Бета-адреноблокаторы: список неселективных и кардиоселективных препаратов, механизм действия и противопоказания

Примеры

Дихлоризопреналин , первый бета-блокатор

Неселективные агенты

Неселективные бета-блокаторы проявляют антагонизм как в отношении β _{1, так} и β ₂ .

• Пропранолол
• Буциндолол (обладает дополнительной α ₁ -блокирующей активностью)
• Картеолол
• Карведилол (обладает дополнительной α ₁ -блокирующей активностью)
• Лабеталол (обладает дополнительной α ₁ -блокирующей активностью)
• Надолол
• Окспренолол (обладает внутренней симпатомиметической активностью)
• Пенбутолол (обладает внутренней симпатомиметической активностью)
• Пиндолол (обладает внутренней симпатомиметической активностью)
• Соталол (не считается «типичным бета-блокатором»)
• Тимолол

β ₁ -селективные агенты

β ₁ -селективные бета — блокаторы также известны как кардиоселективные бета — блокаторы.

• Ацебутолол (обладает внутренней симпатомиметической активностью, ISA)
• Атенолол
• Бетаксолол
• Бисопролол
• Целипролол (обладает внутренней симпатомиметической активностью)
• Метопролол
• Небиволол
• Эсмолол

Внутренняя симпатомиметическая активность

Также называемый внутренним симпатомиметическим эффектом, этот термин используется, в частности, с бета-блокаторами, которые могут проявлять как агонизм, так и антагонизм в отношении данного бета-рецептора, в зависимости от концентрации агента (бета-блокатор) и концентрации антагонизированного агента (обычно эндогенное соединение, такое как норэпинефрин). См. Частичный агонист для более общего описания.

Некоторые бета-блокаторы (например, окспренолол , пиндолол , пенбутолол , лабеталол и ацебутолол ) проявляют внутреннюю симпатомиметическую активность (ISA). Эти агенты способны проявлять агонистическую активность низкого уровня в отношении β-адренергического рецептора, одновременно действуя как антагонист рецепторного сайта . Эти агенты, таким образом, могут быть полезны людям с чрезмерной брадикардией при длительной терапии бета-блокаторами.

Агенты с ISA не используются после инфаркта миокарда, так как их эффективность не доказана. Они также могут быть менее эффективными, чем другие бета-адреноблокаторы, при лечении стенокардии и тахиаритмии .

Список лекарств комплексного действия

Основные компоненты	Наименование БАБ
Атенолол+хлорталидон	Атенолол Композитум Сандоз, Теноторм, Теноретик, Тенорик, Тенорокс
Бисопролол+гидрохлоротиазид	Арител Плюс, Бисангил, Комбисо Дуо, Лодоз
Бисопролол+амлодипин	Бисопролол АМЛ, Кокор АМ, Нипертен Комби
Пиндолол+клопамид	Вискалдикс
Метопролол+фелодипин	Логимакс

Один из лучших бета-блокаторов от гипертонии и болезней сердца – Небиволол. Это препарат новейшего поколения с длительным терапевтическим действием. У него много преимуществ:

• быстро снижает показатели давления, не вызывая гипотонии;
• минимум нежелательных реакций организма на компоненты БАБ;
• не влияет на потенцию;
• не влияет на показатели вредного холестерина;
• не меняет концентрацию глюкозы;
• предохраняет клетки от внешних вредных факторов, которые могут повредить их целостность;
• разрешен для применения диабетикам, пациентам с синдромом резистентности к инсулину;
• нормализует кровоток;
• не сужает просвет мелких бронхов и бронхиол;
• для достижения терапевтического эффекта принимать таблетки нужно 1 раз в день.

Небиволол — один из лучших препаратов группы бета-адреноблокаторов

Действие

Нервная система связана с функционированием всех органов человека и управлением мышечными волокнами. Когда человек здоров, такой механизм, как правило, не дает сбоев. Однако при развитии простатита воспалительные процессы отрицательно сказываются на деятельности нервной системы. Это можно понять, в первую очередь, по работе рецепторов, которые вызывают спазмы уретры и гладкой мускулатуры мочеточников и мочевого пузыря. В результате этого мужчины не могут нормально ходить в туалет, а нарушение процесса мочеиспускания — один из основных признаков воспаления тканей и клеток предстательной железы.

