Плавикс

Плавикс или Клопидогрель, что лучше?

После стентирования очень важно правильно подобрать препарат. Клопидогрель является продуктом отечественной фармфирмы, что и определяет его низкую стоимость

Данный медикамент показал достаточно хорошие результаты в лечении пациентов после сердечных приступов, поэтому может быть применен в качестве лекарства для снижения риска повторного тромбоза. Какой препарат лучше — может решить для себя каждый больной, после того как соотнесет стоимость лекарств и их эффективность.

Коплавикс — это комбинированное средство, содержащий кроме Клопидогреля еще и ацетилсалициловую кислоту. Выпускается он тем же производителем, что и Плавикс. Если врач считает нужным для пациента сочетание этих лекарств, то вполне можно использовать Коплавикс. Если больной не нуждается в системном приеме аспирина, то данное лекарство не может быть назначен, а предпочтение отдается Плавиксу.

Используется для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Официальное международное непатентованное наименование плавикса — клопидогрел. В классификации фармакологических средств АТХ препарат обозначается латинскими буквами и цифрами B01AC04. Препарат «Плавикс» Клопидогрель — пролекарство. После абсорбции клопидогрель окисляется с помощью цитохромома Р-450 до фармакологически активного метаболита.

Поэтому мощные ингибиторы CYP2C19 способны ограничивать биодоступность плавикса и снижать его эффективность. Фармакодинамика препарата «Плавикс» Фармакологически активный метаболит блокирует связывание АДФ с P2Y 12 рецепторами тромбоцитов. АДФ-зависимая активация тромбоцитов через рецепторный комплекс гликопротеидов не реализуется. Отличие аспирина от плавикса в том, что он ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя циклооксигеназы СОХ-1 и COX-2, а не АДФ-рецепторы.

Резюме

Итак делаем выводы:

• Перед длительным приемом НПВС обязательным является сбор анамнеза для исключения патологий ЖКТ в прошлом, по необходимости проведение гастроскопии, диагностика и лечение хеликобактериоза.
• Выбирая, чем лечиться, по возможности следует останавливаться на селективных НПВС.
• При назначении неселективных НПВС более 5 дней и у пациентов с эрозивно-язвенными изменениями в анамнезе даже с селективными НПВС обязателен прием препаратов «прикрывающих» желудок (ИПП).
• Всем пациентам в возрастной группе после 60 лет, регулярно принимающим аспирин, обязательно проводить гастроскопию и при высоких рисках принимать постоянно препараты из группы ИПП.

Прием гастроэнтеролога в нашей клинике — 3 900 рублей

Литература:

1. Сулаева О.Н., Уоллас Дж. Л. Перспективы разработки противовоспалительных препаратов, безопасных для желудочно-кишечного тракта // Клиническая медицина. 2017 https://cyberleninka.ru/article/n/gestatsionnyy-saharnyy-diabet-5.

2. Ивашкин В.Т., Шептулин А.А., Маев И.В., Баранская Е.К., Трехманов А.С., Лапина Т.Л. Клинические рекомендации Российской гастроэнтерологической ассоциации по диагностике и лечению эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, вызванных нестероидными противовоспалительными препаратами // РЖГГК. 2014 https://cyberleninka.ru/article/n/gestatsionnyy-saharnyy-diabet-3.

3. Ахмедов В.А., Винжегина В.А., Судакова А.Н., Розенблит Е.И. Гастропатия, обусловленная нестероидными противовоспалительными препаратами: от понимания механизмов развития к разработке стратегии лечения и профилактики // Тер. арх. 2007

4. Дроздов В.Н. Гастропатии, вызванные нестероидными противовоспалительными препаратами: патогенез, профилактика и лечение // РМЖ. 2007

Мифы, с которыми мы сталкиваемся в ежедневной практике

Миф 1. Использование НПВС препаратов в виде свечей является менее агрессивным для желудка, нежели приём таблеток

Это 100% миф. Патогенное, разрушительное действие лекарства реализуется через кровь, доставляющую его по сосудам в желудок.

Миф 2. В качестве «гастропротекторов» можно использовать лекарства из группы антацидов — Ренни, Маалокс, Фосфалюгель и H2-блокаторы (Ранитидин и Фамотидин)

В данном случае они не эффективны.

