Анаприлин

Побочное действие

Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор, боль в эпигастральной области, нарушение функции печени, изменение вкуса, мезентериальный тромбоз, ишемический колит.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (у больных с сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у больных с сахарным диабетом II типа).

Со стороны органов чувств: сухость слизистой глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны кожных покровов: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз и уровня билирубина.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке, лейкопения, тромбоцитопения и синдром «отмены».
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, головокружение или обморок, выраженное снижение артериального давления, аритмии, затруднение дыхания, цианоз ногтей пальцев или ладоней или судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атрио-вентрикулярной проводимости — внутривенно вводят 1 — 2 мг атропина, эпинефрина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при гипотензии — больной должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах — внутривенно вводят диазепам; при бронхоспазме ингаляционно или парентерально — бета-адреномиметики.

Фармакология

Действие антиангинальное. Название препарата говорит само за себя. Лекарство быстро нормализует автоматизм в синусовом узле, восстанавливает возбудимость. Препарат владеет мембраностабилизирующий эффект. Урежается ЧСС, замедляется проводимость, падает сократимость сердечных элементов.

Данное название Анаприлина довольно известное. Медикамент выпускается примерно полвека. За это время много поколений пациентов узнали действенность, ценовую доступность медикамента. Он быстро и легко нормализует состояние и снимает приступы недугов.

Инструкция указывает, что медикамент действенно понижает давление, стабилизация состояния наступает на фоне курсовой терапии. Улучшает атерогенные свойства крови. На фоне лечения повышается тонус бронхов, возникает седация.

Анаприлин – эффективный бета-блокатор неселективный. Лекарство действует на все рецепторы. Медикамент не избирательно действует на всю гладкую мускулатуру.
Названный препарат всасывается при пероральном потреблении таблетированных элементов.

Период полувыведения – несколько часов, при длительном приеме — удлиняется до 12 часов. Выводится почками.

Противопоказания для использования лекарства

От давления повышенного таблетки Анаприлин назначаются только при условии отсутствия противопоказаний. К строгим запретам относятся:

• гиперчувствительность (аллергия) на компоненты;
• замедленное сердцебиение;
• гипотензия;
• спонтанная стенокардия;
• сердечная недостаточность;
• ишемия конечностей (болезнь Рейно);
• бронхиальная астма;

Одно из противопоказаний — это бронхиальная астма

• кетоацидоз диабетический;
• патологии периферических сосудов;
• беременность;
• лактация;
• дети до 3-летнего возраста.

Под постоянным контролем используется средство при декомпенсированном сахарном диабете, тяжелых патологиях почек и печени, склонности к спазмированию дыхательных путей, у детей и пожилых людей. Пропранолол проходит через плаценту и попадает в грудное молоко. В период беременности назначается в крайних случаях, если вероятный риск для плода многократно ниже пользы для женщины. Кормление грудью на время лечения следует приостановить.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Анаприлин, должен включать наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограмма.
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.), атривентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

Следует обучить больного методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при частоте сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Перед назначением Анаприлина пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или мочегонные средства.
Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным — прием Анаприлина возможен в течение нескольких лет.
Прекращать терапию препаратом Анаприлин необходимо постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, потенцировать приступ стенокардии, ухудшить толерантность к физической нагрузке.
Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % каждые 3 — 4 дня).
У больных сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4 — 5 месяца).
При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику

При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата

Больных следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.
При феохромоцитоме назначают только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.
Нельзя одновременно применять с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин) могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления гипотензии и брадикардии.
На фоне лечения Анаприлином следует избегать внутривенного введения верапамила, дилтиазема.
Осторожно применять совместно с психотропными средствами, например, ингибиторами моноаминоксидазы, при их курсовом применении более 2 недель. За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития гипотензии).
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального давления).
Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехо-ламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Принцип действия Анаприлина при повышенном давлении

Действие Анаприлина направлено на адренорецепторы, находящиеся в мышцах, артериях, тканях сердца и отвечающие за реакцию организма на стресс. Пропранолол оказывает целостный (неизбирательный) эффект на все бета-адренорецепторы, нормализует функционирование миокарда и периферического кровообращения. В результате:

• снижается частота и сила сокращений сердца;
• понижается артериальное давление;
• уменьшается потребность в кислороде сердечной мышцы;
• угнетается сердечная проводимость;
• растет сопротивляемость сосудов;
• послабляется негативное влияние стресса;
• дополнительно стимулируется тонизирование бронхов, матки, ЖКТ.

