Признаки стенокардии — что нужно и нельзя делать
Содержание:
Лекарственный состав и форма выпуска
Нитроглицерин производится в трех лекарственных формах:
- таблетки — плоские таблетки желтоватого оттенка, в которых содержится по 0.5 мг тринитрата глицерина. Упакованы в блистеры из ПВХ по 10 штук. В картонной пачке находится 40 таблеток вместе с инструкцией по использованию вазодилататора;
- жидкий концентрат — прозрачный раствор тринитрата глицерина в ампулах по 5 мл или 10 мл. В 5 мл жидкости содержится 1 мл действующего вещества. Выпускается в картонных коробках по 10 штук;
- капсулы — шарообразные капсулы красного цвета, в которых содержится по 0.5 мг тринитрата глицерина. В одной пластине находится 20 капсул.
Лекарственные препараты содержащие активное вещество НИТРОГЛИЦЕРИН*
Нитро-Мик
спрей дозированный сублингвальный 0,4 мг/1 доза флакон 15 мл 300 доз, № 1
Микрохим
Цены в аптеках
Нитроглицерин
концентрат для раствора для инфузий 10 мг/мл ампула 2 мл блистер в пачке, № 10
ОЗ ГНЦЛС
Цены в аптеках
Нитроглицерин
концентрат для раствора для инфузий 10 мг/мл ампула 5 мл блистер в пачке, № 5
ОЗ ГНЦЛС
Цены в аптеках
Нитроглицерин таблетки сублингвальные
таблетки сублингвальные 0,0005 г контейнер, № 40
Лекхим
Цены в аптеках
Нитроглицерин-Здоровье
таблетки сублингвальные 0,5 мг контейнер, № 40
Здоровье
Цены в аптеках
Нитрогранулонг
таблетки пролонгированного действия 2,9 мг блистер, № 50
Технолог
Цены в аптеках
Нитрогранулонг
таблетки пролонгированного действия 5,2 мг блистер, № 50
Технолог
Цены в аптеках
Нитроминт
спрей сублингвальный 0,4 мг/1 доза баллон 180 доз, № 1
Egis
Цены в аптеках
Дозировочный режим
Таблетки и капсулы Нитроглицерина предназначены для сублингвального применения. Дозировочный режим зависит от формы препарата и выраженности кардиологических осложнений:
- таблетки — по ½ штуке не более 10 раз в сутки;
- капсулы — по 1 штуке не более 6 раз в сутки.
Концентрат предназначен для инфузионного введения в вену со скоростью 50-50 мкг/мин. Предварительно содержимое ампулы смешивают 200 мл изотонического раствора хлористого натрия. При парентеральном введении Нитроглицерина у пациентов развивается гемодинамический эффект, поэтому эту форму препарата используют исключительно в условиях стационара.
Частота использования вазодилатирующего средства определяется типом сердечно-сосудистого заболевания и самочувствием больного. После купирования приступов стенокардии рекомендуется перейти на прием препаратов пролонгированного антиангинального действия.
Терапевтические свойства
Медпрепарат оказывает влияние на нитратные рецепторы, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры крупных капилляров. Тринитрат глицерина метаболизируется в мягких тканях до оксида азота, за счет происходит активация гуанилатциклазы. В связи с этим увеличивается биосинтез гуанозин-3′,5′- монофосфата, который усиливает релаксацию гладкомышечных волокон.
Молекулы Нитроглицерина воздействуют на регуляцию тонуса кровеносных сосудов, при этом интенсивность терапевтического эффекта зависит от скорости высвобождения катехоламинов в миокардиальной и мозговой ткани. За счет угнетения вазоконстрикторных рефлексов в артериальных сосудах уменьшается выраженность болевого приступа при ишемическом поражении сердечной мышцы.
Антиангинальная активность вазодилататора обусловлена улучшением энергетики миокарда и ускорением обмена электролитов в гладкомышечных волокнах. Также Нитроглицерин влияет на системную гемодинамику, что впоследствии приводит к увеличению ретроградного кровотока. В связи с расширением крупных вен уменьшает приток венозной крови к сердцу, за счет чего снижается преднагрузка на миокард.