Сравнительная информация

Фармакологические отличия

• Средства с внутренним симпатомиметическим действием (ISA)
• Агенты, организованные по растворимости липидов (липофильности)
  • Высокая липофильность: пропранолол, лабеталол.
  • Средняя липофильность: метопролол, бисопролол, карведилол, ацебутолол, тимолол, пиндолол.
  • Низкая липофильность (также известные как гидрофильные бета-блокаторы): атенолол, надолол и соталол.
• Средства с мембраностабилизирующим эффектом

  Карведилол, пропранолол> окспренолол> лабеталол, метопролол, тимолол

Отличия показаний

• Средства, специально предназначенные для лечения сердечной аритмии
• Средства, специально предназначенные для лечения застойной сердечной недостаточности
• Средства, специально предназначенные для лечения глаукомы
• Средства, специально предназначенные для лечения инфаркта миокарда.
• Средства, специально предназначенные для профилактики мигрени

Пропранолол является единственным средством, предназначенным для контроля тремора, портальной гипертензии и кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода, и используется в сочетании с терапией альфа-блокаторами при феохромоцитоме .

Механизм действия бета-адреноблокаторов

Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.

• Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
• Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
• Уменьшение общего периферического сопротивления путем снижения выработки ренина клетками юкстагломерулярного аппарата.
• Снижение высвобождения норадреналина из постганглионарных симпатических нервных волокон.
• Повышение выработки сосудорасширяющих факторов (простациклина, простагландина е2, оксид азота (II)).
• Снижение обратного всасывания ионов натрия в почках и чувствительности барорецепторов дуги аорты и каротидного (сонного) синуса.
• Мембраностабилизирующее действие – уменьшение проницаемости мембран для ионов натрия и калия.

Наряду с гипотензивным бета-блокаторы обладают следующими действиями.

• Антиаритмическая активность, которая обусловлена угнетением ими действия катехоламинов, замедлением синусового ритма и снижением скорости проведения импульсов в предсердно-желудочковой перегородке.
• Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
• Антиагрегантная способность – замедляют агрегацию тромбоцитов и стимулируют синтез простациклина в эндотелии сосудистой стенки, уменьшают вязкость крови.
• Антиоксидантная активность, которая проявляется ингибированием свободных жирных кислот из жировой ткани, вызванными катехоламинами. Уменьшается потребность в кислороде для дальнейшего метаболизма.
• Уменьшение венозного притока крови к сердцу и объема циркулирующей плазмы.
• Снижают секрецию инсулина путем угнетения гликогенолиза в печени.
• Оказывают седативное действие и увеличивают сократительную способность матки в период беременности.

Эффекты стимуляции бета-адренорецепторов

Из таблицы становится понятно, что бета-1 адренорецепторы находятся преимущественно в сердце, печени и скелетных мышцах. Катехоламины, влияя на бета-1 адренорецепторы, оказывают стимулирующий эффект, в результате чего увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.

Заболеваемость

Снижение частоты госпитализаций по поводу усугубления СН было выявлено во всех больших положительных рандомизированных контролированных исследованиях бета-блокаторов при СН. Это может отражать положительное влияние данных препаратов на ремоделирование ЛЖ. Большая доля госпитализаций по поводу ухудшения течения СН провоцируется мерцательной тахиаритмией или коронарными событиями, и вполне вероятно, что бета-блокаторы уменьшают частоту этих явлений.

Исследования бета-блокаторов после ИМ, в том числе исследование CAPRICORN, свидетельствуют, что данные препараты могут снижать частоту повторных ИМ. Это поддерживает идею о том, что внезапная смерть является частой манифестацией ИМ у пациентов с СН и поддается модификации при лечении бета-блокаторами.

Чем можно заменить бета-блокаторы

На начальном этапе лечения врачи не советуют заменять бета-блокаторы другими медикаментами. Если делать это самостоятельно, существует серьезный риск появления инфаркта миокарда.

Когда пациент почувствует улучшение, можно понемногу уменьшить дозировку. Однако делать это следует под постоянным врачебным контролем. Адекватную замену бета-блокатору может подобрать только специалист.

Бета-блокаторы доказали свою эффективность в лечении многих сердечных патологий. Однако чтобы терапия дала желаемые результаты, рекомендуется использовать средства нового поколения и строго придерживаться всех предписаний специалиста.

Это позволит вам не только справиться с симптомами патологии, но и не принести вред собственному здоровью.