Миф 3. Принимать ингибиторы протонной помпы можно нерегулярно

Дело в том, что если пожилому человеку назначили на всю жизнь противовоспалительный препарат, абсолютно бессмысленно назначать гастропротекцию на месяц. В подобных случаях лекарства должны приниматься строго параллельно.

Миф 4. В качестве «гастропротекторов» могут выступать пищевые продукты (кисели и пр.)

Этот миф, как абсолютно фантастический, мы оставим без комментариев.

Как это работает?

Как же действуют эти препараты в наших желудках? Всё очень просто, негативное воздействие реализуется за счёт дисбаланса защитных и агрессивных сил. У нас в желудке существует ряд защитных механизмов, позволяющих противостоять натиску агрессоров. Среди последних:

• Кислота, которая по своему pH-балансу приближается к аккумуляторной кислоте
• Желчь и сок поджелудочной железы, которые могут забрасываться в желудок.
• Ряд лекарственных препаратов.
• Алкоголь и никотин.
• Раздражающие пищевые компоненты (специи, острая пища и т.д.)
• Инфекция Helicobacter pylori и так далее.

Защищается желудок за счет мощного слоя слизи и бикарбонатов, которые нейтрализуют кислоту, адекватного кровоснабжения, способности очень быстро регенерировать. Когда мы используем НПВС препараты, баланс сил изменяется в сторону агрессивных механизмов и происходит поражение слизистого и подслизистого слоя желудка и 12-перстной кишки.

Сравнительный анализ

Что же лучше? Какие выводы можно сделать из сравнения препаратов по основным критериям?

1. Все препараты, кроме Брилинты, содержат активный компонент клопидогрел. Даже в качестве “помощников” выступают одни и те же составляющие.
2. Всеми производителями проведены соответствующие испытания.
3. Перечень противопоказаний и побочных эффектов почти одинаков. Отличается только у комбинированного с ацетилсалициловой кислотой Коплавикса.

4. Использование всех препаратов очень удобно, так как прием за сутки осуществляется только 1 раз.

5. Самым быстрым по всасыванию и достижению необходимой концентрации оказался препарат Брилинта. Остальные же достигают такого же действия чуть позже — в период от 15 до 60 минут.

6. Почти все средства выпускаются таблетками в 75 мг, в блистерах.
7. Сильно отличается стоимость медикаментов.

Можно уверенно сказать, что существенных отличий у оригинальных, брендированных и дорогих лекарств с более дешевыми дженериками нет. При длительном лечении можно уверенно пользоваться ими.

Побочные эффекты

Использование медикаментозного средства Плавикс может стать причиной проявления у пациента ряда побочных признаков:

кровеносная система: кровотечения желудочно-кишечного тракта, капиллярные излияния крови, синяки, кровь из носа, припухлость, наличие крови в моче, гемофтальм, агранулоцитоз, нормоцитарная анемия, снижение количества тромбоцитов в крови, понижение числа лейкоцитов, увеличение количества эозинофилов;
нервная система: боли в голове, вертиго, расстройство чувствительности, поражение вкуса;
система пищеварения: расстройства пищеварения, болезненные ощущения в области живота, жидкий стул, чувство тошноты, воспаление слизистой оболочки желудка, метеоризм, затрудненная дефекация, рвотные позывы, язвенная болезнь желудка, язва ДПК;
кожные покровы: высыпания, зуд, крапивная лихорадка, отек Квинке, поражение кожного покрова с появлением водяных пузырей, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема, синдром Лайелла, Dress синдром,появление пузырьков, гнойничков и чешуек на коже, дерматоз;
кроветворная система: снижение содержания гранулоцитов в крови, нормохромная анемия, снижение количества всех клеток системы крови, болезнь Мошкович, нарушение свертывания крови;
аллергии: псевдоаллергия, реакция на введение сыворотки, все признаки аллергии;
психика: дезориентация, мнимые видения;
сердце и сосуды: воспалительно-аллергические кожные заболевания, проявляющиеся воспалением стенок кровеносных сосудов кожи и сосудов подкожной клетчатки, понижение кровяного давления;
органы дыхания: сужение бронхов, воспаление в соединительной ткани, накопление эозинофилов в легких;
система пищеварения: воспаление толстой кишки, микроколит, воспаление поджелудочной железы, воспаление слизистого эпителия, воспалительное заболевание печени, поражение клеток печени с расстройством нормальной деятельности;
скелетно-мышечная система: болезненные ощущения в мышцах, суставные боли, воспалительные процессы в суставах;
мочевая система: воспалительные процессы в почках с повреждением фильтрующего аппарата;
репродуктивная система: увеличение грудной железы у мужчин с гипертрофией желез и жировой ткани;
общее состояние организма: болезненное состояние, сопровождающееся жаром и ознобом;