Передозировка
проявляется снижением АД (<90 мм рт. ст.), ортостатическими реакциями, рефлекторной тахикардией, головной болью, головокружением, сонливостью, ощущением жара, тошнотой, рвотой, при значительной передозировке (>20 мг/кг) — коллапсом, цианозом, метгемоглобинемией, диспноэ и тахипноэ. При развитии симптомов передозировки прекращают дальнейшее введение, удаляют пластырь. Следует опустить головной конец кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15–20 мин после прекращения введения нитроглицерина, затем можно продолжить введение после повторного установления скорости инфузии. Для коррекции АД возможно применение фенилэфрина, эпинефрина и других вазоконстрикторов. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначают аскорбиновую кислоту 1 г внутрь или в форме натриевой соли в/в; в/в метиленовый синий 0,1–0,15 мл/кг 1% р-ра (до 50 мл), оксигенотерапию, гемодиализ, обменное переливание крови.
Применение НИТРОГЛИЦЕРИН*
внутрь, сублингвально, в/в. Устранение стенокардии. Сублингвально (таблетку или капсулу с р-ром держат под языком до полного рассасывания, не проглатывая), сразу после возникновения боли — 0,5–1 мг на прием. При необходимости для достижения более быстрого эффекта капсулу следует сразу раскусить, повторять прием капсулы можно через 30–40 мин. Обычно антиангинальный эффект проявляется уже через 0,5–2 мин, в некоторых случаях — в течение 4–5 мин. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 мин необходимо назначить еще 0,5 мг нитроглицерина. При отсутствии терапевтического эффекта после 2–3-кратного приема следует учитывать вероятность развития инфаркта миокарда.
При использовании 1% р-ра нитроглицерина с целью купирования приступа 2–3 капли р-ра наносят на небольшой кусочек сахара и держат его во рту не проглатывая до полного рассасывания. Длительность действия после сублингвального приема — около 45 мин.
При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные формы нитратов. Если приступ стенокардии развивается на фоне лечения пролонгированными формами нитратов, для купирования острого приступа необходимо сублингвально принять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальным формам нитроглицерина развивается нечасто, тем не менее при ее развитии у некоторых больных дозу приходится постепенно повышать, доводя ее до 2–3 таблеток.
Нитроглицерин пролонгированного действия, предназначенный для профилактики стенокардии, принимают внутрь, запивая водой, перед приемом пищи. В легких случаях — по 0,0029–0,0058 г 2–3 раза в сутки. В более тяжелых случаях — по 0,0052–0,01 г 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 0,0348 г. В связи с тем, что биодоступность нитроглицерина из таблеток ретард низкая, рекомендуется при хорошей переносимости принимать по 1–3 таблетки одновременно регулярно 3–4 раза в течение суток либо периодически — за 30–40 мин до ожидаемой физической нагрузки. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу можно постепенно повышать (но не более 2 таблеток на 1 прием), а после наступления терапевтического эффекта — снизить.
Аэрозоль для сублингвального применения: для купирования приступа стенокардии — 0,4–0,8 мг, нажимая на дозирующий клапан, желательно в положении сидя, при задержке дыхания с интервалами в 30 с; после этого следует закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1,2 мг в течение 15 мин. Для предупреждения приступа — 0,4 мг за 5–10 мин до нагрузки. При острой левожелудочковой недостаточности, развивающемся отеке легких — ≥1,6 мг за короткий промежуток времени.