Видео позволит более точно понять, какое место занимают бета-блокаторы в лечении сердечно-сосудистых заболеваний:

История открытия

В 1948 году R. P. Ahlquist описал два функционально различных типа адренорецепторов – альфа и бета. В течение последующих 10 лет были известны только антагонисты альфа адренорецепторов. В 1958 году открыт дихлоизопреналин, совмещавший свойства агониста и антагониста бета-рецепторов. Он и ряд других последующих препаратов еще не подходили для клинического применения. И только 1962 году был синтезирован пропранолол (индерал), который открыл новую и яркую страницу в лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Нобелевскую премию по медицине в 1988 году получили J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработку новых принципов лекарственной терапии, в частности за обоснование применения бета-адреноблокаторов. Стоит отметить, что бета-адреноблокаторы разрабатывались как антиаритмическая группа препаратов, и их гипотензивный эффект оказался неожиданной клинической находкой. Первоначально он расценивался как побочное, далеко не всегда желательное действие. Только позднее, начиная 1964 года, после публикации Prichard и Giiliam, он был оценен по достоинству.

Споры относительно приема

В 2004 году Британское общество артериальной гипертензии опубликовало заявление о том, что разные классы антигипертензивных препаратов могут отличаться по эффективности в зависимости от различных характеристик пациента (например, возраст).

В стандартах 2006 года этой организации, бета-блокаторы больше не рекомендуются в качестве начальной терапии у пациентов с неосложненным вариантом гипертонии.

Стандарты, предписанные обществом, рекомендуют применять их для таких групп:

• молодые пациенты,
• пациенты с гипердинамическим кровообращением,
• женщины детородного возраста,
• люди, которые не переносят ингибиторы АПФ.

С другой стороны, эксперты не советуют прекращать прием пациентам, которые получают хороший результат от применения этих препаратов (давление  менее 140/90 мм рт.ст.).

Повышение производительности использования

Поскольку они способствуют снижению частоты сердечных сокращений и уменьшают тремор, бета-блокаторы используются в профессиональном спорте, где требуется высокая точность, включая стрельбу из лука , стрельбу , гольф и снукер . Бета-блокаторы запрещены в некоторых видах спорта Международным олимпийским комитетом . В летних Олимпийских играх 2008 года , 50-метровый пистолет серебряный призер и 10-метровый воздушный пистолет бронзовый призер Ким Чен Су дали положительный результат на пропранолол и был лишен медали.

По тем же причинам хирурги также использовали бета-блокаторы.

Классические музыканты обычно использовали бета-блокаторы с 1970-х годов, чтобы уменьшить страх перед сценой.

Показания к назначению и предостережения

Детализированная сравнительна характеристика бета блокаторов понятна только узкопрофильным врачам-кардиологам. Опираясь на неё, учитывая реальные результаты в достигнутых показателях снижения АД и улучшения (ухудшения) самочувствия конкретного больного, подбираются индивидуальные дозы, а возможно и комбинированные формы бета-адреноблокаторов с другими лекарствами от давления. Следует набраться терпения, так как на это может уйти значительное время, иногда около года.

Как правило одна таблетка БАБ действует 24 часа, но есть лекарство и с ультракоротким действием

В целом же β -адреноблокаторные лекарства могут назначаться при:

• тахикардии, стенокардиях, первичной гипертензии, стабильной сердечной недостаточности хронического течения, ИБС, аритмиях, перенесённом инфаркте, синдроме УИ-QT, гипертрофии желудочков, выпячивании створок митрального клапана, аневризме аорты, наследственной болезни Морфана;
• вторичной гипертензии, вызванной беременностью, тиреотоксикозом, поражением почек;
• повышении АД перед плановым и после выполнения хирургического вмешательства;
• вегетососудистых кризах;
• глаукоме;
• упорных мигренях;
• лекарственной, алкогольной или наркотической абстиненции.

Приём Карведилол может привести к стабилизации атеросклеротических бляшек

Противопоказания

Под абсолютным запретом находится назначение любых типов бета-адреноблокаторов больным с атриовентрикулярной блокадой II-III степени.

К относительным относят наличие:

• бронхиальной астмы;
• обструкции лёгких хронического течения;
• диабетической болезни, сопровождающейся частыми приступами гипогликемии.