Немного цифр

Немного статистики. В Великобритании назначается около 24 млн. НПВС в год. 70% лиц старше 70 лет принимают НПВС 1 раз в неделю, а 34% ежедневно. В США продается НПВС на сумму до 6 млрд. в год. Как следствие, риск развития желудочно-кишечных кровотечений (ЖКК) возрастает 3–5 раз, прободения — в 6 раз, риск смерти от осложнений до 8 раз. До 40–50% всех случаев острых ЖКК связаны с НПВС.

Проблема эта актуальна и в нашей стране, к примеру по данным Научного Центра сердечно-сосудистой хирургии им. А.Н. Бакулева из 240 больных, ежедневно принимающих аспирин даже в малых дозах, на гастроскопии поражения желудка и 12 п.к выявлены у 30% (из них язвы — у 23,6%, эрозии — у 76,4%). Аналогичная картина у коллег из ВНИИ ревматологии РАМН — у 2126 пациентов, принимающих НПВС без «прикрытия» (защиты) желудка, эрозии и язвы гастродуоденальной зоны найдены в 33,8% случаев. Это очень впечатляющие и драматические цифры осложнений от приема НПВС, учитывая количество употребляющих эти препараты людей в развитых странах.

«Волшебные» пилюли

Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.

Брилинта или Плавикс, что лучше?

Оба изучаемых препарата относятся к антиагрегантам, имеют одинаковый механизм действия, показания, противопоказания. Оба запрещены беременным, кормящим. Но все-таки разница есть. Что лучше после стентирования: Плавикс или Брилинта? При планировании оперативного вмешательства прием Плавикса необходимо прервать за 7-10 дней до вмешательства. За такой период обновляется пул тромбоцитов с восстановленными качествами. Плавикс необратимо связывает АДФ-рецепторы мембран тромбоцитарных пластинок и напрочь выводит их из строя.

• Антитромботическое действие у Брилинта начинается быстрее и выражено сильнее. Средства взаимозаменяемы, но переключение клопидогрела на Брилинта повышает абсолютный показатель ИАТ на 26,4%, а замена Брилинта на клопидогрель понижает показатель ИАТ на 24,5%.
• Ударная дозировка клопидогрела — 0,3 г; Брилинта — 0,18 г. Действовать Брилинта начинает раньше.
• Комплексный прием Брилинта + аспирин 0,075-0,15 г урежал кратность коронаротромбоза стентов у пролеченных больных.
• Одышка покоя, бездействия, приступообразная ночью начиналась у 13,8%, принимавших Брилинту; у 7,8% — клопидогрель.
• Cmax креатинина сыворотки вырастала на 30% у принимающих тикагрелор. Удвоение нормы креатинина встречалось у стариков с декомпенсированной ХПН.
• Получавшие тикагрелор, имели большую вероятность гиперурикемии, чем лечившиеся клопидогрелем.
• Нежелательные эффекты Брилинта: желудочковые приостановки, диспноэ. Плавикс переносится хорошо.

Последние данные не рекомендуют сочетать Плавикс и омепразол, а при необходимости применения ИПП допустима комбинация Плавикса и пантопразола. О Брилинте таких упоминаний не было. Окончательно точку можно поставить, тщательно изучив инструкции обоих препаратов и проконсультировавшись с врачом. Помните, что самостоятельное решение о замене препарата недопустимо. От этого может зависеть ваша жизнь!

Фармакологические свойства

Медикаментозное средство Плавикс является антитромбоцитарным препаратом, действие которого направлено на воспрепятствование образованию тромбов. Основной действующий компонент препарата – клопидогрел, вещество снижающее склонность тромбоцитов к склеиванию.