При приеме Анаприлина понижается артериальное давление

Снижение АД происходит на фоне положительного воздействия на работу сердца и общего тонуса организма. Стойкий антигипертензивный эффект проявляется постепенно и достигает максимума примерно через 7-10 дней после начала лечения. Кроме того, хорошее кардиопротекторное действие повышает устойчивость к физнагрузкам, уменьшает частоту сердечных приступов, предотвращает инфаркты и летальные исходы. Терапия приводит к гипотензивному, антиаритмическому и антиангинальному эффекту.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синоаурикулярная блокада, синусовая брадикардия (менее 50 ударов в минуту), артериальная гипотензия, неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность II-III степени, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление — менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, отек легких, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), вазомоторный ринит, окклюзионные заболевания периферических сосудов, сахарный диабет, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, метаболический ацидоз (в том числе диабетический кетоацидоз), бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), спастический колит, одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами моноаминоксидазы, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз, миастения, хроническая сердечная недостаточность I-II ФК, феохромоцитома, псориаз, беременность, аллергические реакции в анамнезе, синдром Рейно, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение во время беременности возможно, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема во время беременности — тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов — следует отменить.
Пропранолол секретируется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Анаприлин следует прекратить грудное вскармливание.

Условия и сроки хранения

Рекомендуется ознакомиться с особенностями хранения лекарств, чтобы лекарство не потеряло свои свойства и не испортилось. Для хранения упаковок с таблетками и другими лекарствами рекомендуется использовать специальные контейнеры, оснащенные пакетами и выдвижными ящиками для лекарств. Хранить лекарства в таких контейнерах очень удобно, ведь их всегда можно расставить в наиболее удобном порядке.

Емкости с лекарствами помещают в теплое помещение с температурой около 20 градусов Цельсия. Их размещают в темном месте, подальше от батарей и других нагревательных приборов. Также нельзя оставлять лекарства на солнце, так как под воздействием его лучей они быстро разрушаются.

Важные рекомендации

Прием бета-блокаторов, в частности Анаприлина, требует осторожности в плане совместимости с другими лекарствами:

• гипотензивные препараты и анестетики могут привести к значительному понижению АД;
• кортикостероиды и противовоспалительные снижают действие;
• адреналин, норадреналин блокирует эффект;
• пропранолол существенно повышает концентрацию в крови лидокаина.

При появлении индивидуальной аллергической реакции можно подобрать аналог препарата. Схожи по составу – Нолотен, Обзидан, Пропамин, Стобетин.

Схожи по составу «Обзидан»

По фармакологическому действию заменителями являются:

• Соритмик;
• Сотагексал;
• Соталол;
• Азотен;
• Пиралгин;
• Зомиг;
• Фаспик;
• Наклофен.

Подбирать необходимый препарат-аналог должен лечащий врач после анализа побочных реакций и противопоказаний. Менять лекарство самостоятельно не следует.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектом. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75 % бета1- и 25 % бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, в результате чего снижает внутриклеточное поступление кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам группы II.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения эпинефрина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызнанные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов.

Состав и формы выпуска

Таблетки от давления Анаприлин выпускаются в дозировке активного вещества в концентрации 10 и 40 мг. На сегодняшний день разработана инъекционная форма средства, которая выпускается в ампулах по 0,25%.

Медикмент выпускается в баночке из пластика, которая может содержать количество 10, 40, 50, 60, 100 штук таблетированного средства

Активным веществом в составе препарата выступает пропранолола гидрохлорид, который применяют для снижения уровня АД. В состав также входят дополнительные компоненты:

• целлюлоза микрокристаллическая;
• стеарат кальция;
• тальк;
• кукурузный крахмал;
• коллоидный диоксид кремния;
• гипромеллоза.

Широкий ассортимент дозировки таблетированных форм средства, дает возможность подобрать пациентам их необходимое количество в зависимости от назначенной схемы приема.

Показания

Действие Анаприлина проявляется специфическими показаниями. К ним относят:

1. синусовую тахикардию;
2. наджелудочковые нарушения;
3. тахисистолию предсердий;
4. экстрасистолии;
5. эссенциальный;
6. обострение диэнценцефального синдрома;
7. лечение мигрени.

Существуют убедительные данные, согласно которым медикамент в форме капель успешно используют для борьбы с высоким внутриглазным давлением. Анаприлин – спасение для лиц с резистентностью к другим медикаментозным элементам. Есть сведения об действенности лекарства при непростых гипертензиях почечной природы.
Анаприлин – уникальный препарат, который нашел применение даже в акушерстве.

Анаприлин действенно и быстро останавливает кровотечение, борется с другими послеродовыми осложнениями из-за недостаточной сократимости матки. Применяется для лечения гемангиом у новорожденных малышей. Противопоказания к употреблению существуют, даже минимальная доза провоцирует серьезные нарушения. К противопоказаниям относят:

1. синоатриальные блокадные признаки;
2. синусовые брадикардические нарушения и сбои;
3. нельзя назначать для лечения при синдроме слабости синусового узла;
4. при наличии заболеваний носовой полости;
5. облитерирующие недуги;
6. к противопоказаниям относят беременность.

С осторожностью используют при:

1. миастении;
2. феохромоцитоме;
3. псориазе.