Однако стоит уточнить, что под контролем врача и при соблюдении предосторожностей в поиске и коррекции безопасной дозы, пациентам и с этими заболеваниями можно подобрать один из многочисленных препаратов 2 или 3 поколения. При наличии в анамнезе диабетической болезни без эпизодов гипогликемии или метаболического синдрома врачам не возбраняется, а даже рекомендовано назначать таким пациентам Карведилол, Бисопролол, Небиволол и метопролола сукцинат

Они не нарушают углеводный обмен, не снижают, а наоборот повышают чувствительность к инсулиновому гормону, а также не тормозят расщепление жиров, увеличивающих массу тела

При наличии в анамнезе диабетической болезни без эпизодов гипогликемии или метаболического синдрома врачам не возбраняется, а даже рекомендовано назначать таким пациентам Карведилол, Бисопролол, Небиволол и метопролола сукцинат. Они не нарушают углеводный обмен, не снижают, а наоборот повышают чувствительность к инсулиновому гормону, а также не тормозят расщепление жиров, увеличивающих массу тела.

Побочные эффекты

Довольно часто бета-блокаторы вызывают зуд кожных покровов и обострения заболеваний кожи

У каждого из БАБ-препаратов существует небольшой список собственных, присущих только ему побочных эффектов.

Чаще остальных среди них встречаются:

• развитие общей слабости;
• снижение работоспособности;
• повышенная утомляемость;
• сухой кашель, приступы удушья;
• похолодание кистей и стоп;
• расстройства стула;
• медикаментозно спровоцированный псориаз;
• нарушения сна, сопровождающиеся кошмарами.

Как «работают» бета-блокаторы

В наружной мембране клеток человеческого организма есть особые белки, которые распознают и соответствующим образом реагируют на гормональные вещества – адреналин и норадреналин. Именно поэтому они получили название адренорецепторы.

Адренергические рецепторы регулируют АД, сокращение гладкой мускулатуры, обмен и секрецию веществ

Всего выявлено два альфа и три разновидности бета (β) адренергических рецепторов. Деление основано на их разной чувствительности к лекарственным веществам – адрено-стимуляторам и адрено-блокаторам.

Поскольку тема нашей статьи – БАБ, рассмотрим, как влияет функционирование систем организма стимуляция β-рецепторов. Под воздействием адреналинового гормона и схожих с ним веществ, они, помимо повышения высвобождения ренина в почках, выполняют разные функции.

Адренергические рецепторы β-1	Адренергические рецепторы β-2
Увеличивают силу и частотность сокращений мышечных пучков миокарда.	Ослабляют тонус бронхиол и стенок сосудов кровеносной системы.
Расширяют просвет сердечных кровеносных сосудов.	Замедляют или останавливают сокращения беременной матки.
Увеличивают проводимость в аппарате Гиса и в атриовентрикулярном узле.	Повышают секрецию инсулинового гормона в поджелудочной железе.
Способствуют быстрому преобразованию сахара в гликоген.	β-3 – увеличивают скорость расщепления жиров.

Первый β-адреноблокатор придуман в 1964 г. шотландским фармацевтом Д. Блэком

Механизм действия бета блокаторов полностью оправдывает их название.

Блокируя воздействие β-адренергических рецепторов, и защищая сердце от адреналинового гормона, они содействуют:

• улучшению показателей работы миокарда – он реже сжимается и разжимается, сила сокращений становиться меньше, а ритм равномернее;
• торможению патологических изменений в тканях левого желудочка.

Главными кардиопротекторными (защищающими сердце) эффектами первых БАБ, за которые они ценились, были снижение частоты приступов «грудной жабы» и понижение болевого синдрома в сердце. Но они одновременно подавляли работу β2-рецепторов, которые как видно из таблицы, подавлять не надо.

Кроме этого, возникающие побочные эффекты существенно суживали контингент пациентов, которым такие препараты были необходимы. Однако сегодня существует уже целых 3 поколения БАБ.

У взрослых пациентов

Спорные мнения существуют относительно рекомендаций по приему бета-блокаторов, поскольку первоначальная антигипертензивная терапия должна применяться только к пациентам старше 60 лет. Это основано на том факте, что большая часть проведенных исследований и собранных данных включает в основном пациентов страше 60 лет и, в меньшей степени, пациентов молодого и среднего возраста.

Прием не следует останавливать, когда они используются для вторичной профилактики сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний (стенокардия, тахиаритмии) или другого клинического состояния (мигрень, глаукома). При необходимости прекращение терапии следует выполнять постепенно и с выбором подходящего заменителя.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Классификация бета-блокаторов, поколения препаратов

Существует несколько подходов к разделению препаратов на группы. Наиболее распространенный метод учитывает способность лекарственных средств взаимодействовать преимущественно с бета-1-адренорецепторами, которых особенно много в сердце. По этому признаку различают:

• 1 поколение – неселективные медикаменты (пропранолол) – блокируют работу рецепторов обеих типов. Их применение кроме ожидаемого эффекта сопровождается нежелательными, прежде всего спазмом бронхов.
• 2 поколение кардиоселективные (атенолол, бисопролол, метопролол) – мало влияют на бета-2-адренорецепторы. Их действие более специфично;
• 3 поколение (карведилол, небиволол) – обладают способностью расширять просвет сосудов. Могут быть кардиоселективными (небиволол), неселективными (карведилол).