Медикаментозное средство помогает пациентам быстрее восстановиться после поражения сердечной мышцы, вызванного острым нарушением кровоснабжения сердца из-за тромбоза артерий, острого нарушения мозгового кровообращения, сопровождающегося внезапной потерей сознания и параличом, заболеваний периферических артерий, а также способствует понижению риска появления осложнений на сердце и способствует понижению смертности от этих заболеваний.

Дорогие против дешевых

Плавикс уже 20 лет доказывает свою эффективность. Но все же не все пациенты принимают его для поддержания своего здоровья. Дело в высокой стоимости Плевикса, как и Брилинты, позже выпущенной компанией “Астра Зенека” (Швеция)

Как быть, если на приобретение важного для жизни лекарства просто нет денег?

Во сколько обойдется лечебный курс, если он длится не менее полугода, а обычно назначается годовая терапия? Выход — в покупке более дешевых аналогов. Их у Плавикса более 30, но в таблице отражены особенности основных “конкурентов”.

Все препараты можно приобрести только после назначения врача, который предусмотрительно проверяет совместимость пациента с компонентами антиагреганта и комбинацию с другими лекарствами.

Взаимодействие с другими лекарствами

Медикаментозное средство Плавикс в сочетании с рядом медикаментов может стать причиной повышенного риска кровотечений:

антикоагулянты непрямого воздействия (Warfarin, Warfarex, Kumadin, Marevan);
ингибиторы гликопротеиновых рецепторов IIb – IIIa;
медикаменты, содержащие салициловый эфир уксусной кислоты (Aspirin, Aspirin Cardio, Askopirin, Aspivatrinum, Aspicor, Aspinat, Aspitrinum, Asprovit, Acecardol, Acsbirin, CardiASK, Cardiopyrin, Nextrim fast, Taspir, Terapin, Thrombo ASS, Upsarin UPSA, Fluspirin);
кислый серосодержащий гликозаминогликан (Heparinum, Liquamin, Pularin, Thrombolusin, Vetren)
фибринолитические средства (Streptokinasum, Urokinasum, Alteplasum, (Prourokinase, Tenecteplasum, Reteplase);
нестероидные противовоспалительные таблетки (Ibuprofen, Diclophenacum, Advil, Bonifen, Brufen, Burana, Dolgit, Ibalgin, IBUNORM, Ibufen, Motrin, Mig 400, Nurofen, Solpaflex, Faspic, Voltaren, Vurdon, Diclac, Diclobern, Diclofenac retard, DolEx, Klodifen, Naklofen, Olfen, Ortophenum, Naproxenum, Alive, Algezir Ultra, Apranax, Nalgesin, Naprios, Naprobene, Pronaxen, Sonapax.

Совместное использование Плавикса с некоторыми другими медикаментами не оказывает воздействия на фармакологические свойства и действенность препаратов:

часть ареноблокаторов: Atenobene, Atenova, Atenol, Atenolan, Atenololum, Enterosan, Betacard, Velorin, Ormidol, Prinorm, Synarome, Tenormin, Estecor;
гипотензивные препараты: Adalat, Depit, Zanifed, Nifedipinum, Calcigard retard,Karinfer, Cordafen, Cordaflex, Cordipin, Corinfar, Nicardia, Nifedicor, Phenihidinum;
кардиотонические и антиаритмические препараты: Digoxinum, Novodigal;
препараты против респираторных заболеваний: Theophyllinum;
антациды;
противоэпилептические препараты: Phenytoinum, Diphenine, Difenilgidantoin, Dilantin;
ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
мочегонные средства;
антагонисты кальция;
регуляторы холестерина и других компонентов крови;
сосудорасширяющие средства;

Как выбрать лекарство

На самом деле, самым важным моментом является то, какие именно лекарства мы принимаем. На рисунке можно увидеть шкалу агрессивности различных препаратов из группы НПВС по отношению к желудку.

Самыми агрессивными препаратами являются Аспирин, Кеторолак, Пироксикам, Индометацин. По возможности рекомендуется использовать селективные препараты, которые обладают минимальными гастро-рисками. Их применение всегда более желательно, к ним относится Целекоксиб и Рофекоксиб. Но несмотря на их относительную безопасность, назначать их должен строго по показаниям лечащий доктор, не забывайте об этом.