Лечение нитроглицерином для в/в введения следует проводить, индивидуально устанавливая скорость введения р-ра. Вводят через автоматический дозатор или через обычную систему для в/в вливаний. При использовании системы трубок из поливинилхлорида активное вещество абсорбируется и потери на стенках трубок составляют до 60% (целесообразно использовать полиэтиленовые и стеклянные трубки). Р-р быстро разрушается на свету, поэтому флаконы и систему для переливания необходимо экранировать светонепроницаемым материалом. Обычно используют инфузионный р-р с концентрацией 100 мкг/мл: концентрированный р-р разводят 0,9% р-ром натрия хлорида или 5% р-ром декстрозы и вводят в/в капельно с начальной скоростью 5 мкг/мин. Скорость введения можно повышать каждые 3–5 мин на 5 мкг/мин (в зависимости от эффекта, ЧСС, центрального венозного давления и систолического АД, которое может быть снижено на 10–25% от исходного, но не должно быть ниже 90 мм рт. ст.). Если при скорости введения 20 мкг/мин терапевтический эффект не достигнут, скорость введения можно повышать на 10–20 мкг/мин. При появлении ответной реакции (в частности снижения АД) дальнейшее повышение скорости инфузии не проводят или проводят через более продолжительные интервалы. Для достижения хорошего эффекта скорость введения 0,01% р-ра нитроглицерина обычно не превышает 100 мкг/мин (1 мл/мин). При отсутствии эффекта вследствие применения нитроглицерина в более низких дозах и при допустимом уровне АД скорость введения 0,01% р-ра может достигать 300–400 мкг/мин (3–4 мл/мин). Дальнейшее повышение скорости инфузии нецелесообразно. Длительность применения определяется клиническими показаниями и может составить 2–3 сут.
Особые указания
применяют с осторожностью, учитывая возможный риск, при недавно перенесенной черепно-мозговой травме, остром инфаркте миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), тяжелой анемии, гипертиреозе, артериальной гипотензии с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), гипертрофической кардиомиопатии (возможно учащение приступов стенокардии), тяжелой почечной недостаточности, печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии), в период беременности и кормления грудью, у детей. При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения и мониторирования гемодинамических параметров
Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного клинического наблюдения и мониторирования гемодинамических параметров. Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя, при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде. Также возможно усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти. При частом применении без интервалов может развиться толерантность к нитратам, требующая повышения дозы. Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина можно уменьшить, снижая дозу нитроглицерина и/или одновременно принимая валидол.
Фармакологические свойства
нитроглицерин — средство группы органических нитратов, преимущественно венозный дилататор. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся природным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон преимущественно венул и вен. Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкомышечные клетки стенок сосудов, бронхов, пищеварительного тракта, желчных путей и мочеточников. При в/в введении вызывает снижение преднагрузки на сердце за счет расширения периферических вен. Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение менингеальных сосудов, чем объясняется появление специфической нитратной головной боли. При длительном или частом применении нитратов пролонгированного действия возможно развитие толерантности. После перерыва в лечении чувствительность к нитратам восстанавливается. С целью предотвращения развития толерантности рекомендуется ежедневно соблюдать интервал в приеме нитратов (8–12 ч), предпочтительно в ночное время. У большинства пациентов такая терапия является более эффективной, чем непрерывное лечение. При использовании сублингвальных форм приступ стенокардии купируется через 1,5 мин, гемодинамический и антиангинальный эффект сохраняются до 30 мин. Таблетки ретард могут предотвращать развитие приступов стенокардии.
Нитроглицерин быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистой оболочки и через кожу. При приеме внутрь биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, вводимым сублингвально (эффект первичного прохождения через печень). При сублингвальном, буккальном и в/в введении исключается пресистемный метаболизм, и активное вещество поступает непосредственно в системный кровоток. При сублингвальном приеме в дозе 0,5 мг биодоступность составляет практически 100%, Cmaxв плазме крови отмечается через 5 мин. С белками плазмы крови связывается до 60% нитроглицерина. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерол. Выводится с мочой в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25–30 л/мин, T½ — 4–5 мин. При в/в введении T½ — 1–3 мин, общий клиренс — 30–78 л/мин. Активное вещество быстро метаболизируется в печени глутатионредуктазой, воздействующей на органические нитраты. Кроме того, в эритроцитах происходит метаболизм нитроглицерина с помощью ферментативных реакций, происходящих при участии сульфгидрильных радикалов, а также при взаимодействии с восстановленным гемоглобином.
Побочные эффекты
головокружение, нитратная головная боль, тахикардия, гиперемия кожи, ощущение жара, снижение АД; редко (в основном при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз; ощущение сухости во рту, тошнота, рвота, боль в животе; редко (главным образом при передозировке) — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация; редко — аллергические реакции (кожный зуд, сыпь); местные реакции при трансдермальном применении: гиперемия и зуд кожи, жжение, аллергический контактный дерматит; нечеткость зрения, общая слабость, гипотермия, метгемоглобинемия.