• способность растворяться в жирах (липофильные), воде (водорастворимые);
• длительность действия: ультракороткого (используются для быстрого появления, прекращения действия), короткого (принимают 2-4 раза/сутки), пролонгированного (принимают 1-2 раза/сутки);
• наличие/отсутствие внутренней симпатомиметической активности – особом эффекте некоторых селективных, неселективных бета-адреноблокаторов, которые могут не только блокировать, но и возбуждать бета-адренорецепторы. Такие препараты не уменьшают/уменьшают незначительно частоту сердечных сокращений и могут быть назначены пациентам с брадикардией. К ним относятся пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Разные представители класса отличаются от своих родственников фармакологическими свойствами. Даже лекарства последнего поколения не универсальны.

Поэтому понятие «лучший» – сугубо индивидуальное. Оптимальное лекарственное средство подбирается врачом, который учитывает возраст пациента, особенности течения заболевания, историю болезни, наличие сопутствующих патологий.

Side Effects and Contraindications

Cardiovascular side effects

Many of the side effects of beta-blockers are related to their cardiac mechanisms and include bradycardia, reduced exercise capacity, heart failure, hypotension, and atrioventicular (AV) nodal conduction block. Beta-blockers are therefore contraindicated in patients with sinus bradycardia and partial AV block. The side effects listed above result from excessive blockade of normal sympathetic influences on the heart. Considerable care needs to be exercised if a beta-blocker is given in conjunction with cardiac selective calcium-channel blockers (e.g., verapamil) because of their additive effects in producing electrical and mechanical depression. Although this may change with future clinical trials on safety and efficacy of beta-blockers in heart failure, at present only carvedilol and metoprolol have been approved by the FDA for this indication.

Other side effects

Bronchoconstriction can occur, especially when non-selective beta-blockers are administered to asthmatic patients. Therefore, non-selective beta-blockers are contraindicated in patients with asthma or chronic obstructive pulmonary disease. Bronchoconstriction occurs because sympathetic nerves innervating the bronchioles normally activate β₂-adrenoceptors that promote bronchodilation. Beta-blockers can also mask the tachycardia that serves as a warning sign for insulin-induced hypoglycemia in diabetic patients; therefore, beta-blockers should be used cautiously in diabetics.

Revised 01/29/16

Симптомы

По сравнению с плацебо бета-блокаторы преимущественно вызывают кратковременное ухудшение симптомов СН, однако длительное положительное влияние на симптомы. Симптоматическое облегчение, как правило, становится заметным в пределах 2–6 месяцев. Очевидно, механизм симптоматического облегчения у различных пациентов отличается.

Имеются доказательства того, что начальное ухудшение симптомов развивается намного реже при использовании карведилола, чем при применении других бета-блокаторов. В двух исследованиях метопролола отмечалась более высокая частота отмены препарата вследствие ухудшения течения СН на протяжении первых 2-х месяцев. И наоборот, в исследовании COPERNICUS не наблюдалось такое ухудшение при назначении карведилола, и это особенно характерно, потому что в данном исследовании были задействованы наиболее тяжелые пациенты. Это может отражать преимущества использования бета-блокатора с вазодилятирующими свойствами.

How to stay in shape while taking beta blockers

People who take beta blockers can still exercise regularly and see the cardiovascular benefits of working out. Those who aim for a target heart rate should keep in mind that their new target heart rate may be different while on a beta blocker. Lewis says cardioselective beta blockers (such as atenolol, bisoprolol, and metoprolol), which only block beta receptors in heart cells, may affect exercise less than the non-cardioselective kind (such as nadolol, carvedilol, and propranolol).

Since beta blockers slow the heart rate to deceptively low levels, it’s important to avoid overexertion while exercising. Before starting a new workout program, talk to your healthcare provider first. Your physician can tell you what your target heart rate should be and create a custom exercise plan.