Особенности приема существуют. Он категорически запрещен во время вынашивания малыша и лактации.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно (90%) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после после приема внутрь — 30-40 % (эффект «первого прохождения» через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме — увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется 3 путями — ароматическим гидроксилированием, N-деалкилированием и путем глюкуронирования в печени, в том числе с участием изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, CYP2C19.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 ч. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови — 90-95 %. Объем распределения — 3-5 л/кг.
Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения — 3-5 ч, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч. Выводится почками — 90 %, в неизмененном виде — менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе.
Особенности фармакокинетики у пожилых пациентов, пациентов с нарушениями функции почек и печени: вследствие гипоальбуминемии (возрастной или вызванной поражением печени или почек) существенно возрастает концентрация препарата в плазме крови, что может стать причиной усиления фармакологических эффектов препарата. Изменения метаболической активности препарата в пожилом и старческом возрасте также обусловлены состоянием микросомальной системы печени и сниженной активностью цитохрома Р450 — зависимого монооксигеназного окисления в гепатоцитах, что способствует более длительному поддержанию высоких концентраций пропранолола в тканях. Назначение препарата таким пациентам проводится с подбором меньших индивидуальных доз.

Взаимодействие

Есть особенности приема медикамента на фоне комплексного лечения. Лекарство не совместимо со всеми антипсихотическими медикаментами.

Гипотензивное влияние многократно усиливается при комплексном лечении вместе с гидрохлоротиазидом. Гидралазин усиливает гипотензию. При приеме нестероидных, глюкокортикостероидов и эстрогенов эффект медикамента существенно минимизируется.

При совместном введении рентгеноконтрастных веществ резко возрастает вероятность появления сильнейшей анафилаксии.

Во время использования аллергенов для иммунотерапии либо различных кожных проб с одновременным приемом данного медикамента, стремительно возрастает интенсивность и выраженность аллергических процессов. Порой они бывают довольно сильные и серьезные по интенсивности.

Механизм действия при гипертонии

Перед началом терапевтического курса пациенты интересуются вопросом об эффективности назначенного медикамента, и снижает ли давление при высоких показателях?

Гипотензивный механизм действия данного препарата обусловлен его способностью блокировать бета-адренорецепторы миокарда и других тканей, что является неотъемлемой частью понижения артериального давления. Угнетение продукции ренина способствует уменьшенной секреции ангиотензина 2, что приводит к снижению уровня кровяного давления и определяет эффективность гипотензивного действия пилюль.

Механизм действия лекарственного средства при гипертонии

В основе сосудорасширяющего действия Анаприлина лежат следующие механизмы:

• воздействие на сосудистые рецепторы;
• выраженная адреноблокирующая активность;
• повышает высвобождение оксида азота из эндотелиальных клеток;
• расширение сосудистого просвета;
• увеличение продукции сосудорасширяющих факторов (простагландины, простациклины);
• снижение выработки норадреналина симпатическими нервными волокнами;
• уменьшение проницаемости кровеносных сосудов для ионов калия и натрия.

Вероятные побочные реакции

Анаприлин обладает обширным спектром действия, что, в свою очередь, увеличивает риск возникновения нежелательных реакций. На фоне длительной терапии или передозировки могут проявиться:

• боль в животе;
• тошнота со рвотой;
• снижение давления;

Лдна из побочных реакций — это тошнота со рвотой

• головная боль;
• диарея;
• брадикардия;
• головокружение;
• бессонница или сонливость;
• судороги;
• депрессивное состояние, тревожность;
• сухой кашель;
• синюшность кожи;
• ларинго- или бронхоспазм;
• сильное выпадение волос;
• кожные высыпания.

Неприятные симптомы развиваются не часто, в большинстве случаев в начале терапии, проходят самостоятельно. Если они беспокоят длительное время, необходимо обратиться к врачу и, возможно, придется отменить препарат. Сильная передозировка предполагает стационарное лечение.

Противопоказания

Анаприлина имеет противопоказания, с помощью которых вы должны прочитать перед нанесением его. Воздерживаться от использования таблеток придется людям из:

• сахарный диабет;
• Брэдикардия;
• Осложненное артериальное кровотечение;
• Сезонная лихорадка;
• Регион толстой кишки.

Также нет никакого использования лекарств в любой период беременности, потому что компоненты композиции оказывают негативное влияние на развитие ребенка. Иногда принимающие таблетки значительно замедляют рост плода в матке.

Передозировка

Если препарат принимать слишком часто, пациенты передозируются с побочными эффектами. Многие люди, которые сталкиваются с этой проблемой, испытали судороги, сердечную недостаточность, брадикардию и гипотонию. При появлении вышеперечисленных симптомов немедленно прекратите прием препарата и вызовите скорую помощь.

Побочные эффекты

• Сердечно-сосудистая система. При этом у некоторых пациентов ухудшается кровообращение и развивается сердечная недостаточность.
• Сердитый. Проблемы с нервной системой сопровождаются депрессией, головокружением и проблемами со сном.
• Пищеварение. Самые неприятные побочные эффекты связаны с воздействием на пищеварительную систему. По этой причине люди страдают от тошноты и проблем с дефекацией.