМУ Росздрава, Морозовская детская городская больница…

Механизм действия

Фармакокинетика.

Все антагонисты β-адренорецепторов обладают сходным терапевтическим и фармакодинамическим действием у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Они сильно различаются по своим фармакокинетическим свойствам, поскольку демонстрируют высокий диапазон значений связывания с белками плазмы , процентного содержания лекарства, выводимого метаболизмом или неизменного в соотношении экстракции мочи и печени . Каждый из β-блокаторов обладает по крайней мере одним хиральным центром и высокой степенью энантиоселективности при связывании с β-адренорецептором. Для тех β-блокаторов, которые содержат единственный хиральный центр , (-) энантиомер имеет гораздо более высокое сродство при связывании с β-адренорецептором, чем (+) энантиомер. Все β-адреноблокаторы, используемые системно, доставляются в виде рацемата , за исключением тимолола .

Связывание с β-адренорецепторами

Рисунок 3: β-блокаторы вызывают конкурентное ингибирование β-рецептора, которое противодействует эффектам катехоламинов.

Молекулярной фармакологией были идентифицированы три различных типа β-адренорецепторов. β1-рецепторы расположены в сердце и составляют около 75% всех β-рецепторов. β2-рецепторы можно найти в гладких мышцах сосудов и бронхов. Предполагается, что β3-рецепторы участвуют в метаболизме жирных кислот и обнаруживаются в адипоцитах . β-блокаторы вызывают конкурентное ингибирование β-рецептора, которое противодействует эффектам катехоламинов. β1- и β2-рецепторы представляют собой рецепторы , связанные с G-белками , которые соединяются с Gαs-белками. При активации он стимулирует увеличение внутриклеточного цАМФ через аденилатциклазу. цАМФ, который является вторым мессенджером, затем активирует протеинкиназу А, которая фосфорилирует кальциевый канал мембраны и увеличивает проникновение кальция в цитозоль . Протеинкиназа А также увеличивает высвобождение кальция из саркоплазматического ретикулума , что вызывает положительный инотропный эффект. Фосфорилирование тропонина I и фосфоламбана протеинкиназой А вызывает лузитропные эффекты β-блокаторов. Это увеличивает повторное поглощение кальция саркоплазматической сетью .

β-адреноблокаторы — симпатолитические препараты. Некоторые β-блокаторы частично активируют рецептор, предотвращая связывание катехоламинов с рецептором, что делает их частичными агонистами . Они обеспечивают фон симпатической активности, предотвращая нормальную и повышенную симпатическую активность. Эти β-блокаторы обладают внутренней симпатомиметической активностью (ISA). Некоторые из них также обладают так называемой мембраностабилизирующей активностью (МСА) в отношении мышечных волокон миокарда .

Селективность

β-адреноблокаторы могут быть селективными в отношении либо β ₁ , β ₂ адренергических рецепторов , либо быть неселективными. Блокируя рецептор β ₁ , можно снизить частоту сердечных сокращений, проводимость скорости и сократительную способность. Блокирование рецептора β ₂ способствует сокращению гладких мышц сосудов, что приводит к увеличению периферического сопротивления . Блокада рецептора β ₂ эффективно снижает симпатическую активность, что приводит к снижению связанной с ним активации тромбоцитов и коагуляции . Вот почему лечение неселективными β-адреноблокаторами может снизить риск как артериальных, так и венозных эмболических событий.