The Centers for Disease Control and Prevention (CDC) has some general exercise tips for people who haven’t been active in a while: 

• Find ways to get active. Take a walk after dinner instead of watching TV. 
• Create a routine. Set aside time every day for physical activity.
• Do something you like. There are many ways to stay physically active—walking, bicycling, an exercise class. Finding an activity you enjoy at a time when you’re more likely to stick with it is your best bet whether that’s first thing in the morning or after work.
• Partner up. Work out with friends or family members to keep each other motivated and encouraged.
• Start slowly. You may be tempted to dive into a new exercise plan at full speed, but it’s best to start slowly and build up to more strenuous activities. The CDC recommends 150 minutes of physical activity a week; break the time up into 25 minutes a day.

And if you’re exercising to help keep your blood pressure in check, keep in mind that (plus medication) are only two strategies that work. Experts also suggest eating a low-sodium diet, limiting alcohol intake, lowering stress levels, and quitting smoking.

Недостатки приема

В последние годы существует мнение, что β-блокаторы не должны быть медикаментами первого выбора в лечении сосудистых заболеваний. Так, специалисты выделяют следующие недостатки при их применении:

• Способствуют недостаточному снижению рисков в развитии сердечных и сосудистых патологий.
• Не оказывают влияние на функциональное состояние артерий, тем самым не останавливают прогрессирование атеросклеротических процессов.
• Обладают сниженной протекцией, так как недостаточно защищают органы-мишени от деструкции.

Также существует вероятность, что под их воздействием происходит нарушение жирового и углеводного обмена. Вследствие чего у гипертоника формируется сахарный диабет второго типа или ухудшается его течение.

Представители старого поколения (неселективные) вызывают множество осложнений, одним из которых является половая дисфункция у мужчин. Они ухудшают приток крови к половому члену, что нарушает процесс выработки гормонов. Однако современный класс не влияет на потенцию, поэтому мужчины могут принимать их без опасений.

Бета-блокаторы являются эффективной группой медикаментозных средств, однако их прием должен быть согласован со специалистом. Перед началом терапии необходимо провести тщательную диагностику состояния, чтобы предупредить появление осложнений и побочных явлений. В период беременности рекомендовано отменить прием данной группы, их использование может разрешаться, в случаях, если польза от них будет превышать риски. Большинство специалистов сходятся во мнении, что β-блокторы действенны после перенесенного сердечного приступа и для предупреждения повторного инфаркта. При артериальной гипертензии лекарства подбирают индивидуально на основе показаний и предпочтений лечащего врача.

Синдром отмены бета-блокаторов

Внезапная отмена блокаторов бета-адренорецепторов после их продолжительного применения, особенно в высоких дозах, может вызвать явления, характерные для клинической картины нестабильной стенокардии, желудочковой тахикардии, инфаркта миокарда, а иногда и привести к внезапной смерти. Синдром отмены начинает проявляться через несколько дней (реже — через 2 нед.) после прекращения приема блокаторов бета-адренорецепторов.

Для предупреждения тяжелых последствий отмены этих препаратов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

• прекращать применение блокаторов бета-адренорецепторов постепенно, в течение 2 нед., по такой схеме: на 1-й день суточную дозу пропранолола снижают не более чем на 80 мг, на 5-й — на 40 мг, на 9-й — на 20 мг и на 13-й — на 10 мг;
• пациентам с ИБС во время и после отмены блокаторов бета-адренорецепторов следует ограничить физическую активность и при необходимости повысить дозу нитратов;
• лицам с ИБС, у которых планируется аортокоронарное шунтирование, блокаторы бета-адренорецепторов не отменяют до операции, за 2 ч до хирургического вмешательства назначают 1/2 суточной дозы, во время операции бета-адреноблокаторы не вводят, но в течение 2 сут. после нее назначают внутривенно.

CIBIS-II (1999)

Это исследование было продолжением исследования CIBIS-I – первого большого рандомизированного контролированного исследования бета-блокатора при СН как ишемического, так и неишемического генеза. Исследование CIBIS-I не имело достаточной мощности, чтобы дать окончательный ответ, однако отмечалась тенденция к положительному эффекту у пациентов с дилятационной кардиомиопатией. В исследовании CIBIS-II сравнивался бисопролол с плацебо. В исследование включали пациентов со средней тяжести и тяжелой СН (класс по NYHA III/IV). Целевой дозой бисопролола была доза 10 мг/день. В исследовании обнаружено снижение смертности от всех причин, частоты госпитализаций по поводу ухудшения течения СН и частоты госпитализаций от всех причин.